Ketalar (Ketamina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Ketalar (Ketamina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Come unico anestetico per manovre chirurgiche e diagnostiche. Nonostante sia più indicato per interventi brevi, Ketalar può essere usato, con dosi addizionali, per interventi di maggiore durata. Qualora si desideri rilasciamento della muscolatura scheletrica, si usi un miorilassante.Per indurre l’anestesia prima di somministrare altri anestetici generali.Come supplemento ad altri anestetici.
Campi specifici di applicazione o tipi di intervento
Sbrigliamento, medicazioni dolorose, innesti cutanei negli ustionati e altri interventi chirurgici superficiali.Manovre neurodiagnostiche, quali pneumoencefalogrammi, ventricologrammi, mielogrammi e punture lombari.Procedure diagnostiche e chirurgiche su occhio, orecchio, naso e bocca, comprese le avulsioni dentarie.
Avvertenza: possono persistere movimenti dell’occhio durante le manovre oftalmologiche.Procedure diagnostiche e chirurgiche sul faringe, laringe e albero bronchiale.
Avvertenza: si consiglia l’uso di miorilassanti in questi interventi (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso").Sigmoidoscopie e chirurgia minore dell’ano e del retto, circoncisione.Interventi extraperitoneali in ginecologia, quali dilatazione e raschiamento.Interventi ostetrici compresi parti distocici e taglio cesareo.Interventi ortopedici quali riduzioni incruente, inchiodamento del femore, amputazioni e biopsie.Anestesia in pazienti ad elevato rischio operatorio con depressione delle funzioni vitali.Cateterismo cardiaco.Quando la via intramuscolare è preferita.
Ketalar: come funziona?
Ma come funziona Ketalar? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Ketalar
ATC: N01AX03
La ketamina è un farmaco ad azione anestetica generale, ad uso prevalentemente parenterale, non barbiturico, ad azione rapida.
La ketamina, somministrata per via venosa, produce nell’animale da esperimento, un’azione catalettica e anestetica, priva di proprietà sedative od ipnotiche. Nell’uomo la somministrazione endovenosa di 1 mg/kg provoca analgesia e anestesia in 30 secondi; lo stato anestetico viene mantenuto da 3 a 10 minuti. La pressione arteriosa e la frequenza cardiaca aumentano, la respirazione viene inizialmente depressa. Si ha broncodilatazione.
La ketamina causa un’anestesia dissociativa, con depressione del sistema talamo-corticale e attivazione del sistema limbico.
Il blocco della sensibilità dolorosa avviene a livello tegumentario e non viscerale. Vengono conservati i riflessi osteotendinei, ciliari, corneali, fotomotori, faringei e laringei; si ha dilatazione pupillare e nistagmo verticale o orizzontale.
La ketamina presenta sia nell’animale che nell’uomo un’azione anticonvulsivante. Il farmaco agisce sui neurotrasmettitori cerebrali, interagendo con i recettori colinergici muscarinici e con l’acetilcolinesterasi cerebrale. Attiva inoltre le MAO e causa una ciclizzazione enzimatica delle catecolamine, con aumento di derivati ciclici tossici psicotogenetici. Queste modificazioni sono la causa dei fenomeni allucinatori che possono verificarsi al risveglio.
Il farmaco causa un aumento della circolazione cerebrale e una diminuzione della resistenza vascolare cerebrale; aumenta inoltre la pressione del liquido cefalorachidiano.
La ketamina aumenta il tono dei muscoli scheletrici.
Ketalar: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ketalar, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Ketalar
La farmacocinetica della ketamina è stata studiata nel ratto, nel cane, nella scimmia e nell’uomo. La ketamina, somministrata per via orale o parenterale, viene rapidamente assorbita, con una rapida distribuzione nei tessuti.
Nell’uomo l’iniezione endovenosa di 2,2 mg/kg di farmaco produce livelli plasmatici di 30 mg/ml dopo 30 secondi dalla somministrazione, che scendono a 1 mg/ml dopo 10 minuti. La curva di eliminazione della ketamina presenta una fase a di eliminazione rapida con una emivita di circa 7 minuti e una fase b più lenta con una emivita di circa 2 ore.
Il farmaco passa la barriera placentare e si ritrova con le stesse concentrazioni nei tessuti materni e fetali.
La ketamina non si lega in quantità apprezzabile alle proteine plasmatiche.
Sia nell’animale che nell’uomo l’escrezione avviene prevalentemente (85%-95%) per via urinaria, sia per il prodotto come tale che per i suoi metaboliti.
La biotrasformazione della ketamina avviene per N-demetilazione della molecola, con la formazione di norketamina, che poi viene idrossilata in varie posizioni dell’anello cicloesanonico, a formare delle idrossinorketamine che vengono eliminate nelle urine per la massima parte coniugate all’acido glucuronico.
Ketalar: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Ketalar agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ketalar è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Ketalar: dati sulla sicurezza
La DL50 nel ratto è pari a 58 mg/kg per via venosa, 223 mg/kg per via peritoneale e 446 mg/kg per via orale.
Le prove di tossicità ripetuta eseguite su ratti, cani, conigli e scimmie per una durata massima di 40 giorni non hanno messo in evidenza alterazioni significative dei parametri considerati.
Le prove di tossicità sulla riproduzione condotte in ratti, conigli e cani, hanno escluso la presenza di segni di tossicità sui fenomeni della riproduzione.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Ketalar: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ketalar
Ketalar: interazioni
Ketalar è compatibile clinicamente con i comuni anestetici in uso e con gli anestetici locali, se la respirazione si mantiene adeguata.
La dose di Ketalar da usare unitamente ad altri anestetici, rientra nei medesimi limiti della dose per induzione precisata: però l’uso di un altro anestetico può consentire una riduzione della dose di Ketalar.
Ketalar: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Ketalar: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Ketalar, per le sue proprietà anestetiche generali, interferisce sullo stato di coscienza e, quindi, sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco