Pluscor: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Pluscor 10 mg compresse rivestite con film (Bisoprololo Emifumarato): sicurezza e modo d’azione

Pluscor 10 mg compresse rivestite con film (Bisoprololo Emifumarato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Trattamento dellโ€™ipertensione.

Trattamento della cardiopatia coronarica (angina pectoris).

Pluscor 10 mg compresse rivestite con film: come funziona?

Ma come funziona Pluscor 10 mg compresse rivestite con film? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Pluscor 10 mg compresse rivestite con film

Categoria farmacoterapeutica: Betabloccante selettivo Codice ATC: C07AB07

Il bisoprololo emifumarato รจ un beta-bloccante dotato di selettivitร  per i beta-1 recettori, privo di attivitร  simpaticomimetica intrinseca e di attivitร  stabilizzante di membrana.

Come per gli altri beta-bloccanti, il meccanismo d’azione nell’ipertensione non รจ del tutto chiaro; รจ noto tuttavia che il bisoprololo riduce la frequenza cardiaca e l’attivitร  reninica plasmatica.

Nei pazienti con angina, il blocco dei recettori beta-1 cardiaci provoca una riduzione del consumo miocardico di ossigeno a causa del minore lavoro cardiaco. Questo rende il bisoprololo efficace nell’eliminare o ridurre i sintomi.


Pluscor 10 mg compresse rivestite con film: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Pluscor 10 mg compresse rivestite con film, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Pluscor 10 mg compresse rivestite con film

Il bisoprololo ha un assorbimento > del 90%, presenta un basso legame proteico.

Nellโ€™uomo il 50% della dose รจ metabolizzato, mentre il restante 50% viene eliminato in forma immodificata attraverso i reni.

I metaboliti non vengono accumulati e nessuno di essi ha sullโ€™uomo un effetto beta-bloccante. Il bisoprololo presenta unโ€™eliminazione bilanciata fra fegato e rene con emivita di 10-12 ore.

Studi clinici hanno messo in evidenza una medesima efficacia in tutte le classi di etร , compresi i soggetti ipertesi anziani.


Pluscor 10 mg compresse rivestite con film: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Pluscor 10 mg compresse rivestite con film agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Pluscor 10 mg compresse rivestite con film รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Pluscor 10 mg compresse rivestite con film: dati sulla sicurezza

Tossicitร  acuta:

DL50 somministrazione orale 734 mg/Kg nel topo

1116 mg/Kg nel ratto 90 mg/Kg nel cane

DL50 via endovenosa 127 mg/Kg nel topo 53 mg/Kg nel ratto 24 mg/Kg nel cane

Tossicitร  subacuta e cronica:

Non sono stati osservati effetti sugli organi imputabili allโ€™uso del farmaco a dosi rispettivamente 500 e 90 volte superiori la dose terapeutica usata nellโ€™uomo.

Tossicitร  fetale e studi di fertilitร :

Il bisoprololo come altre sostanze beta-bloccanti presenta embriotossicitร  nei ratti e nei conigli se somministrato ad alte dosi, ma in queste specie non รจ teratogeno.

Non vi sono effetti sulla fertilitร  e sulla funzione riproduttiva nei ratti alle dosi testate.

Mutagenesi:

In studi effettuati sia in vitro che in vivo non sono stati riscontrati effetti mutageni nรฉ potenziale genotossico.

Carcinogenesi:

Studi effettuati su topi e su ratti hanno dimostrato, che dopo somministrazione di bisoprololo non vi รจ stato un aumento della comparsa di tumori .

Il bisoprololo non incide sulla mortalitร  degli animali.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Pluscor 10 mg compresse rivestite con film: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Pluscor 10 mg compresse rivestite con film

Pluscor 10 mg compresse rivestite con film: interazioni

Combinazioni sconsigliate:

Calcioantagonisti quali il verapamil ed in misura minore il diltiazem: effetto negativo sulla contrattilitร  e conduzione atrio-ventricolare. La somministrazione endovenosa di verapamil in pazienti sotto trattamento con beta-bloccanti puรฒ portare ad una profonda ipotensione ed a blocco atrio-ventricolare.

Farmaci antipertensivi ad azione centrale (ad es. clonidina, metildopa, moxonodina, rilmenidina): lโ€™uso concomitante di farmaci antipertensivi ad azione centrale puรฒ determinare un rallentamento della frequenza cardiaca, una diminuzione della portata cardiaca e vasodilatazione. Il rischio di โ€œipertensione reboundโ€ puรฒ aumentare quando il trattamento viene interrotto bruscamente.

Combinazioni da usare con prudenza:

Calcioantagonisti quali i derivati della diidropiridina (ad es., felodipina, amlodipina): aumentano il rischio di ipotensione. In pazienti con insufficienza cardiaca, il trattamento concomitante con agenti beta-bloccanti puรฒ condurre a un ulteriore peggioramento dello stato funzionale della pompa ventricolare e al collasso cardiaco.

Farmaci antiaritmici di classe I (ad es. disopiramide, chinidina, lidocaina, fenitoina, flecainide, propafenone): lโ€™effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare puรฒ risultarne potenziato e lโ€™effetto inotropo negativo aumentato.

Farmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone): lโ€™effetto sul tempo di conduzione atrio- ventricolare puรฒ risultarne potenziato.

Farmaci parasimpaticomimetici: lโ€™uso concomitante potrebbe aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare ed il rischio dibradicardia .

Beta-bloccanti topici (ad es. colliri per il trattamento del glaucoma) possono avere effetti sistemici additivi al bisoprololo.

Insulina e ipoglicemizzanti orali: intensificazione dellโ€™effetto ipoglicemizzante. Il blocco dei beta- adrenocettori, inoltre, puรฒ mascherare i sintomi di ipoglicemia.

Anestetici: attenuazione del riflesso tachicardiaco ed aumento del rischio di ipotensione. (per ulteriori informazioni sullโ€™anestesia generale vedere paragrafo 4.4).

Glicosidi digitalici: riduzione della frequenza cardiaca, aumento del tempo di conduzione atrio- ventricolare.

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). I FANS possono diminuire lโ€™effetto ipotensivo del bisoprololo.

Agenti ?-simpaticomimetici (ad es. isoprenalina, dobutamina): lโ€™associazione con il bisoprololo puรฒ ridurre lโ€™effetto di entrambi gli agenti.

Simpaticomimetici che agiscono sugli adrenorecettori sia alfa che beta (adrenalina e nor adrenalina): lโ€™associazione con bisoprololo puรฒ causare un aumento della pressione sanguigna. Si ritiene che queste interazioni siano piรน probabili con beta-bloccanti non selettivi.

Lโ€™impiego concomitante di farmaci antiipertensivi come di altri farmaci con potenziale ipotensivo (ad es. antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine) puรฒ aumentare il rischio di ipotensione.

Da tenere presente:

Meflochina: aumento del rischio di bradicardia

Inibitori di monoaminossidasi (tranne gli inibitori MAO-B): forte effetto ipotensivo dei beta- bloccanti, ma esiste anche il rischio di una crisi ipertensiva.


Pluscor 10 mg compresse rivestite con film: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Pluscor 10 mg compresse rivestite con film: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

In uno studio clinico, in pazienti con malattia coronarica, รจ stato osservato che bisoprololo non influisce negativamente sulla capacitร  di guidare. Comunque, per le variazioni individuali di reazione ai farmaci, la capacitร  di guidare e di usare macchinari potrebbe essere influenzata. Questo deve essere considerato in particolare allโ€™inizio della terapia, in caso di cambiamento della terapia ed in caso di assunzione contemporanea di alcolici.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco