Megestil: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Megestil 160 mg (Megestrolo Acetato): sicurezza e modo d’azione

Megestil 160 mg (Megestrolo Acetato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Il prodotto รจ indicato nel trattamento palliativo del carcinoma della mammella o dellโ€™endometrio in fase avanzata, della sindrome anoressia-cachessia da neoplasia maligna in fase avanzata e da AIDS.

Megestil 160 mg: come funziona?

Ma come funziona Megestil 160 mg? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Megestil 160 mg

Categoria farmacoterapeutica: terapia endocrina, codice ATC: L02AB01

Il megestrolo acetato รจ un derivato di sintesi del progesterone. A differenza dellโ€™ormone naturale, il megestrolo acetato รจ attivo per via orale ed รจ un potente progestinico con importante attivitร  antiestrogenica; รจ dotato solo di modesta attivitร  glicocorticoide e mineralcorticoide ed รจ inoltre provvisto di effetti antigonadotropi e antiandrogenici.

Il farmaco รจ rapidamente assorbito dopo somministrazione orale, grazie anche alla elevata micronizzazione del principio attivo utilizzato nella forma farmaceutica. Per queste caratteristiche, unite ad unโ€™elevata tollerabilitร  anche per lunghi periodi di trattamento, il megestrolo acetato ha permesso di conseguire ottimi risultati nella terapia palliativa di neoplasie ormonocorrelate quali il carcinoma mammario ed endometriale in fase avanzata, come documentato da unโ€™ampia serie di studi clinici a livello internazionale.


Megestil 160 mg: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Megestil 160 mg, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Megestil 160 mg

Il megestrolo acetato viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale raggiungendo la concentrazione massima tra la 2ยฐ e la 5ยฐ ora.

Il profilo cinetico ha un andamento bifasico con unโ€™emivita media di circa 20 ore.

Lโ€™escrezione avviene per via urinaria come metabolita idrossilato in C2 e C6 mentre la quantitร  escreta come prodotto inalterato appare trascurabile (0,01% della dose somministrata).


Megestil 160 mg: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Megestil 160 mg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Megestil 160 mg รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Megestil 160 mg: dati sulla sicurezza

Tossicitร  acuta

La DL50 nel topo p.o., nel topo s.c., nel ratto p.o. รจ risultata maggiore di 6000 mg/kg.

Tossicitร  per somministrazioni ripetute

Nel ratto trattato p.o. fino a 4 settimane non sono stati evidenziato effetti tossici fino alla dose di 48 mg/kg/die, nel cane trattato p.o. fino a 4 settimane non sono stati evidenziati effetti tossici fino alla dose di 12 mg/kg/die.

Nessun effetto tossico รจ stato rilevato dopo somministrazione p.o. nel ratto, per 26 settimane, fino alla dose di 12 mg/kg/die e nel cane p.o. fino alla dose di 3 mg/kg/die per 52 settimane.

Lโ€™effetto ipertrofico/ipoplastico sulle gonadi, sulla prostata, sullโ€™ipofisi e sui surreni evidenziato nelle due specie di animali, nonchรฉ lโ€™aumento del peso dellโ€™utero e un quadro iperproliferativo/secretivo determinato nel cane sono effetti del megestrolo riportati in letteratura, comuni ad altri steroidi ed hanno carattere di reversibilitร .

Le prove di teratogenesi condotte nel ratto (48 mg/kg p.o.) e nel coniglio (12 mg/kg p.o.), di fertilitร  nel ratto (12 mg/kg p.o.) e di tossicitร  peri – postnatale nel ratto (48 mg/kg p.o.) hanno dimostrato unโ€™assenza di tossicitร  riproduttiva.

Mutagenesi, carcinogenesi, ed alterazione della funzione riproduttiva

Le prove di mutagenesi eseguite sul megestrolo acetato sono risultate negative.

La somministrazione di megestrolo acetato a cani femmina per un periodo fino a 7 anni ha evidenziato un aumento di incidenza di tumori mammari sia benigni che maligni. Al contrario, in studi comparativi nei ratti e in studi nelle scimmie, lโ€™incidenza tumorale non รจ aumentata.

Benchรฉ la correlazione tra tumori canini e umani non sia ben nota, essa dovrร  essere tenuta in considerazione sia per la valutazione del rapporto rischio/beneficio nella prescrizione di Megestil che per il monitoraggio della paziente.

Studi sulla riproduzione e sulla fertilitร  condotti con alte dosi di megestrolo sui ratti, hanno mostrato, nei feti di sesso maschile, aumento reversibile degli ormoni femminili.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Megestil 160 mg: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Megestil 160 mg

Megestil 160 mg: interazioni

Al momento, nessuna nota.


Megestil 160 mg: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Megestil 160 mg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Nessuno.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco