Nenia (Zopiclone): sicurezza e modo d’azione
Nenia (Zopiclone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Zopiclone è indicato per il trattamento a breve termine dell’insonnia.
Le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepin-simili sono indicate solamente nei casi di insonnia grave, debilitante o tale da causare profondo malessere.
Nenia: come funziona?
Ma come funziona Nenia? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nenia
Codice ATC: N05C F01
Zopiclone è una sostanza simil-benzodiazepinica ipnoinducente, chimicamente correlata con le benzodiazepine e appartenente ai composti del gruppo del ciclopirrolone. Le sue proprietà farmacologiche sono: ansiolitiche, sedative, ipnotiche, anticonvulsivanti, miorilassanti.
Questi effetti sono correlati ad una azione agonista specifica sui recettori centrali appartenenti al complesso recettoriale GABAa che regola l’apertura dei canali dello ione cloro. Gli effetti dello zopiclone sono simili a quelli delle benzodiazepine.
Nenia: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nenia, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nenia
Assorbimento
L’assorbimento dello zopiclone è rapido. I picchi di concentrazione ematica sono di 30 e 60 ng/ml rispettivamente in seguito a somministrazioni orali di 3,75 e 7,5 mg e vengono raggiunti 1,5-2 ore dopo la somministrazione. L’assorbimento non è influenzato dal sesso o dall’assunzione contemporanea di cibo.
Distribuzione
La distribuzione di zopiclone è rapida a partire dal compartimento vascolare. Il legame con le proteine plasmatiche è prossimo al 45% e non saturabile. Il volume di distribuzione è di 91,8-104,6 l/kg. Durante l’allattamento la cinetica di zopiclone nel latte materno è sovrapponibile a quella plasmatica.
Meno dell’1,0% della dose assunta dalla madre viene secreta nel latte materno.
Metabolismo
Non si evidenzia accumulo di zopiclone o dei suoi metaboliti nel corpo dopo somministrazione ripetuta. Le differenze inter-individuali non sono rilevanti.
I metaboliti principali sono derivati N-ossidati (farmacologicamente attivi negli animali) e derivati N-demetilati (farmacologicamente inattivi negli animali). Le loro emivite apparenti sono rispettivamente di 4,5 e 7,4 ore circa.
Eliminazione
Alle dosi raccomandate l’emivita di eliminazione di zopiclone è di circa 5 ore.
Il debole valore della clearance renale dello zopiclone (in media 8,4 ml/min) confrontato alla clearance plasmatica (232 ml/min) indica che la clearance di zopiclone è principalmente metabolica.
Zopiclone viene eliminato per via urinaria approssimativamente per l’80%, principalmente sotto forma di metaboliti liberi (derivati N-ossidati e N-demetilati) e attraverso le feci approssimativamente per il 16%.
Caratteristiche del paziente
I vari studi effettuati sui pazienti anziani, malgrado una leggera diminuzione del metabolismo epatico ed un allungamento dell’emivita (circa 7 ore), non hanno messo in evidenza accumulo plasmatico di zopiclone dopo somministrazione ripetuta.
In pazienti con insufficienza renale non si è notato accumulo di zopiclone o suoi metaboliti dopo somministrazioni prolungate.
Nei pazienti cirrotici la clearance plasmatica dello zopiclone diminuisce di circa il 40% a causa del rallentamento della demetilazione. Il dosaggio in questi pazienti dovrà quindi essere modificato.
Nenia: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nenia agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nenia è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nenia: dati sulla sicurezza
Gli effetti epatotossici sono stati scoperti attraverso ripetuti studi di tossicità del dosaggio effettuati su ratti e cani. In alcuni studi, si è riscontrata anemia nei cani.
Sia in vitro che in vivo non si sono riscontrate proprietà mutagene di zopiclone.
L’incremento dell’incidenza del carcinoma mammario in ratti di sesso femminile, ad elevati multipli della massima concentrazione plasmatica della dose terapeutica nell’uomo, è stato attribuito all’aumento dei livelli serici del 17-beta-estradiolo. L’incremento dell’incidenza dei tumori alla tiroide nei ratti è stato associato all’aumento dei livelli di TSH. Nell’uomo zopiclone non ha alcun effetto sugli ormoni tiroidei.
In due studi sui ratti è stata osservata una ridotta fertilità, mentre nei conigli zopiclone non ha alcun effetto negativo sulla fertilità. Studi in doppio-cieco a lungo termine (7,5 mg di zopiclone per 84 giorni) effettuati su volontari sani hanno mostrato che non vi è alcun mutamento nel volume di eiaculazione, nella concentrazione e nella motilità, così come nella morfologia dello sperma.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nenia: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nenia
Nenia: interazioni
Non si raccomanda:
L’assunzione contemporanea di alcool, poiché l’effetto sedativo di zopiclone può essere aumentato. Ciò può influenzare negativamente la capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari.
Tenere in considerazione:
L’assunzione contemporanea di farmaci ad effetto depressivo sul SNC, come antidepressivi, neurolettici, ipnotici, ansiolitici/sedativi, analgesici narcotici, farmaci antiepilettici, anestetici e sedativi antistaminici può causare un aumento dell’effetto depressivo di zopiclone a livello centrale.
L’uso concomitante di zopiclone e di miorilassanti può incrementare l’effetto miorilassante.
Nenia: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nenia: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Dopo la somministrazione zopiclone potrebbe avere effetti negativi sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari, a causa dell’azione farmacologica del farmaco.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco