Loperamide Eg 2 mg (Loperamide Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Loperamide Eg 2 mg (Loperamide Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Per il trattamento sintomatico della diarrea acuta negli adolescenti a partire dai 12 anni di età e negli adulti, a meno che non sia disponibile un trattamento che curi la causa della diarrea.
È possibile proseguire il trattamento con loperamide cloridrato per oltre 2 giorni solo dietro consiglio medico e sotto sorveglianza medica.
Loperamide Eg 2 mg: come funziona?
Ma come funziona Loperamide Eg 2 mg? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Loperamide Eg 2 mg
Categoria farmacoterapeutica: Antidiarroici; antinfiammatori/antiinfettivi intestinali; antipropulsivi. Codice ATC: A07DA03
La loperamide si lega ai recettori oppioidi della parete intestinale, con conseguente inibizione del rilascio di aceticolina e di prostaglandine. Si riduce, pertanto, la peristalsi propulsiva e aumenta il tempo di transito intestinale. La loperamide inoltre, aumenta il tono dello sfintere anale, con conseguente riduzione dell’incontinenza fecale e dello stimolo.
Loperamide Eg 2 mg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Loperamide Eg 2 mg, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Loperamide Eg 2 mg
Assorbimento
La loperamide viene principalmente assorbita dalla parete intestinale, ma a causa del significativo metabolismo di primo passaggio, la biodisponibilità sistemica è pari a solo 0,3% circa.
Distribuzione
Studi di distribuzione nei ratti dimostrano un’alta affinità per le pareti dell’intestino con una preferenza per il legame con i recettori dello strato muscolare longitudinale. Loperamide si lega alle proteine plasmatiche per il 95%, principalmente all’albumina. Dati non clinici hanno mostrato che loperamide è un substrato della glicoproteina P.
Biotrasformazione
Eliminazione
L’emivita plasmatica della loperamide nell’uomo è di circa 11 ore con un range di 9-14 ore. L’escrezione di loperamide immodificata e dei suoi metaboliti ha luogo principalmente tramite le feci.
Popolazione pediatrica
Non sono stati condotti studi di farmacocinetica nella popolazione pediatrica. Si prevede, tuttavia, che la farmacocinetica e le interazioni con altri farmaci in questa popolazione di pazienti siano simili a quelle dei pazienti adulti.
Loperamide Eg 2 mg: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Loperamide Eg 2 mg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Loperamide Eg 2 mg è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Loperamide Eg 2 mg: dati sulla sicurezza
Gli studi acuti e cronici su loperamide non hanno mostrato tossicità specifica. I risultati di studi condotti in vivo e in vitro hanno indicato che la loperamide non è genotossica. Non è stato osservato alcun potenziale genotossico.
La valutazione non clinica in vitro e in vivo di loperamide non indica effetti significativi a carico dell’elettrofisiologia cardiaca entro l’intervallo di concentrazione terapeuticamente rilevante e a multipli significativi di questo intervallo (fino a 47 volte superiori). Tuttavia, a concentrazioni estremamente alte associate al sovradosaggio (vedere paragrafo 4.4), loperamide comporta effetti elettrofisiologici cardiaci che
consistono in aritmie e nell’inibizione dei canali del potassio (hERG) e del sodio.
Negli studi di tossicità riproduttiva, dosi molto elevate di loperamide (40 mg/kg/die – 27 volte il livello massimo usato nell’uomo in base alla superficie corporea) hanno compromesso la fertilità e la sopravvivenza fetale in associazione con tossicità materna nei ratti. Dosi inferiori non hanno avuto effetti sulla salute della madre e del feto e non hanno influenzato lo sviluppo peri- e post-natale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Loperamide Eg 2 mg: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Loperamide Eg 2 mg
Loperamide Eg 2 mg: interazioni
Dati di natura non-clinica hanno dimostrato che la loperamide è un substrato della glicoproteina P. La somministrazione concomitante di loperamide (in singola dose di 16 mg) con chinidina o ritonavir, che sono entrambi inibitori della glicoproteina P, ha mostrato aumenti dei livelli plasmatici della loperamide da 2 a 3 volte. La rilevanza clinica di questa interazione farmacocinetica con gli inibitori della glicoproteina P, quando la loperamide è somministrata alle dosi raccomandate, è sconosciuta.
Il trattamento concomitante con la desmopressina orale risultava in un aumento delle concentrazioni plasmatiche di desmopressina plasmatica di 3 volte, dovuto presumibilmente ad una rallentata motilità gastrointestinale.
Si prevede che farmaci con proprietà farmacologiche simili possano potenziare l’effetto della loperamide e che farmaci in grado di accelerare il transito gastrointestinale possano ridurne l’effetto.
Loperamide Eg 2 mg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Loperamide Eg 2 mg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
È’ possibile la comparsa di stanchezza, capogiri o sonnolenza nel contesto di sindromi diarroiche trattate con loperamide cloridrato. È quindi preferibile usare cautela durante la guida di veicoli o l’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco