Losipaco: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Losipaco (Loperamide Cloridrato + Simeticone): sicurezza e modo d’azione

Losipaco (Loperamide Cloridrato + Simeticone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Le compresse di Losipaco sono indicate per il trattamento sintomatico della diarrea acuta negli adulti e negli adolescenti di età pari e superiore ai 12 anni quando la diarrea acuta è associata a disturbo addominale correlato a meteorismo, inclusi gonfiore, crampi o flatulenza.

Losipaco: come funziona?

Ma come funziona Losipaco? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Losipaco

Categoria farmacoterapeutica: antipropulsivi antidiarroici, codice ATC: A07DA53

Loperamide si lega ai recettori oppioidi della parete intestinale, riducendo la peristalsi propulsiva, aumentando il tempo di transito intestinale e incrementando il riassorbimento di acqua ed elettroliti. Loperamide non altera la flora fisiologica. Loperamide aumenta inoltre il tono dello sfintere anale. Losipaco non agisce centralmente.

Simeticone è un agente inerte attivo in superficie con proprietà antischiuma, potenzialmente in grado di alleviare i sintomi legati al meteorismo associato a diarrea.


Losipaco: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Losipaco, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Losipaco

Assorbimento: La maggior parte di loperamide ingerito è assorbito dall’intestino, ma a causa del significativo metabolismo di primo passaggio, la biodisponibilità sistemica è solo dello 0,3% circa. Il componente simeticone dell’associazione loperamide-simeticone non viene assorbito.

Distribuzione: Gli studi sulla distribuzione nei ratti mostrano elevata affinità per la parete intestinale con preferenza per il legame ai recettori nello strato muscolare longitudinale. Loperamide si lega alle proteine plasmatiche per il 95%, principalmente all’albumina. Dati non clinici hanno mostrato che loperamide è un substrato della glicoproteina P.

Eliminazione: L’emivita di loperamide nell’uomo è di circa 11 ore con un range di 9-14 ore. L’escrezione di loperamide immodificato e dei suoi metaboliti ha luogo principalmente tramite le feci.


Losipaco: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Losipaco agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Losipaco è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Losipaco: dati sulla sicurezza

Gli studi acuti e cronici su loperamide non hanno mostrato tossicità specifica. I risultati di studi condotti in vivo e in vitro hanno indicato che loperamide non è genotossico. Negli studi di riproduzione, a dosi molto elevate (40 mg/kg/die – 240 volte il livello massimo usato nell’uomo) loperamide ha compromesso la fertilità e la sopravvivenza fetale in associazione con tossicità materna nei ratti. Dosi inferiori non hanno avuto effetti sulla salute della madre e del feto e non hanno influenzato lo sviluppo peri- e post-natale.

La valutazione non clinica in vitro e in vivo di loperamide non indica effetti significativi a carico dell’elettrofisiologia cardiaca entro l’intervallo di concentrazione terapeuticamente rilevante e a multipli significativi di questo intervallo (fino a 47 volte superiori). Tuttavia, a concentrazioni estremamente alte associate al sovradosaggio (vedere paragrafo 4.4), loperamide comporta effetti elettrofisiologici cardiaci che consistono in aritmie e nell’inibizione dei canali del potassio (hERG) e del sodio.

Simeticone appartiene alla classe dei polidimetilsiliconi lineari, ampiamente utilizzati in generale e in medicina da molti anni. Considerati biologicamente inerti, non mostrano proprietà tossiche e non sono stati oggetto di studi specifici sulla tossicità negli animali.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Losipaco: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Losipaco

Losipaco: interazioni

I dati non clinici hanno mostrato che loperamide è un substrato della glicoproteina P. La somministrazione concomitante di loperamide (16 mg in dose singola) con chinidina o ritonavir,

entrambi inibitori della glicoproteina P, ha causato un aumento di 2-3 volte delle concentrazioni plasmatiche di loperamide. La rilevanza clinica di questa interazione farmacocinetica con gli inibitori della glicoproteina P, quando loperamide è somministrata ai dosaggi raccomandati, non è nota.

Il trattamento concomitante con desmopressina per somministrazione orale ha causato un aumento di 3 volte delle concentrazioni plasmatiche di desmopressina, presumibilmente dovute a motilità gastrointestinale rallentata.

Si prevede che medicinali con simili proprietà farmacologiche possano potenziare l’effetto di loperamide e che i medicinali che accelerano il transito gastrointestinale possano ridurne gli effetti.

Poiché il simeticone non è assorbito dal tratto gastrointestinale, non si prevedono interazioni rilevanti tra simeticone e altri medicinali.


Losipaco: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Losipaco: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Nei pazienti che assumono loperamide sono stati riferiti stanchezza, capogiri e sonnolenza. Se si manifestano questi effetti, i pazienti non devono guidare o usare macchinari.

Vedere il paragrafo 4.8 Effetti indesiderati.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco