Octreoscan
Octreoscan
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Octreoscan: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Octreoscan
01.0 Denominazione del medicinale
Octreoscan 111 MBq/mL, kit per preparazione radiofarmaceutica
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Octreoscan viene fornito in due flaconcini che non possono essere utilizzati separatamente.
Il flaconcino A con 1,1 mL di soluzione contiene al tempo di riferimento dell’attività (ART): Indio (111In) cloruro 122 MBq (111 MBq/mL) Il flaconcino B contiene:
Pentetreotide 10 microgrammi
Dopo la ricostituzione e la marcatura, la soluzione ottenuta contiene Indio (111In)-pentetreotide 111 MBq/mL. L’Indio (111In) decade con un’emivita di 2,83 giorni in cadmio (111Cd) stabile.
Caratteristiche delle emissioni:
Raggi gamma 172 keV (abbondanza del 90%) Raggi gamma 247 keV (abbondanza del 94%) Raggi X 23-26 keV Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Kit per preparazione radiofarmaceutica. Il kit è composto da due flaconcini: Flaconcino A: Precursore radiofarmaceutico. Soluzione limpida e incolore. Flaconcino B: Polvere per soluzione iniettabile. Polvere bianca liofilizzata.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Medicinale solo per uso diagnostico.
Indio (111In)-pentetreotide si lega specificamente ai recettori della somatostatina.
Dopo la radiomarcatura di pentetreotide con Indio (111In) cloruro, la soluzione ottenuta è indicata per l’uso come adiuvante nella diagnosi e nella gestione dei tumori neuroendocrini gastroenteropancreatici (GEP) e dei tumori carcinoidi che esprimono tali recettori, in quanto ne consente la localizzazione. I tumori privi di recettori per la somatostatina non vengono visualizzati.
In un certo numero di pazienti affetti da GEP o da tumori carcinoidi, la densità dei recettori non è sufficiente per consentire la visualizzazione con Octreoscan. Solitamente in circa il 50% dei pazienti affetti da insulinoma non è possibile visualizzare il tumore.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Adulti e popolazione anziana
L’attività da somministrare per tomografia a emissione di singoli fotoni (SPECT) dipende dall’attrezzatura disponibile. In generale, per un adulto di 70 kg è sufficiente un’attività pari a 110-220 MBq in un’unica iniezione endovenosa. Altre attività potrebbero essere giustificabili.
Compromissione renale
E’ richiesta un’attenta considerazione delle attività da somministrare in quanto è possibile una aumentata esposizione alle radiazioni in questi pazienti. In pazienti con insufficienza renale grave la somministrazione di 111In pentetreotide non è consigliabile perché la funzionalità assente o ridotta della principale via d’escrezione potrebbe comportare una maggiore esposizione alla dose di radiazione. Vedere paragrafo 4.4.
Popolazione pediatrica
La decisione di somministrare pentetreotide (111In) ad un bambino deve essere presa da uno specialista di medicina nucleare che abbia esperienza con la scintigrafia recettoriale per la somatostatina, dopo aver preso in considerazione l’utilizzo di radiofarmaci alternativi con una esposizione alle radiazioni inferiore (in particolare PET). Pentetreotide (111In) deve essere somministrato ad un bambino soltanto quando non sono disponibili radiofarmaci alternativi o quando questi non permettono il raggiungimento di un risultato soddisfacente nella valutazione del quadro clinico del bambino.
Modo di somministrazione
Questo medicinale è monouso. Somministrazione per iniezione endovenosa.
E’ necessaria una attenta somministrazione per evitare una fuoriuscita di radioattività. Questo medicinale deve essere ricostituito prima di essere somministrato al paziente.
Per istruzioni sulla ricostituzione del medicinale prima della somministrazione, vedere paragrafo 12. Per la preparazione del paziente, vedere paragrafo 4.4.
Acquisizione delle immagini
Le immagini possono essere acquisite 4 e 24 ore oppure 24 e 48 ore dopo l’iniezione. Le immagini dopo 4 ore possono essere utili per il paragone e la valutazione dell’attività addominale rappresentata nelle immagini dopo 24 ore. Se l’attività nell’addome osservata dopo 24 ore non può essere interpretata con certezza come captazione nel tumore o attività nel contenuto intestinale, la scintigrafia deve essere ripetuta a 48 ore. È importante acquisire due gruppi di immagini con almeno un’acquisizione SPECT (o SPECT/CT). L’acquisizione delle immagini può essere ripetuta a 48 ore, 72 ore e/o 96 ore dopo l’iniezione, per consentire la clearance della radioattività intestinale che interferisce.
La captazione fisiologica avviene nella milza, nel fegato, nei reni e nella vescica. Tiroide, ipofisi e intestini sono visibili nella maggior parte dei pazienti.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Potenziale insorgenza di reazioni di ipersensibilità o anafilattiche
Se si verificano reazioni di ipersensibilità o anafilattiche bisogna interrompere immediatamente la somministrazione del medicinale e, se necessario, istituire un trattamento per via endovenosa. Per consentire un intervento immediato in caso di emergenza, devono essere prontamente disponibili i farmaci e le apparecchiature necessari, come tubo endotracheale e ventilatore.
Giustificazione del rapporto rischio/beneficio individuale
Per ciascun paziente, l’esposizione alle radiazioni ionizzanti deve essere giustificabile dal possibile beneficio. In ogni caso l’attività somministrata deve essere la più bassa possibile per ottenere l’informazione diagnostica richiesta.
Compromissione renale
E’ richiesta un’attenta considerazione delle attività da somministrare in quanto è possibile una aumentata esposizione alle radiazioni in questi pazienti. In pazienti con insufficienza renale grave la somministrazione di 111In pentetreotide non è consigliabile perché la funzionalità assente o ridotta della principale via d’escrezione potrebbe comportare una maggiore esposizione alla dose di radiazione. La somministrazione deve essere presa in considerazione solo se la probabilità di ottenere informazioni diagnostiche supera l’eventuale rischio dovuto alle radiazioni. È possibile ottenere scintigrammi interpretabili dopo emodialisi durante i quali sia possibile eliminare parzialmente l’elevata attività di fondo. Prima della dialisi, le immagini non danno indicazioni diagnostiche a causa dell’attività in circolo. Dopo la dialisi sono stati osservati un assorbimento più elevato del consueto in fegato, milza e tratto intestinale e un’attività più elevata del solito in circolo.
Popolazione pediatrica
A causa del rischio potenziale delle radiazioni ionizzanti, 111In-pentetreotide non dovrebbe essere utilizzato in pazienti al di sotto dei 18 anni d’età, a meno che l’informazione diagnostica attesa non superi l’eventuale rischio derivante dalle radiazioni.
Per informazioni sull’uso nella popolazione pediatrica, vedere paragrafo 4.2.
Preparazione del paziente
Il paziente deve essere ben idratato prima dell’inizio dell’esame ed è necessario sollecitarlo a svuotarsi il più spesso possibile durante le prime ore dopo l’esame per ridurre le radiazioni.
In pazienti che non soffrono di diarrea è necessario somministrare un lassativo per differenziare gli accumuli di attività statica, nelle lesioni dell’apparato intestinale o adiacenti ad esso, dagli accumuli mobili del contenuto intestinale.
Indio (111In)-pentetreotide non legato ai recettori e Indio (111In) non peptidico legato vengono eliminati rapidamente attraverso i reni. Per potenziare il processo di escrezione allo scopo di diminuire il rumore di fondo e la dose di radiazioni a carico di reni e vescica, è necessaria un’abbondante assunzione di liquidi (almeno 2 litri) per 2-3 giorni dopo la somministrazione.
Per i pazienti in terapia con octreotide, si consiglia di sospendere temporaneamente questa terapia per evitare un possibile blocco dei recettori per la somatostatina. Questa raccomandazione viene fornita su basi empiriche, ma non è stata dimostrata l’assoluta necessità di tale misura. In alcuni pazienti, la sospensione della terapia potrebbe non essere tollerata e provocare effetti di rebound. Questo è notoriamente il caso dei pazienti affetti da insulinoma, nei quali deve essere preso in considerazione il rischio di improvvisa ipoglicemia, e dei pazienti affetti da sindrome carcinoide.
Se il medico responsabile della gestione terapeutica dei pazienti ritiene tollerabile la sospensione della terapia con octreotide, si raccomanda un periodo di sospensione di tre giorni.
Interpretazione delle immagini
La scintigrafia positiva con Indio (111In)-pentetreotide rispecchia la presenza di un’aumentata densità dei recettori tissutali per la somatostatina piuttosto che di una patologia maligna. Inoltre, la captazione positiva non è specifica dei tumori GEP e carcinoidi. Una scintigrafia con risultato positivo richiede la valutazione della possibilità che sia presente un’altra patologia, caratterizzata da concentrazioni elevate di recettori locali per la somatostatina. Un aumento della densità dei recettori della somatostatina può inoltre verificarsi nelle seguenti condizioni patologiche: tumori causati da tessuto derivato embriologicamente dalla cresta neurale (paragangliomi, carcinomi midollari della tiroide, neuroblastomi, feocromocitomi), tumori dell’ipofisi, neoplasie endocrine dei polmoni (carcinoma a piccole cellule), meningiomi, carcinomi della mammella, patologie linfoproliferative (morbo di Hodgkin, linfomi non-Hodgkin) e occorre considerare la possibilità di captazione in zone di concentrazione dei linfociti (infiammazioni subacute).
Dopo la procedura
Limitare il contatto ravvicinato con lattanti e donne in gravidanza per le prime 36 ore dopo la somministrazione.
Avvertenze specifiche
Nei pazienti diabetici che ricevono dosi elevate di insulina, la somministrazione di pentetreotide può causare ipoglicemia paradossa attraverso un’inibizione temporanea della secrezione di glucagone.
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per dose, cioè è praticamente ‘senza sodio’. Per le precauzioni nei confronti del rischio ambientale, vedere paragrafo 6.6.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Finora non sono state descritte interazioni.
04.6 Gravidanza e allattamento
Donne in età fertile
Quando è necessario somministrare radiofarmaci ad una donna in età fertile, è importante determinare se è in gravidanza. Tutte le donne che hanno saltato un ciclo mestruale devono essere considerate in gravidanza finché non si dimostra il contrario. Se c’è il dubbio di una potenziale gravidanza (se la donna ha saltato un ciclo mestruale, se il ciclo mestruale è molto irregolare, ecc.), devono essere proposte alla paziente tecniche alternative che non utilizzino radiazioni ionizzanti (se disponibili).
Non c’è esperienza con l’uso di Octreoscan nelle donne in gravidanza.
Le procedure con radionuclidi alle quali vengono sottoposte le donne in stato di gravidanza espongono anche il feto a una dose di radiazioni. La somministrazione della massima attività diagnostica di 220 MBq al paziente comporta una dose assorbita dall’utero di 8,6 mGy. A questo intervallo di dosaggio, non sono prevedibili effetti letali e l’induzione di malformazioni, ritardi nella crescita e disturbi funzionali; tuttavia, il rischio d’induzione di cancro e difetti ereditari può aumentare. Pertanto, durante la gravidanza, devono essere eseguiti soltanto gli esami indispensabili, quando il possibile beneficio supera il rischio in cui possono incorrere la madre e il feto.
Allattamento
Prima di somministrare radiofarmaci a una madre che allatta al seno, è necessario prendere in considerazione la possibilità di posticipare la somministrazione di radionuclidi fino all’interruzione dell’allattamento e stabilire quale sia il radiofarmaco più appropriato, tenendo conto della secrezione di attività nel latte materno. Se la somministrazione è considerata necessaria, non è necessario interrompere l’allattamento. Tuttavia, il contatto ravvicinato con i lattanti deve essere limitato nelle prime 36 ore dopo la somministrazione.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Octreoscan non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati attribuibili alla somministrazione di Octreoscan non sono comuni (da ≥1/1000 a <1/100). Non sono stati osservati effetti specifici. I sintomi riportati sono riferibili a reazioni vasovagali o di tipo anafilattoide a farmaci.
La sospensione della terapia con octreotide come preparazione alla scintigrafia può provocare gravi effetti avversi, generalmente della natura di una recidiva dei sintomi osservati prima dell’inizio di questa terapia.
L’esposizione a radiazioni ionizzanti è legata all’induzione del cancro ed alla potenziale insorgenza di difetti ereditari. Dal momento che la dose efficace è di 12 mSv, quando viene somministrata l’attività massima raccomandata di 220 MBq, vi è una bassa probabilità che si verifichino questi eventi avversi.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo “www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”.
04.9 Sovradosaggio
La forma farmaceutica (iniezione monodose) rende improbabile un sovradosaggio accidentale. Nell’eventualità della somministrazione di un sovradosaggio di radiazioni con Indio (111In)-pentetreotide, il dosaggio assorbito dal paziente deve essere ridotto, quando possibile, aumentando l’eliminazione dei radionuclidi dal corpo mediante diuresi forzata e svuotamento frequente della vescica.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Gruppo farmaterapeutico: radiofarmaci diagnostici per la rilevazione di tumori. Codice ATC: V09I B 01 Meccanismo d’azione
Octreoscan si lega ai recettori per la somatostatina (principalmente del sottotipo 2 e sottotipo 5) nei tessuti dove, come conseguenza della malattia, le superfici cellulari contengono questi recettori in una densità più fisiologica. In singoli pazienti, nei quali la malattia non ha comportato un aumento della densità di recettori, la scintigrafia non avrà efficacia.
Nei carcinoidi e nei tumori GEP, la prevalenza della densità recettoriale aumentata nel tessuto tumorale è generalmente piuttosto elevata.
Effetti farmacodinamici
Sono stati condotti solo studi limitati sugli effetti farmacodinamici. L’attività biologica in vitro è pari a circa il 30% dell’attività biologica della somatostatina naturale. L’attività biologica in vivo, misurata nei ratti, è inferiore a quella di quantità equivalenti di ocreotide. In alcuni pazienti, la somministrazione endovenosa di 20 μg di pentetreotide ha comportato una diminuzione misurabile ma molto limitata di gastrina sierica e dei livelli di glucagone nel siero della durata inferiore a 24 ore.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento da parte degli organi
Indio (111In)-pentetreotide viene assorbito dai seguenti organi: fegato (circa 2% dopo 24 ore) e milza (circa 2,5% dopo 24 ore). L’assorbimento nella tiroide e nell’ipofisi è presente ma non riproducibile. L’assorbimento nei reni è in parte un riflesso dell’eliminazione in corso attraverso l’urina e parzialmente dovuto all’escrezione ritardata da parte del rene.
Eliminazione
Indio (111In)-pentetreotide non legato ai recettori e Indio (111In) non peptidico legato vengono eliminati rapidamente attraverso i reni. Nell’arco di 24 ore dalla somministrazione endovenosa, circa l’80% di pentetreotide radiomarcato viene eliminato attraverso l’apparato urinario. Dopo 48 ore, viene escreto il 90%.
L’eliminazione attraverso la cistifellea e successivamente le feci è pari a circa il 2% della attività somministrata nei pazienti con funzionalità intestinale normale.
La radioattività nelle urine, fino a 6 ore dopo la somministrazione, è dovuta prevalentemente alla molecola di Indio (111In)-pentetreotide intatta.
Successivamente, vengono escrete quantità sempre superiori di attività non peptidica legata.
Emivita
111In decade a cadmio stabile con un’emivita di 2,83 giorni.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Negli studi preclinici sono stati osservati effetti soltanto ad esposizioni considerate sufficientemente superiori alla massima esposizione nell’uomo, il che indica una scarsa rilevanza clinica. Non è stato condotto alcun test sul potenziale cancerogeno, né sull’influenza di pentetreotide sulla fertilità o sull’embriotossicità.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Flaconcino A Acido cloridrico Acqua per preparazioni iniettabili Cloruro ferrico esaidrato Flaconcino B Sodio citrato diidrato Acido citrico monoidrato Inositolo Acido gentisico.
06.2 Incompatibilità
Questo medicinale non deve essere miscelato con altri medicinali, eccetto quelli menzionati al paragrafo 12.
06.3 Periodo di validità
Il flaconcino A e il flaconcino B di Octreoscan scadono 24 ore dopo l’ora/la data di riferimento dell’attività dell’Indio (111In).
Dopo la ricostituzione: 6 ore. Conservare a temperatura inferiore a 25°C.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura inferiore a 25°C.
Per le condizioni di conservazione del medicinale ricostituito vedere paragrafo 6.3.
La conservazione dei radiofarmaci deve essere conforme alla normativa nazionale per i materiali radioattivi.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Octreoscan viene fornito come confezione unica contenente due flaconcini:
flaconcino A: flaconcino da 10 ml in vetro tipo I, rivestito in quarzo con tappo in gomma bromobutilica con rivestimento in teflon e schermata da un contenitore in piombo, contenente 1,1 ml di soluzione di Indio (111In) cloruro corrispondente a 122 MBq al tempo di riferimento dell’attività (ART).
flaconcino B: flaconcino da 10 ml in vetro tipo I con tappo in gomma bromobutilica e chiusura flip-off arancione, contenente 10 microgrammi di pentetreotide.
I flaconcini non possono essere utilizzati separatamente. Entrambi i flaconcini sono sigillati con una ghiera in alluminio e confezionati in un barattolo di latta chiuso sigillato. Nel barattolo è incluso anche un ago Sterican Luer Lock 0,90 x 70 mm / 20 G x 2 3/4 da usare per la procedura di marcatura.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Avvertenze generali
I radiofarmaci devono essere ricevuti, utilizzati e somministrati solo da persone autorizzate in ambienti clinici designati. La loro ricezione, la conservazione, l’uso, il trasferimento e lo smaltimento sono soggetti alle normative e/o alle autorizzazioni appropriate dell’organizzazione ufficiale competente a livello locale.
I radiofarmaci devono essere preparati secondo modalità che soddisfino i requisiti sia in materia di sicurezza radiologica, sia di qualità farmaceutica. È necessario prendere precauzioni asettiche appropriate.
Il contenuto di entrambi i flaconcini è destinato esclusivamente all’uso nella preparazione della soluzione iniettabile di 111In-Pentetreotide e non deve essere somministrato al paziente direttamente, senza che questo sia stato prima sottoposto alla procedura di preparazione.
Per le istruzioni sulla ricostituzione del medicinale prima della somministrazione, vedere paragrafo 12.
Se, in qualsiasi momento della preparazione di questo prodotto, venisse compromessa l’integrità dei flaconcini, questi non devono essere utilizzati.
Le procedure di somministrazione devono essere eseguite in modo da ridurre al minimo il rischio di contaminazione del medicinale e di irradiazione degli operatori. È obbligatorio utilizzare una schermatura adeguata.
La somministrazione di radiofarmaci crea rischi per altre persone a causa delle radiazioni esterne o della contaminazione provocata dal versamento di urina, vomito, ecc. Di conseguenza, è necessario adottare precauzioni di protezione dalle radiazioni in conformità alle normative nazionali.
Istruzioni per lo smaltimento dei rifiuti:
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Curium Netherlands B.V., Westerduinweg 3 1755 LE Petten, Olanda
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
AIC n. 029852011
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
27.02.1997 / 17.03.2010
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 19/05/2026
PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI
Informazioni aggiornate al: 22/05/2026
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Octreoscan 111 – flacac A+flacac B 10 mcg (Pentetreotide)
Classe H: Nota AIFA: Nessuna Ricetta: Ospedaliero Tipo: Ospedaliero Info: Nessuna ATC: V09IB01 AIC: 029852011 Prezzo: 0,0000 Ditta: Curium Netherlands B.v.