Nervaxon (Iperico Estratto Secco): sicurezza e modo d’azione
Nervaxon (Iperico Estratto Secco) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Nervaxon è indicato per il trattamento di sindromi depressive di grado lieve- moderato.
Nervaxon: come funziona?
Ma come funziona Nervaxon? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nervaxon
L’estratto di Hypericum perforatum contenuto in Nervaxon (estratto di Iperico LI 160 =HLI) inibisce l’uptake a livello sinaptico di noradrenalina e serotonina in preparazioni tipiche di cervello di ratto e topo; è stata anche dimostrata una retro-regolazione dei recettori serotoninici. Inoltre HLI è stato sperimentato in una varietà di modelli comportamentali di ratti e topi nei quali sono stati osservati effetti tipici simili al reserpina-antagonista e una abbreviazione della durata della anestesia e del tempo di immobilità come descritti da Porsolt. In considerazione dei dati farmacologici oggi disponibili, HLI deve essere classificato come un “antidepressivo atipico”. Il meccanismo di azione può essere specialmente contraddistinto da una inibizione del re-uptake della serotonina a livello neuronale e dalla retroregolazione dei recettori serotoninici.
Nervaxon: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nervaxon, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nervaxon
In considerazione della complessa composizione di HLI gli studi farmacocinetici possono essere condotti soltanto sui principali costituenti dell’estratto e precisamente sull’Ipericina, un diantrone.
Dopo somministrazione orale di una e tre compresse di Nervaxon si sono registrati picchi plasmatici medi corrispondenti, rispettivamente, a 1,3 e 7,2 ng di ipericina/ml di plasma, con emivita di 37 ore. L’assorbimento inizia dopo circa 1,9 ore. Durante uno studio di somministrazione a lungo termine di 14 giorni al livello di 3 compresse/die, si è raggiunto uno stato stazionario di concentrazione dopo 7 giorni. La concentrazione media plasmatica di ipericina è di 8,8 ng/ml, il volume di distribuzione è di 19,7 l e la clearance totale è di 9,2 ml/min.
Nervaxon: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nervaxon agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nervaxon è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nervaxon: dati sulla sicurezza
L’estratto HLI ha mostrato di essere soltanto leggermente tossico dopo singole somministrazioni orali o parenterali.
Tossicità acuta (DL50)
Somministrazione orale:
Topo: > 5000 mg/kg peso corporeo
Ratto: > 5000 mg/kg peso corporeo
Somministrazione intraperitoneale:
Topo: 1780 mg/kg peso corporeo
Ratto: 1000 mg/kg peso corporeo
Tossicità cronica
Somministrazioni orali ripetute di HLI a dosaggi di 300, 900 e 2700 mg/kg di peso corporeo per 26 settimane non hanno portato a variazioni specificatamente correlabili con la sostanza. Un dosaggio aggiuntivo di 900 mg/kg di peso corporeo ha portato segni aspecifici di intossicazione: riduzione del peso corporeo, leggere variazioni della conta ematica, alterazione dei valori chimico- clinici e morfologici che indicano un leggero danno da sovraccarico a livello epatico e renale.
Tossicità riproduttiva
Studi con ratti e conigli non hanno dato indicazioni di variazioni di tipo teratogenetico sino a dosaggi nell’intervallo di tossicità materna, con evidenze embrio e feto-tossiche (ritardo della crescita, variazioni strutturali e morte).
Uno studio di fertilità sul ratto non ha fornito nessuna indicazione di effetti negativi.
Nei ratti l’ipericina passa nel latte materno ove può raggiungere concentrazioni superiori a quelle plasmatiche; è comunque improbabile che la quantità di componenti attivi veicolati con il latte costituisca un pericolo per i piccoli.
Mutagenesi e cancerogenesi
Sulla base di risultati di studi di mutagenesi in vitro ed in vivo, si può escludere ogni potenziale rischio di mutagenesi per l’uomo legato a estratti di Iperico.
Immunotossicità
Nessun effetto è stato osservato durante studi a lungo termine.
Fototossicità
E’ noto come l’Iperico possegga elevate proprietà fototossiche se ingerito in grande quantità dagli animali al pascolo. La dose fototossica nel bestiame è 30 volte superiore alla dose terapeutica giornaliera per l’uomo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nervaxon: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nervaxon
Nervaxon: interazioni
Le sostanze presenti nelle preparazioni a base di Hypericum perforatum causano induzione di diversi enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci. Ciò può portare a ridotti livelli plasmatici e a minore efficacia dei medicinali assunti contemporaneamente.
Associazioni controindicate (vedere paragrafo 4.3 “Controìndìcazìonì”):
anticoagulanti di tipo cumarinico (ad esempio fenprocumone, warfarin) la diminuzione della concentrazione plasmatica di anticoagulante orale può avere conseguenze anche molto gravi (evento trombotico).
ciclosporine
indinavir e altri inibitori della proteasi nel trattamento anti HIV (l’associazione con prodotti contenenti preparazioni a base di Hypericum perforatum può causare perdita dell’efficacia terapeutica e concorrere allo sviluppo di resistenza).
irinotecan, imatinib e altri agenti citostatici
Associazioni che richiedono precauzioni per il loro impiego:
la somministrazione contemporaneamente di medicinali a base di Hypericum perforatum con:
può portare ad una diminuzione dei livelli plasmatici e/o ad una riduzione clinicamente significativa dell’efficacia con conseguenze anche gravi
In caso di trattamento concomitante di Nervaxon con medicinali ad azione fotosensibilizzante, un aumento degli effetti fototossici è teoricamente possibile (vedere paragrafo 4.8 “Effettì ìndesìderatì”).
Nelle donne che utilizzano contraccettivi ormonali orali, la somministrazione di preparati a base di Hypericum, provoca una riduzione delle concentrazioni plasmatiche dei contraccettivi orali con conseguente aumento del sanguinamento intermestruale; la sicurezza della contraccezione può risultare ridotta. Le donne che utilizzano contraccettivi orali, contemporaneamente a Nervaxon, dovrebbero adottare ulteriori misure contraccettive.
É sconsigliato l’uso concomitante di preparazioni a base di hypericum perforatum con antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina (citalopram, fluoxetina, sertralina, paroxetina e nefazodone), IMAO, buspirone e con triptani a causa di un possibile rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica caratterizzata da: diarrea, tachicardia, sudorazione, tremori, confusione, o coma.
Prima di un intervento chirurgico di elezione devono essere identificate le possibili interazioni di Nervaxon con i medicinali utilizzati durante l’anestesia generale e/o locale. Se necessario, Nervaxon deve essere sospeso (vedere paragrafo 4.4).
Pazienti che assumono altri farmaci su prescrizione devono consultare un medico prima di iniziare il trattamento con NERVAXON.
Sebbene gli studi su volontari non abbiano dimostrato interazioni con alcool, si raccomanda di evitare l’alcool durante il trattamento.
Nervaxon: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nervaxon: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco