PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale (Mesalazina): sicurezza e modo d’azione
PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale (Mesalazina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Colite ulcerosa nella localizzazione a livello retto-sigmoideo.
Il Pentasa è indicato sia nel trattamento delle fasi attive della malattia sia nella prevenzione delle recidive.
Nella fase attiva di una certa gravità può essere consigliabile l’associazione con trattamento cortisonico.
PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale: come funziona?
Ma come funziona PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale
Gruppo farmacoterapeutico: farmaci antinfiammatori intestinali – acido amino salicilico ed analoghi
ATC: A07EC02
E’ stato accertato che la mesalazina è il componente attivo della sulfasalazina, che viene usata per il trattamento della colite ulcerosa, del morbo di Crohn.
Da studi clinici si evince che il valore terapeutico della mesalazina, dopo somministrazione orale o rettale, sembra dovuto ad un effetto locale sulla mucosa intestinale infiammata piuttosto che sistemico.
I pazienti affetti da IBD presentano: aumento della migrazione leucocitaria, abnorme produzione di citochine, aumento della produzione dei metabolici dell’acido arachidonico, in particolare leucotriene B4, e aumento della formazione di radicali liberi nella mucosa intestinale infiammata. La mesalazina ha, sia in-vitro che in-vivo, un effetto farmacologico che inibisce la chemiotassi leucocitaria, diminuisce la produzione di citochine e leucotrieni e neutralizza i radicali liberi. Al momento è
sconosciuto quale di questi meccanismi gioca un ruolo predominante nell’efficacia clinica della mesalazina.
PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale
Caratteristiche generali della sostanza attiva
Disponibilità locale: l’attività terapeutica della mesalazina dipende molto probabilmente dal contatto locale del farmaco con l’area di mucosa intestinale malata.
Pentasa clisma è stato studiato per agire sulla parte distale (colon discendente) del tratto intestinale con un’alta concentrazione di mesalazina ed un basso assorbimento sistemico.
Biotrasformazione
La mesalazina è metabolizzata sia per via pre-sistemica dalla mucosa intestinale, sia per via sistemica nel fegato in N-acetil-mesalazina (acetilmesalazina). Una parte di acetilazione avviene anche ad opera della flora batterica. L’acetilazione sembra essere indipendente dal fenotipo acetilatore del paziente.
Si pensa che l’acetil-mesalazina sia inattiva dal punto di vista clinico e tossicologico, ma ciò non è ancora stato confermato.
Assorbimento
L’assorbimento in seguito a somministrazione rettale è basso, ma dipendente dalla dose, dalla formulazione e dalla propagazione del farmaco a livello intestinale. Le urine di volontari sani, in condizioni di equilibrio, mostrano che circa il 15 – 20 % della dose è assorbita dopo somministrazione con una dose giornaliera di 2 g (1g x 2).
Distribuzione
La mesalazina si lega alle proteine plasmatiche per circa il 50%, l’acetil-mesalazina per circa l’80%.
Eliminazione
L’emivita plasmatica della mesalazina pura è di circa 40 minuti e quella dell’acetil- mesalazina di circa 70 minuti.
Entrambe le sostanze sono escrete nell’urina e nelle feci.
L’escrezione urinaria consiste prevalentemente nell’acetil-mesalazina.
Caratteristiche dei pazienti
L’assorbimento sistemico in seguito a somministrazione di PENTASA clismi diminuisce leggermente in pazienti con coliti ulcerose attive se comparato a quelle nella fase di remissione.
In pazienti con funzionalità epatica o renale ridotta la diminuzione della quota di eliminazione e l’aumento della concentrazione sistemica di mesalazina possono costituire un aumento del rischio di reazioni nefrotossiche avverse.
PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale: dati sulla sicurezza
In tutte le specie è stato dimostrato un sicuro effetto tossico sul rene. In generale le dosi tossiche superano quelle usate nell’uomo di 5-10 volte.
Non è stata riportata tossicità significativa associata al tratto gastrointestinale, fegato o sistema ematopoietico in animali.
Test in-vitro e studi in-vivo non hanno mostrato effetti mutagenici evidenti. Studi sulla potenziale cancerogenicità nei ratti non hanno mostrato un aumento dell’incidenza di tumori correlato al prodotto.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale
PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale: interazioni
Non ci sono dati di interazione tra PENTASA ed altri farmaci.
PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
PENTASA 2 g 100 ml sospensione rettale: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
E’ improbabile che PENTASA influenzi la capacità di guidare veicoli e l’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco