Oftacilox 0,3% unguento oftalmico (Ciprofloxacina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Oftacilox 0,3% unguento oftalmico (Ciprofloxacina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Adulti e bambini di età superiore ad un anno.
OFTACILOX è indicato nel trattamento di infezioni oculari quali ulcere corneali (o ascessi corneali), congiuntiviti e blefariti causate da ceppi sensibili alla ciprofloxacina. L’uso di OFTACILOX deve essere accompagnato da un controllo adeguato della risposta batterica.
Tenere in considerazione le linee guida ufficiali sull’uso appropriato degli agenti antibatterici.
Oftacilox 0,3% unguento oftalmico: come funziona?
Ma come funziona Oftacilox 0,3% unguento oftalmico? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Oftacilox 0,3% unguento oftalmico
Gruppo farmacoterapeutico: antiinfettivi; altri antinfettivi.
Codice ATC: S01AX13.
La ciprofloxacina è attiva in vitro contro una serie di organismi gram-positivi e gram-negativi. L’azione battericida della ciprofloxacina è il risultato dell’interferenza con l’enzima DNA girasi necessario per la sintesi del DNA batterico.
Sensibilità
La ciprofloxacina ha mostrato di essere attiva contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti organismi sia in vitro che nelle infezioni cliniche oculari.
| Microrganismi aerobi gram-positivi: |
| Staphylococcus aureus (inclusi i ceppi sensibili e resistenti alla meticillina) |
| Staphylococcus epidermidis |
| Staphylococcus spp., altri coagulasi -negativi spp. |
| Corynebacterium spp. |
| Streptococcus pneumoniae |
| Streptococcus, Gruppo Viridans |
| Microrganismi aerobi gram-negativi |
| Acinetobacter spp. |
| Haemophilus influenzae |
| Pseudomonas aeruginosa |
| Moraxella spp. (inclusa [M. Branhamella ] catarrhalis) |
Criteri di sensibilità e resistenza
La ciprofloxacina ha mostrato di essere attiva in vitro contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi; tuttavia, il significato clinico di questi dati nelle infezioni oftalmiche non è noto. La sicurezza e l’efficacia della ciprofloxacina nel trattamento di ulcere corneali/ ascessi o congiuntiviti dovuti a questi microrganismi non sono state studiate nell’ambito di sperimentazioni cliniche adeguate e ben controllate.
I seguenti batteri sono considerati sensibili quando vengono valutati utilizzando breakpoints sistemici. Tuttavia, non è stata stabilita la correlazione tra il breakpoint sistemico in vitro e l’efficacia a livello oculare. La ciprofloxacina mostra in vitro concentrazioni minime inibenti (MICs) di 1 microgrammo/ml o meno (breakpoint sensibile sistemico) contro la maggior parte (90%) dei ceppi dei seguenti patogeni oculari:
| Microrganismi aerobi gram-positivi |
| Specie Bacillus |
| Specie Corynebacterium |
| Staphylococcus haemolyticus |
| Staphylococcus hominis |
| Microrganismi aerobi gram-negativi: |
| Acinetobacter calcoaceticus |
| Enterobacter aerogenes |
| Escherichia coli |
| Haemophilus parainfluenzae |
| Klebsiella pneumoniae |
| Neisseria gonorrhoeae |
| Proteus mirabilis |
| Proteus vulgaris |
| Serratia marcescenes |
| Altri |
| Sono sensibili Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes, e Clostridium perfringens. |
Resistenti
Alcuni ceppi di Burkholderia (Pseudomonas) cepacia e di Stenotrophomonas (Pseudomonas) maltophilia sono resistenti alla Ciprofloxacina così come alcuni batteri anaerobi, in particolare Bacteroides fragilis e Clostridium difficile.
Altre informazioni
La concentrazione minima battericida (MBC) di solito non supera la concentrazione minima inibente (MIC) di un fattore superiore a 2. In vitro la resistenza alla ciprofloxacina di solito si sviluppa lentamente (mutazione a stadi multipli).
La ciprofloxacina non dà reazioni crociate con altri antibiotici quali i betalattamici o gli aminoglicosidi; pertanto, organismi resistenti a questi farmaci possono essere sensibili alla ciprofloxacina.
Studi sulla sensibilità batterica dimostrano che la maggior parte dei microrganismi resistenti alla ciprofloxacina sono resistenti anche agli altri chinolonici oftalmici. Nelle sperimentazioni cliniche, la frequenza di isolamento dei ceppi resistenti alla ciprofloxacina era bassa (< 3%).
Oftacilox 0,3% unguento oftalmico: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Oftacilox 0,3% unguento oftalmico, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Oftacilox 0,3% unguento oftalmico
Non sono stati condotti studi di assorbimento nell’uomo con l’unguento. Due studi sull’assorbimento sistemico sono stati condotti con OFTACILOX 0,3% collirio alle dosi utilizzate per le congiuntiviti o le ulcere corneali. Nello studio con il dosaggio più intensivo (cioè per l’indicazione ulcera corneale/ascesso), sono state somministrate due gocce in un occhio ogni 15 minuti per sei ore, ogni 30 minuti per 18 ore, poi due gocce ogni ora per un giorno, e successivamente due gocce ogni quattro ore per altri cinque giorni. In ciascuno studio, la concentrazione plasmatica massima di ciprofloxacina era inferiore a 5 ng/ml. Le concentrazioni medie in ciascuno degli studi erano inferiori a 2.5 ng/ml.
Non vi sono dati farmacocinetici con riferimento all’uso nei bambini.
Oftacilox 0,3% unguento oftalmico: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Oftacilox 0,3% unguento oftalmico agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Oftacilox 0,3% unguento oftalmico è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Oftacilox 0,3% unguento oftalmico: dati sulla sicurezza
La ciprofloxacina e altri chinoloni hanno mostrato di causare artropatia negli animali in fase di crescita della maggior parte delle specie analizzate dopo somministrazione orale. Il grado di interessamento della cartilagine dipende dall’età , dalla specie e dal dosaggio. Alla dose di 30 mg/kg di ciprofloxacina, l’effetto sulle articolazioni è risultato minimo. Tuttavia, uno studio della durata di un mese con OFTACILOX 0,3% collirio somministrato a livello topico oculare in cani di razza “beagle" in fase di crescita non ha dimostrato alcuna lesione articolare. Allo stesso modo, non vi sono evidenze che la forma farmaceutica oftalmica abbia un qualsiasi effetto sulle articolazioni.
Studi sulla riproduzione condotti su ratti e topi con dosi fino a sei volte superiori alla dose orale giornaliera somministrata nell’uomo non hanno evidenziato disturbi della fertilità né danni al feto dovuti alla ciprofloxacina. Nei conigli, come la maggior parte degli antimicrobici, la ciprofloxacina (30 e 100 mg/kg per via orale) ha provocato disturbi gastrointestinali che hanno causato perdita di peso della madre e una maggior incidenza di aborti. Non è stata osservata teratogenesi a nessuna dose. Dopo somministrazione
endovenosa, a dosi fino a 20 mg/kg, non si è prodotta tossicità nella madre né sono state osservate embriotossicità o teratogenesi.
E’ noto che la ciprofloxacina somministrata per via orale è escreta nel latte dei ratti in allattamento, e la ciprofloxacina orale è stata rilevata nel latte umano dopo una dose singola di 500 mg.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Oftacilox 0,3% unguento oftalmico: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Oftacilox 0,3% unguento oftalmico
Oftacilox 0,3% unguento oftalmico: interazioni
La ciprofloxacina per uso oftalmico non è stata oggetto di studi specifici di interazione con altri medicinali. Data la bassa concentrazione sistemica della ciprofloxacina in seguito a somministrazione topica oftalmica del medicinale, è improbabile che si verifichino interazioni tra farmaci.
Oftacilox 0,3% unguento oftalmico: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Oftacilox 0,3% unguento oftalmico: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
OFTACILOX non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o usare macchinari.
Una visione temporaneamente offuscata o altri disturbi visivi possono influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Se dopo l’applicazione la visione risulta temporaneamente offuscata, attendere che la visione ritorni chiara prima di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco