Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile (Alprostadil): sicurezza e modo d’azione
Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile (Alprostadil) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
PROSTIN VR è indicato come terapia palliativa, non definitiva, per mantenere temporaneamente aperto il dotto arterioso fino a quando non possa essere effettuato un intervento chirurgico correttivo o palliativo in neonati con difetti cardiaci congeniti e la cui sopravvivenza dipenda dalla beanza del dotto arterioso. Questi difetti cardiaci congeniti sono: atresia della polmonare, stenosi della polmonare, atresia della tricuspide, tetralogia di Fallot, interruzione dell’arco aortico, coartazione dell’aorta, stenosi aortica, atresia aortica, atresia mitralica o trasposizione dei grossi vasi con o senza altri difetti.
Nei neonati con una riduzione del flusso ematico polmonare, l’aumento dell’ossigenazione ematica è inversamente proporzionale ai valori di pO2 precedenti al trattamento; nei pazienti con un basso valore di pO2 si ottengono le migliori risposte mentre, al contrario, in caso di pazienti con valori di pO2 uguali o superiori a 40 mmHg generalmente si osservano miglioramenti limitati.
PROSTIN VR deve essere somministrato solo da personale medico adeguatamente addestrato nell’ambito di strutture sanitarie dotate di centri di terapia intensiva pediatrica.
Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile: come funziona?
Ma come funziona Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile
Un sovradosaggio si può manifestare con la comparsa di apnea, bradicardia, piressia, ipotensione e vampate di calore.
In caso di apnea o bradicardia è necessario interrompere l’infusione e provvedere agli appropriati trattamenti. La ripresa dell’infusione va effettuata con cautela. Se compaiono piressia o ipotensione, è necessario ridurre la velocità di infusione fino alla scomparsa della sintomatologia. Normalmente la comparsa di vampate di calore è correlata ad un non corretto posizionamento intraarterioso del catetere e si alleviano, di solito, riposizionando il catetere.
Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile
Categoria farmacoterapeutica: Prostaglandine Codice ATC: C01EA01
L’alprostadil, acido (11alfa, 13E, 15S) -11,15 diidrossi-9-oxoprost-13-en-1-oico, più comunemente denominato prostaglandina E1, appartiene alla famiglia degli acidi grassi ciclici naturali ed è un derivato dell’acido dihomo-y-linolenico.
La vasodilatazione, l’inibizione dell’aggregazione piastrinica e la stimolazione della muscolatura liscia intestinale e uterina possono essere considerati fra i suoi effetti principali. Dosi di alprostadil di 1-10 microgrammi per chilo di peso corporeo, somministrate per via endovenosa, determinano una riduzione della pressione arteriosa nei mammiferi mediante una diminuzione delle resistenze periferiche. La riduzione della pressione arteriosa comporta di riflesso un aumento della gittata e della frequenza cardiaca.
La muscolatura liscia del dotto arterioso è particolarmente sensibile all’alprostadil. Infatti segmenti di dotto di agnello mostrano una marcata dilatazione in presenza del farmaco. Inoltre, dopo somministrazione di alprostadil, si osserva la riapertura di dotti già chiusi in ratti, conigli e agnelli neonati. Queste osservazioni hanno portato a studiare l’impiego dell’alprostadil nei neonati portatori di difetti congeniti che comportino una diminuzione del flusso sanguigno sistemico o polmonare, in cui l’ossigenazione ematica e una adeguata perfusione tissutale dei distretti corporei dipendono dalla pervietà del dotto arterioso.
Nei neonati con una riduzione del flusso ematico polmonare, circa il 50% ha risposto alla somministrazione dell’alprostadil per infusione, con un aumento di almeno 10 mmHg della pO2 ematica (l’incremento medio è stato di 14 mmHg e l’incremento medio della saturazione d’ossigeno è stato di circa il 23%).
Generalmente, è stata osservata una risposta migliore nei pazienti con una bassa pO 2 nati da non più di quattro giorni.
Nei neonati con una riduzione del flusso ematico sistemico, dopo somministrazione dell’alprostadil si è osservato un aumento del pH nei soggetti affetti da acidosi, un aumento della pressione arteriosa sistemica e una diminuzione del rapporto pressione arteriosa polmonare/pressione aortica.
Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile: dati sulla sicurezza
L’alprostadil, somministrato per via endovenosa, viene rapidamente metabolizzato nell’uomo. Dopo una singola dose di 0,2-0,5 microgrammi di alprostadil marcato con trizio, il materiale marcato veniva rimosso rapidamente dal circolo ematico con un’emivita di eliminazione stimata di 5-10 minuti.
Mediante un’infusione endovenosa di 125 microgrammi/ora di alprostadil marcato con trizio, si è ottenuta una concentrazione ematica costante dopo 90-120 minuti di infusione.
L’alprostadil si lega debolmente con l’albumina sierica.
L’alprostadil viene metabolizzato principalmente a livello polmonare mediante reazione di ossidazione. Approssimativamente l’80% dell’alprostadil circolante può essere metabolizzato al primo passaggio polmonare. Il principale metabolita nell’uomo è il 13,14-diidro-15-ossi-alprostadil. I metaboliti hanno un’attività relativamente ridotta e vengono escreti principalmente a livello renale. Non è stata riscontrata la presenza di alprostadil non metabolizzato nelle urine.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile
Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile: interazioni
Questo medicinale contiene piccole quantità di etanolo (alcool) inferiori a 100 mg per dose.
Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Prostin vr 500 mcg/1 ml soluzione iniettabile: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non si applica, in quanto il farmaco viene somministrato unicamente ai neonati.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco