Optison 0,19 mg/ml (Octofluoropropano): sicurezza e modo d’azione
Optison 0,19 mg/ml (Octofluoropropano) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Medicinale solo per uso diagnostico.
OPTISON è un mezzo di contrasto per ecocardiografia transpolmonare da utilizzare in pazienti con sospetta o accertata patologia cardiovascolare. Esso permette l’opacizzazione delle cavità cardiache, migliora la definizione del contorno endocardiaco ventricolare sinistro migliorando così la visualizzazione della motilità delle pareti cardiache. OPTISON va utilizzato solamente in pazienti in cui lo studio senza l’uso del contrasto si è dimostrato inconclusivo.
Optison 0,19 mg/ml: come funziona?
Ma come funziona Optison 0,19 mg/ml? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Optison 0,19 mg/ml
Categoria farmacoterapeutica: Mezzo di contrasto per ultrasuoni, codice ATC: V08D A01
Quando utilizzato nella diagnostica ultrasonografica, OPTISON permette l’opacizzazione delle cavità cardiache, migliora la definizione dei contorni endocardiaci, rafforza il segnale Doppler e migliora la visualizzazione della motilità delle pareti cardiache e del flusso sanguigno endocardiaco.
Gli echi ultrasonici dal sangue e dai tessuti biologici molli come quello adiposo e quello muscolare sono generati all’interfaccia dei tessuti a causa di piccole differenze nelle caratteristiche ultrasoniche dei tessuti stessi. Le proprietà ultrasoniche delle microsfere contenenti perflutreno sono molto diverse da quelle dei tessuti molli e danno origine a echi molto intensi.
L’OPTISON è costituito da microsfere contenenti perflutreno. Le microsfere hanno un diametro medio di 2,5 – 4,5 micron ed una concentrazione di 5 – 8 x 108 microsfere / ml. Le microsfere in questo intervallo di dimensioni contribuiscono all’effetto contrastografico generando forti echi.
Poiché OPTISON è costituito da microsfere stabili ed abbastanza piccole per un passaggio transpolmonare, esso produrrà anche intensi echi nelle cavità cardiache sinistre.
A causa della complessa relazione tra la concentrazione delle microsfere ed il segnale ultrasonico, dell’elaborazione dei segnali da parte dell’apparecchio ecografico e del fatto che ogni individuo risponde diversamente a causa della variabilità della funzionalità cardiaca e polmonare, non si può definire una stretta relazione dose/risposta. La dose di OPTISON dovrà quindi essere adattata individualmente, sebbene studi clinici abbiano dimostrato che una dose iniziale di 0,5 – 3,0 ml per paziente può essere consigliata per l’opacizzazione del cuore sinistro. Dosi superiori producono un contrasto più intenso e di maggiore durata. Alla dose consigliata, la durata dell’effetto contrastografico è sufficiente per eseguire un esame ecocardiografico completo compresa una valutazione Doppler.
Utilizzare la dose più bassa per una adeguata opacizzazione delle cavità poiché dosi più elevate producono degli effetti di blocco delle immagini che possono mascherare informazioni importanti.
In due studi non controllati su un numero totale di 42 bambini e adolescenti d’età compresa tra 8 mesi e 19 anni, il profilo di sicurezza si è dimostrato simile a quello osservato negli adulti. Le dosi somministrate in uno studio sono state di 0,2 ml nei soggetti di peso superiore a 25 kg e di 0,1 ml nei soggetti di peso inferiore a 25 kg., mentre nell’altro studio le dosi sono state di 0,5 ml al di sopra dei 20 kg e di 0,3 ml al di sotto dei 20 kg. La somministrazione è avvenuta tramite iniezione endovenosa periferica in bolo seguita da irrigazione con soluzione fisiologica. Per l’indagine ecografica ci si è avvalsi di un dispositivo a basso indice meccanico.
L’effetto di OPTISON sull’emodinamica polmonare è stato studiato in uno studio prospettico, in aperto a cui hanno partecipato 30 pazienti in attesa di cateterismo dell’arteria polmonare, tra cui 19 con un’elevato valore basale di pressione sistolica in arteria polmonare (PASP) (>35 mmHg; media 70,1±33,0 mmHg; intervallo 36,0-176,0 mmHg) ed 11 con una PASP normale (?35 mmHg; media 29,3±4,6 mmHg; intervallo 22,0-35,0 mmHg). Sono stati valutati anche i parametri emodinamici sistemici e gli ECG. Non sono state osservate variazioni clinicamente importanti nell’ emodinamica polmonare, nell’ emodinamica sistemica o negli ECG. Questo studio non ha valutato l’effetto di OPTISON nella visualizzazione delle strutture cardiache o polmonari.
Optison 0,19 mg/ml: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Optison 0,19 mg/ml, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Optison 0,19 mg/ml
Dopo un’iniezione endovenosa da 0,21 fino a 0,33 ml/kg di OPTISON a volontari sani la componente di perflutreno di OPTISON veniva rapidamente e quasi completamente eliminata in meno di 10 minuti con una emivita di eliminazione, principalmente per via polmonare, di 1,3 ± 0,7 min. I livelli di perflutreno rilevati nel sangue dopo tale dosaggio erano troppo bassi e transitori per permettere un’accurata determinazione dei parametri farmacocinetici.
La distribuzione e l’eliminazione delle microsfere di albumina non sono state studiate nell’uomo. Informazioni ottenute da uno studio preclinico sul ratto usando microsfere di albumina marcata con 125I indicano che le microsfere venivano rapidamente eliminate dal circolo e che le microsfere marcate, gli involucri di albumina e lo 125I erano assorbiti principalmente dal fegato. La via principale di eliminazione della radioattività erano le urine. Elevati livelli di radioattività sono stati anche rilevati nei polmoni a lungo nel tempo, circa il 10% della dose totale dopo 40 minuti dalla somministrazione (rispetto a 35% nel fegato).
Optison 0,19 mg/ml: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Optison 0,19 mg/ml agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Optison 0,19 mg/ml è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Optison 0,19 mg/ml: dati sulla sicurezza
I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità acuta e a dosi ripetute e genotossicità. In studi di embriotossicità condotti su conigli fu osservato un aumento significativo del numero di feti con dilatazione dei ventricoli cerebrali (vedere sezìone 4.6). In studi di embriotossicità nei ratti tali fenomeni non furono osservati.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Optison 0,19 mg/ml: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Optison 0,19 mg/ml
Optison 0,19 mg/ml: interazioni
Non sono stati effettuati studi di interazione.
L’uso durante anestesia con alotano e ossigeno non è stato studiato.
Optison 0,19 mg/ml: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Optison 0,19 mg/ml: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco