Octreoscan (Pentetreotide): sicurezza e modo d’azione
Octreoscan (Pentetreotide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Medicinale solo per uso diagnostico.
111In pentetreotide si lega specificamente ai recettori della somatostatina.
Dopo la radiomarcatura con (111In) Indio (III) cloruro, la soluzione ottenuta è indicata a supporto della diagnosi e nella gestione dei tumori neuroendocrini gastroenteropancreatici (GEP) e dei tumori carcinoidi che esprimono tali recettori, in quanto ne consente la localizzazione. I tumori privi di recettori per la somatostatina non vengono visualizzati.
In un certo numero di pazienti affetti da GEP o da tumori carcinoidi, la densità dei recettori non è sufficiente per consentire la visualizzazione con Octreoscan. Solitamente in circa il 50% dei pazienti affetti da insulinoma non è possibile visualizzare il tumore.
Octreoscan: come funziona?
Ma come funziona Octreoscan? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Octreoscan
Gruppo farmaterapeutico: radiofarmaci diagnostici per la rilevazione di tumori. Codice ATC: V09I B 01
Meccanismo d’azione
Octreoscan si lega ai recettori per la somatostatina (principalmente del sottotipo 2 e sottotipo 5) nei tessuti dove, come conseguenza della malattia, le superfici cellulari contengono questi recettori in una densità più fisiologica. In singoli pazienti, nei quali la malattia non ha comportato un aumento della densità di recettori, la scintigrafia non avrà efficacia.
Nei carcinoidi e nei tumori GEP, la prevalenza della densità recettoriale aumentata nel tessuto tumorale è generalmente piuttosto elevata.
Effetti farmacodinamici
Sono stati condotti solo studi limitati sugli effetti farmacodinamici. L’attività biologica in vitro è pari a circa il 30% dell’attività biologica della somatostatina naturale. L’attività biologica in vivo, misurata nei ratti, è inferiore a quella di quantità equivalenti di ocreotide. In alcuni pazienti, la somministrazione endovenosa di 20 ?g di pentetreotide ha comportato una diminuzione misurabile ma molto limitata di gastrina sierica e dei livelli di glucagone nel siero della durata inferiore a 24 ore.
Octreoscan: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Octreoscan, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Octreoscan
Assorbimento da parte degli organi
111In-pentetreotide viene assorbito dai seguenti organi: fegato (2% ca. dopo 24 ore) e milza (2,5% ca. dopo 24 ore). L’assorbimento nella tiroide e nell’ipofisi è presente ma non riproducibile. L’assorbimento nei reni è in
parte un riflesso dell’eliminazione in corso attraverso l’urina e parzialmente dovuto all’escrezione ritardata da parte del rene.
Eliminazione
111In-pentetreotide non legato ai recettori e 111In non peptidico legato vengono eliminati rapidamente attraverso i reni. Nell’arco di 24 ore dalla somministrazione endovenosa, circa l’80% di pentetreotide radiomarcato viene eliminato attraverso l’apparato urinario. Dopo 48 ore, viene escreto il 90%. L’eliminazione attraverso la cistifellea e successivamente le feci è pari a circa il 2% della attività somministrata nei pazienti con funzionalità intestinale normale.
111In-pentetreotide è prevalentemente intatto nelle urine fino a 6 ore di radioattività post-somministrazione. Successivamente, vengono escrete quantità sempre superiori di attività non peptidica legata.
Emivita
111In decade a cadmio stabile con un’emivita di 2,83 giorni.
Octreoscan: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Octreoscan agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Octreoscan è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Octreoscan: dati sulla sicurezza
I test preclinici di sicurezza non hanno fornito rilievi degni di nota. Non è stato condotto alcun test sul potenziale cancerogeno, né sull’influenza di pentetreotide sulla fertilità o sull’embriotossicità.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Octreoscan: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Octreoscan
Octreoscan: interazioni
Finora non sono state descritte interazioni.
Octreoscan: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Octreoscan: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Octreoscan non ha effetti o ha effetti trascurabili sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco