Nerixia (Sodio Neridronato): sicurezza e modo d’azione
Nerixia (Sodio Neridronato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Adulti
Osteogenesi imperfetta. Malattia ossea di Paget. Algodistrofia.
Bambini (al di sotto di 18 anni di età)
Osteogenesi imperfetta.
Nerixia: come funziona?
Ma come funziona Nerixia? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nerixia
Categoria farmacoterapeutica: Farmaci per il trattamento delle malattie delle ossa – Farmaci che agiscono sulla struttura e mineralizzazioni ossee – Bisfosfonati,codice ATC: M05BA
Il neridronato appartiene alla classe dei bisfosfonati, composti che agiscono sul metabolismo osseo impedendo il riassorbimento, con conseguente diminuzione del turnover osseo.
Studi in vitro e in vivo hanno dimostrato che il neridronato inibisce il riassorbimento osseo senza modificare il processo di mineralizzazione. Studi clinici hanno messo in evidenza che il trattamento con neridronato comporta riduzioni significative sia dei parametri di riassorbimento, come l’idrossiprolina e il telopeptide N-terminale del collageno di tipo I urinari, che della fosfatasi alcalina, indice di turnover osseo. I parametri di riassorbimento subiscono decrementi molto rapidi, pochi giorni nel caso di somministrazione parenterale, anticipando di alcune settimane la riduzione della fosfatasi alcalina, che mostra un andamento più lento e graduale. La rapida inibizione del riassorbimento osseo provoca un transitorio disaccoppiamento tra i processi di neoformazione e quelli di riassorbimento; questo stato perdura sino a quando non venga raggiunto un nuovo equilibrio, con
l’adeguamento della neosintesi ossea ad un livello di turnover più basso. La prevalenza dei processi di osteosintesi durante la fase di disaccoppiamento determina la riduzione dell’afflusso di calcio verso l’ambiente extracellulare ed un temporaneo aumento della secrezione di paratormone (PTH). L’insorgenza di un iperparatiroidismo secondario permette di contrastare l’ipocalcemia incrementando la sintesi di calcitriolo e stimolando l’assorbimento intestinale di calcio. Inoltre l’aumento del PTH diminuisce il riassorbimento tubulare dei fosfati, diminuendone in tal modo la concentrazione sierica.
Nerixia: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nerixia, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nerixia
Le caratteristiche farmacocinetiche del sodio neridronato sono state valutate nel plasma e nelle urine di ratto dopo somministrazione endovenosa singola di 10 mg/kg. I risultati dello studio hanno mostrato una concentrazione massima (0,06 mg/ml) raggiunta subito dopo la somministrazione, seguita da una fase rapida di riduzione delle concentrazioni plasmatiche, dovuta ai fenomeni di distribuzione tissutale e di eliminazione. Il 31,7% del farmaco veniva escreto nelle urine durante le 24 ore successive alla somministrazione.
Nell’uomo l’infusione endovenosa lenta di 25, 50 e 100 mg ha mostrato una chiara linearità e proporzionalità fra le dosi. Neridronato
25 mg viene completamente assorbito dopo somministrazione intramuscolare e i profili di escrezione sono confrontabili con quelli osservati dopo somministrazione della stessa dose per infusione e.v.. Circa la metà della dose somministrata per infusione e.v. o per via i.m. viene escreta nelle urine dopo ogni somministrazione. L’emivita di eliminazione è di circa 7 ore.
Non sono disponibili dati in soggetti con insufficienza renale o epatica.
Nerixia: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nerixia agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nerixia è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nerixia: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta
| Specie animale |
Via di somministrazion e |
DL50 |
|---|---|---|
| Topo | i.v. | 55,5 mg/kg |
| Ratto |
i.v. lenta |
49 mg/kg |
Tossicità subacuta
In seguito a somministrazione endovenosa per 4 settimane sono risultate ben tollerate dosi fino a 2,5 mg/kg/die nel ratto e fino a 20 mg/die nel cane.
Tossicità genetica
Il neridronato non è risultato mutageno nei test di mutagenesi valutati.
Tossicità locale
In seguito a somministrazione intramuscolare nel ratto non sono stati evidenziati segni di tossicità locale a livello tissutale.
Carcinogenesi
Non sono stati effettuati studi di carcinogenesi, data l’assenza di effetti mutageni del farmaco, le caratteristiche chimico – fisiche del prodotto, e l’evidenza che gli altri bisfosfonati, correntemente usati in terapia, non hanno mostrato rischi di cancerogenicità.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nerixia: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nerixia
Nerixia: interazioni
ono studi in proposito. E’ necessario essere prudenti quando si somministrano bisfosfonati assieme ad aminoglicosidi perché ambedue i principi attivi possono abbassare la calcemia per periodi di tempo prolungati.
Nerixia: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nerixia: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
i Non esistono dati che suggeriscono che NERIXIA interferisca sulla capacità di guidare o sull’uso di macchine.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco