Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film (Gestodene + Etinilestradiolo): sicurezza e modo d’azione
Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film (Gestodene + Etinilestradiolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Contraccezione ormonale orale.
La decisione di prescrivere MINESSE deve prendere in considerazione i fattori di rischio attuali della singola donna, in particolare quelli relativi alle tromboembolie venose (TEV) e il confronto tra il rischio di TEV associato a MINESSE e quello associato ad altri contraccettivi ormonali combinati (COC) (vedere paragrafì 4.3 e 4.4).
Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film: come funziona?
Ma come funziona Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film
PROGESTINICI ED ESTROGENI IN ASSOCIAZIONE FISSA
Codice ATC G03AA10 (sistema genitourinario e ormoni sessuali).
Associazione estroprogestinica monofasica. Indice di Pearl non corretto: 0,24 (21521 cicli).
Minesse è un contraccettivo orale combinato (COC) contenente etinilestradiolo (EE) e gestodene. È stato dimostrato che i COC esercitano il loro effetto diminuendo la secrezione di gonadotropina che sopprime l’attività ovarica. L’effetto contraccettivo risultante si basa su vari meccanismi, il più importante dei quali è l’inibizione dell’ovulazione.
Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film
Etinilestradiolo
Assorbimento:
L’etinilestradiolo viene rapidamente e completamente assorbito dopo somministrazione orale. Dopo somministrazione di 15µg, concentrazioni plasmatiche al picco pari a 30 pg/ml sono raggiunte dopo 1- 1,5 ore. L’etinilestradiolo subisce un "effetto di primo passaggio" di forte entità, con grandi variazioni inter-individuali. La biodisponibilità assoluta è circa del 45%.
Distribuzione:
L’etinilestradiolo presenta un volume di distribuzione apparente pari a 15 L/kg ed il legame alle proteine plasmatiche è circa del 98%.
L’etinilestradiolo induce la sintesi epatica delle globuline leganti gli ormoni sessuali (SHBG) e i corticosteroidi (CBG). Durante trattamento con 15 µg di etinilestradiolo, le concentrazioni plasmatiche di SHBG aumentano da 86 a circa 200 nmol/L.
Biotrasformazione
L’etinilestradiolo è metabolizzato completamente (clearance plasmatica metabolica all’incirca pari a 10 mL/min/Kg).
I metaboliti che si formano vengono escreti nelle urine (40%) e nelle feci (60%).
Eliminazione
L’emivita di eliminazione dell’etinilestradiolo è di circa 15 ore. L’etinilestradiolo non è escreto, in maniera significativa, nella forma immodificata. I metaboliti dell’etinilestradiolo sono escreti in un rapporto urina/bile pari a 4:6.
Condizioni allo steady state:
Condizioni di steady state sono raggiunte nella seconda metà di ciascun ciclo di trattamento e i livelli serici di etinilestradiolo si accumulano secondo un fattore variabile da circa 1,4 a 2,1.
Gestodene:
Assorbimento
Dopo somministrazione orale, il gestodene è completamente e rapidamente assorbito. La biodisponibilità assoluta è circa del 100 %. Dopo assunzione orale di una dose singola di 60 ?g di gestodene, concentrazioni plasmatiche al picco pari a 2 ng/ml sono raggiunte in circa 60 minuti. Le concentrazioni plasmatiche sono fortemente dipendenti dalle concentrazioni di SHBG.
Distribuzione:
Il gestodene ha un volume apparente di distribuzione di 1,4 L/kg dopo una dose singola di 60 ?g. Esso è legato per il 30% alle albumine plasmatiche e per il 50-70% alle SHBG.
Biotrasformazione:
Il gestodene è estesamente metabolizzato attraverso la via metabolica degli steroidi. La clearance metabolica è circa 0,8 mL/min/kg dopo una dose singola di 60 ?g. I metaboliti non attivi che si formano sono escreti nelle urine (60%) e nelle feci (40%).
Eliminazione:
L’emivita apparente di eliminazione del gestodene è di circa 13 ore. L’emivita è prolungata a 20 ore a seguito della somministrazione concomitante di etinilestradiolo.
Condizioni allo steady state:
Dopo dosi multiple in associazione con etinilestradiolo la concentrazione plasmatica aumenta approssimativamente di un fattore pari a 2-4.
Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film: dati sulla sicurezza
Sono stati effettuati studi tossicologici su tutti i componenti sia singolarmente sia associati tra loro.
Gli studi di tossicità acuta nell’animale non hanno evidenziato rischi di sintomi acuti dovuti a sovradosaggio accidentale.
Gli studi di sicurezza generale con somministrazioni ripetute non hanno evidenziato effetti indicatori di rischi imprevisti nell’uomo.
Gli studi di cancerogenicità a lungo termine e con dosi ripetute non hanno evidenziato proprietà cancerogene; è tuttavia importante ricordare che gli steroidi sessuali sono in grado di promuovere lo sviluppo di alcuni tessuti in tumori ormonodipendenti.
Gli studi di teratogenicità non hanno rivelato alcun rischio particolare se le associazioni estroprogestiniche sono usate correttamente: è comunque indispensabile sospendere il trattamento immediatamente se assunto per errore all’inizio della gravidanza.
Gli studi di mutagenicità non hanno rivelato alcun potenziale mutageno dell’etinilestradiolo o del gestodene.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film
Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film: interazioni
Interazioni tra l’etinilestradiolo o gestodene ed altre sostanze possono portare ad una diminuzione o aumento delle concentrazioni di etinilestradiolo o gestodene in plasma e tessuti.
Diminuite concentrazioni sieriche di etinilestradiolo possono causare un aumento dell’incidenza di emorragie da rottura ed irregolarità mestruali e possibilmente ridurre l’efficacia dei contraccettivi orali combinati.
Uso contemporaneo non raccomandato:
Induttori enzimatici come: anticonvulsivanti (fenobarbitale, fenitoina, primidone, carbamazepina, topiramato), rifabutina, rifampicina, griseofulvina e talvolta l’erba di san Giovanni (hypericum perforatum). Riduzione dell’efficacia della contraccezione a causa di un aumentato metabolismo epatico durante il trattamento e per il ciclo successivo alla sospensione del trattamento. Si dovrà preferire un metodo contraccettivo non ormonale.
Molti inibitori delle proteasi di HIV/HCV e gli inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa possono aumentare o diminuire le concentrazioni plasmatiche di estrogeni e progestinici, quando somministrati contemporaneamente con i contraccettivi orali combinati. Questi cambiamenti possono essere, in alcuni casi clinicamente rilevanti. Vedere i corrispondenti Riassunti delle Caratteristiche del Prodotto di ciascun inibitore delle proteasi di HIV o HCV e degli inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa per le raccomandazioni specifiche.
Dosi di 60 – 120 mg al giorno di Etoricoxib hanno dimostrato di aumentare le concentrazioni plasmatiche di etinilestradiolo rispettivamente di 1.4 – 1.6 volte, se prese in concomitanza con un contraccettivo orale combinato contenente 0.035 mg di etinilestradiolo.
La rilevanza clinica delle potenziali interazioni con gli inibitori enzimatici resta sconosciuta.
Modafinil: rischio di riduzione dell’efficacia contraccettiva durante il trattamento e per il ciclo successivo alla sospensione del trattamento.
Flunarizina: rischio di galattorrea a causa dell’aumentata sensibilità del tessuto mammario alla prolattina dovuta all’azione della flunarizina.
La troleandomicina può aumentare il rischio di colestasi intraepatica durante la somministrazione contemporanea con i contraccettivi orali combinati.
Effetti dei contraccettivi orali combinati su altri medicinali
I contraccettivi orali combinati possono influenzare il metabolismo di alcuni medicinali. Di conseguenza le concentrazioni in plasma e tessuti possono aumentare (es.: ciclosporina) o diminuire (es.: lamotrigina).
Per potere identificare potenziali interazioni è opportuno consultare il foglio illustrativo dei farmaci concomitanti.
Interazioni Farmacodinamiche
L’uso concomitante di medicinali contenenti ombitasvir/paritaprevir/ritonavir e dasabuvir, con o senza ribavirina, può incrementare il rischio dell’aumento delle ALT (vedere paragrafì 4.3 e 4.4). Pertanto, le utilizzatrici di MINESSE devono passare ad un metodo contraccettivo alternativo (ad esempio, la contraccezione solo progestinica o metodi non ormonali) prima di iniziare la terapia con questo regime
combinato. MINESSE può essere ripreso 2 settimane dopo il completamento del trattamento con questo regime combinato.
Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Minesse 60/15 mcg compresse rivestite con film: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
L’impatto di MINESSE sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari non è stato valutato in studi sistematici. Non si prevede che MINESSE alteri la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Sono stati segnalati casi di capogiro. Le pazienti devono esercitare cautela fino a che non siano sicure che MINESSE non influenzi tali capacità.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco