Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives (Gestodene + Etinilestradiolo): sicurezza e modo d’azione
Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives: come funziona?
Ma come funziona Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives
Categoria farmacoterapeutica: Ormoni sessuali e modulatori del sistema genitale; Progestinici ed estrogeni, associazioni fisse.
Codice ATC: G03 AA10
L’effetto contraccettivo delle pillole anticoncezionali si basa sull’interazione fra vari fattori,di cui i più importanti sono l’inibizione dell’ovulazione e le
alterazioni delle secrezioni cervicali. Oltre a proteggere dalla gravidanza, i contraccettivi orali possiedono numerose qualità benefiche che, se soppesate rispetto agli aspetti negativi, è utile conoscere al momento di decidere quale metodo anticoncezionale utilizzare. Le pillole contraccettive regolarizzano il ciclo mestruale, che spesso diventa meno doloroso, riducono l’intensità del flusso e del sanguinamento. Quest’ultimo attributo può contribuire a minori carenze di ferro. Si è poi dimostrato che l’assunzione di pillole contraccettive ad alte dosi (50 ?g etinilestradiolo) riduce il rischio di neoplasie mammarie fibrocistiche, cisti ovariche, annessiti, gravidanze ectopiche e neoplasie di endometrio e ovaie. Non è stato ancora possibile confermare se questi benefici siano ottenibili anche con pillole contraccettive a basso dosaggio.
Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives
Gestodene
Assorbimento
L’assorbimento di gestodene assunto per via orale avviene in modo rapido e completo. A seguito di una dose singola, si raggiunge entro un’ora circa, la massima concentrazione sierica di 4 ng/ml. La biodisponibilità è di circa il 99%.
Distribuzione
Il gestodene si lega alla sieroalbumina e alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG). Solo l’1-2% del volume totale nel siero è rappresentato da steroide libero, mentre il 50-70% è legato specificamente alla SHBG. L’aumento della SHBG causato dall’etinilestradiolo influenza la distribuzione delle proteine sieriche, con conseguente aumento della frazione legata alla SHBG e calo della frazione legata alla sieroalbumina. Il volume apparente di distribuzione di gestodene è di 0,7 l/kg.
Biotrasformazione
Il gestodene è metabolizzato in modo completo tramite i consueti meccanismi per il metabolismo degli steroidi. Il tasso di clearance metabolica dal siero è di 0,8 ml/min/kg. Non si manifestano interazioni con l’assunzione concomitante di gestodene ed etinilestradiolo.
Eliminazione
Il livello di gestodene nel siero si riduce seguendo due diverse cinetiche, la seconda caratterizzata da un’emivita di 12-15 ore. Il gestodene non è soggetto ad escrezione. I suoi metaboliti sono escreti nelle urine e nella bile con un rapporto di 6:4. L’emivita dell’escrezione dei metaboliti è di circa 1 giorno.
Stato stazionario
Le proprietà farmacocinetiche del gestodene sono influenzate dai livelli di SHBG presentie nel siero, che triplicano con l’assunzione di etinilestradiolo. Con
l’assunzione giornaliera il livello sierico di gestodene risulta circa il quadruplo rispetto al valore per l’assunzione della singola dose e raggiunge lo stato stazionario nella seconda metà del ciclo di trattamento.
Etinilestradiolo
Assorbimento
L’etinilestradiolo assunto per via orale è assorbito in modo rapido e completo. La concentrazione sierica massima, ossia circa 80 pg/ml si raggiunge entro 1-2 ore. La biodisponibilità completa, derivante dalla coniugazione presistemica e dal metabolismo di primo passaggio, è di circa 60%.
Distribuzione
L’etinilestradiolo si lega prevalentemente all’albumina (circa 98,5) in modo non specifico e porta all’aumento delle concentrazioni di SHBG nel siero. Il volume apparente di distribuzione è di circa 5 l/kg.
Biotrasformazione
L’etinilestradiolo è soggetto a coniugazione presistemica sia nella mucosa dell’intestino tenue sia nel fegato. Il suo metabolismo avviene per lo più tramite idrossilazione aromatica, tuttavia si ha la formazione di svariati tipi di metaboliti idrossilati e metilati, riscontrati come metaboliti liberi e come coniugati di glucuronide e solfato. Il tasso di clearance metabolica è di circa 5 ml/min/kg.
Eliminazione
Il livello di etinilestradiolo nel siero si riduce in base a due diverse cinetiche, la seconda caratterizzata da un’emivita di 24 ore. L’etinilestradiolo non è soggetto ad escrezione. I suoi metaboliti sono tuttavia escreti nelle urine e nella bile con un rapporto di 4:6.
L’emivita dell’escrezione dei metaboliti è di circa 1 giorno.
Stato stazionario
Lo stato stazionario si raggiunge dopo 3-4 giorni, con livelli sierici di etinilestradiolo maggiori
del 30-40% rispetto alla dose singola.
Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives: dati sulla sicurezza
Per valutare il rischio nell’uomo sono stati condotti studi di tossicità su animali da laboratorio per entrambi i principi attivi, etinilestradiolo e gestodene, usati separatamente o in associazione.
Gli studi sulla tolleranza sistemica rivelano assenza di qualunque effetto indesiderato in grado di
indicare rischi inattesi per l’uomo a seguito dell’assunzione ripetuta.
Studi più lunghi sulla tossicità con somministrazioni ripetute, condotti per studiare il rischio di attività oncogena, rivelano assenza di rischi di rilievo per l’uomo. Tuttavia, occorre sottolineare che gli ormoni sessuali possono promuovere la crescita di taluni tessuti e tumori ormono-dipendenti.
Gli studi sulla embriotossicità e sul potenziale teratogeno dell’etinilestradiolo, e la valutazione degli effetti dell’associazione sulla fertilità degli animali adulti trattati, sullo sviluppo del feto, sull’allattamento e sulla capacità riproduttiva, rivelano assenza di rischi di effetti indesiderati per l’uomo con l’uso del preparato in base alle raccomandazioni. Studi in vitro e in vivo non indicano rischio di mutagenicità.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives
Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives: interazioni
Nota: per identificare potenziali interazioni si devono sempre consultare le informazioni sulla prescrizione dei medicinali assunti in concomitanza.
Effetti di altri medicinali su KIPLING
Possono verificarsi interazioni con farmaci che inducono gli enzimi microsomiali. Queste interazioni possono indurre un’aumentata clearance degli ormoni sessuali e possono determinare la comparsa di sanguinamenti da rottura e/o il fallimento del contraccettivo.
Gestione
L’induzione enzimatica può essere osservata già dopo pochi giorni di trattamento e raggiunge livelli massimali generalmente entro poche settimane. Dopo l’interruzione della terapia, l’induzione enzimatica può protrarsi per circa 4 settimane.
Trattamento di breve termine
Le donne che assumono farmaci induttori enzimatici devono usare temporaneamente un metodo di barriera o un altro metodo contraccettivo in aggiunta al contraccettivo orale combinato. Il metodo di barriera deve essere usato durante il periodo di somministrazione della terapia farmacologica concomitante e per 28 giorni dopo la sua sospensione. Se la somministrazione della terapia farmacologica concomitante si estende oltre il termine delle compresse contenute nella confezione di contraccettivo orale combinato, si deve iniziare la successiva confezione di contraccettivo orale combinato senza praticare il normale intervallo senza compresse.
Trattamento a lungo termine
Nelle donne che assumono per lunghi periodi principi attivi che inducono gli enzimi epatici, si raccomanda l’uso di un altro metodo contraccettivo non ormonale affidabile.
In letteratura sono state riportate le seguenti interazioni.
Sostanze che aumentano la clearance dei contraccettivi orali combinati (diminuzione dell’efficacia dei contraccettivi orali combinati a causa dell’induzione enzimatica), ad es. barbiturici, bosentan, carbamazepina, fenitoina, primidone, rifabutina, farmaci per l’HIV ritonavir, nevirapina ed efavirenz, e probabilmente anche felbamato, griseofulvina, oxcarbazepina,
topiramato, e prodotti contenenti il rimedio erboristico Erba di San Giovanni (hypericum perforatum).
Sostanze con effetti variabili sulla clearance dei contraccettivi orali combinati
Quando somministrate insieme ai contraccettivi orali combinati, molte associazioni di farmaci inibitori della proteasi e di inibitori non-nucleosidici della transcrittasi inversa impiegati per l’HIV, incluse quelle con inibitori del virus HCV, possono aumentare o ridurre la concentrazione plasmatica di estrogeni o progestinici. Il risultato netto di questi effetti può avere rilevanza clinica in alcuni casi.
Pertanto, i riassunti delle caratteristiche dei prodotti per l’HIV e/o l’HCV assunti come terapia concomitante devono essere consultati al fine di identificare potenziali interazioni e ogni ulteriore raccomandazione. Nei casi dubbi, le donne che assumono un inibitore della proteasi o un inibitore non-nucleosidico della transcrittasi inversa devono associare un metodo contraccettivo di barriera.
Sostanze che diminuiscono la clearance dei contraccettivi orali combinati
(inibitori enzimatici)
La rilevanza clinica delle interazioni potenziali con gli inibitori enzimatici è sconosciuta.
L’etoricoxib a dosi da 60 a 120 mg/die ha dimostrato di aumentare le concentrazioni plasmatiche di etinilestradiolo da 1,4 a 1,6 volte, rispettivamente, se assunto in concomitanza con un contraccettivo ormonale combinato contenente 0,035 mg di etinilestradiolo.
Effetti di KIPLING su altri medicinali
I contraccettivi orali combinati possono influenzare il metabolismo di alcuni altri principi attivi. Di conseguenza, le concentrazioni plasmatiche e tissutali possono aumentare (ad es. ciclosporina) o ridursi (ad es. lamotrigina).
Analisi di laboratorio
L’uso di steroidi contraccettivi può influenzare i risultati di alcune analisi di laboratorio, tra cui parametri biochimici relativi a funzionalità epatica, tiroidea, surrenale e renale, livelli plasmatici di proteine, ad es. la globulina legante i corticosteroidi e le frazioni lipidiche/lipoproteiche, parametri del metabolismo dei carboidrati e parametri della coagulazione e della fibrinolisi. Le variazioni solitamente rientrano nell’intervallo normale di laboratorio.
Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
i KIPLING non influenza o influenza in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco