Quiens 300 mg compresse (Iperico Estratto Secco): sicurezza e modo d’azione
Quiens 300 mg compresse (Iperico Estratto Secco) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico di sindromi depressive di grado lieve-moderato.
Quiens 300 mg compresse: come funziona?
Ma come funziona Quiens 300 mg compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Quiens 300 mg compresse
Classificazione farmacoterapica : antidepressivi vari.
Codice ATC: N06AX49
L’estratto secco di iperico inibisce la ricaptazione dei neurotrasmettitori noradrenalina, serotonina e dopamina. Il trattamento subcronico determina una down-regulation dei recettori P-adrenergici; in diversi modelli sperimentali per antidepressivi (es forced swimming test) l’iperico ha dimostrato di modificare il comportamento degli animali da esperimento in modo simile agli antidepressivi di sintesi. Naftodiantroni (ipericina, pseudoipericina), floroglucinoli (iperforina) e flavonoidi (amentoflavone) contribuiscono a questa attività.
Analogamente a quanto osservato con gli antidepressivi triciclici, la somministrazione di estratto di iperico è associata, in soggetti sani, ad un decremento dell’alfa-attività ed un aumento della theta-e beta-attività all’EEG a riposo. E’ stata inoltre osservata una diminuzione della latenza dei potenziali evocati visivi ed acustici, il che suggerisce un miglioramento delle funzioni cognitive, come descritto per imipramina e maprotilina. In base a risultati di studi comparativi con la maprotilina, si ipotizza che l’attività dell’Iperico sia correlata ad un effetto rilassante piuttosto sedativo, e ad un miglioramento cognitivo.
Studi sperimentali suggeriscono che l’attività dell’estratto di Iperico sia legato alla modulazione dei neurotrasmettitori serotonina, dopamina e noradrenalina e dei loro recettori a livello cerebrale. Dopo la somministrazione di estratto di Iperico a donne con sintomi depressivi, è stato osservato un significativo aumento dei metaboliti urinari dei neurotrasmettitori; un effetto analogo è stato osservato con gli antidepressivi imipramina e maprotilina. In soggetti sani, la somministrazione subcronica di estratto di
Iperico è stata associata ad un significativo aumento della secrezione notturna di melatonina, un effetto osservato anche con desipramina e amitriptilina, somministrata a pazienti depressi.
In considerazione dei dati farmacologici oggi disponibili, l’estratto di Iperico deve essere classificato come un "antidepressivo atipico". Il meccanismo di azione può essere specialmente contraddistinto da una inibizione del re-uptake della serotonina a livello neuronale e dalla retroregolazione dei recettori serotoninina
Quiens 300 mg compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Quiens 300 mg compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Quiens 300 mg compresse
La farmacocinetica dei componenti dell’estratto di Iperico presumibilmente responsabili dell’attività farmacologica (Ipericina, Pseudoipericina, Iperforina) è stata studiata nel volontario sano, dopo somministrazione di estratto secco di Hypericum perforatum.
Ipericina
Dopo somministrazione orale singola di 300-1.800 mg di estratto contenente lo 0.3% di Ipericine totali (0,25-1,5 mg di Ipericina), l’ipericina è rilevabile nel sangue dopo circa 2 ore dall’assunzione; le concentrazioni plasmatiche massime si ottengono dopo 4-6 ore dall’assunzione, e sono pari a 1,5-14,2 ng/ml. L’assorbimento avviene nel tratto distale dell’intestino. L’emivita di eliminazione è di circa 20 ore e il tempo di residenza medio (MRT) è di 30 ore. L’emivita e Tmax sono indipendenti dal dosaggio. Allo stato stazionario, la somministrazione di 300 mg di estratto (0,25 mg di ipericina) per tre volte al giorno, determina concentrazioni plasmatiche massime e minime pari a 8,5 e 5,3 ng/ml, rispettivamente; l’emivita (28 ore circa) è simile a quella dopo somministrazione singola. La biodisponibilità dell’Ipericina è di circa il 14%.
Pseudoipericina
La pseudoipericina raggiunge, dopo somministrazione singola, le concentrazioni plasmatiche massime (2,7-30,6 ng/ml dopo somministrazione di 300-1.800 mg di estratto allo 0,3% di ipericine totali) in 2-4 ore dalla somministrazione per via orale e presenta una emivita plasmatica di 16-36 ore. Allo stato stazionario, la somministrazione di 300 mg di estratto (0,525 mg di pseudoipericina) per tre volte al giorno, determina concentrazioni plasmatiche massime e minime pari a 5,6 e 3,7 ng/ml, rispettivamente; l’emivita è di 24 ore circa. La biodisponibilità della Pseudoipericina è di circa il 21%.
Iperforina
Dopo la somministrazione orale singola di 900 mg di estratto di Iperico contenente lo 0,5% di iperforina (4,5 mg di iperforina), le concentrazioni plasmatiche massime si ottengono dopo 3-4 ore dall’assunzione, e sono pari a 18,2 ng/ml. L’emivita terminale è di 9 ore circa. Allo stato stazionario, la somministrazione di 300 mg di estratto (1,5 mg di iperforina) per tre volte al giorno, determina concentrazioni plasmatiche massime e minime pari a 20,7 e 5,0 ng/ml, rispettivamente; l’emivita
terminale (16 ore) è più lunga di quella dopo somministrazione singola. Non è stato riscontrato accumulo.
Dopo somministrazione orale singola (1.800 mg di estratto di Iperico, pari a 0,9 mg di ipericine totali) o ripetuta (3 capsule/die da 300 mg per 7 giorni) in volontari sani, i livelli di ipericine totali nella cute erano pari a 5,3 ng/ml e 2,8 ng/ml, rispettivamente; tali livelli sono molto inferiori a quelli ritenuti in grado di causare fenomeni di fotosensibilizzazione (>100 ng/ml).
Iperforina e il flavonoide quercetina possono attraversare la barriera emato-encefalica.
Quiens 300 mg compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Quiens 300 mg compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Quiens 300 mg compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Quiens 300 mg compresse: dati sulla sicurezza
I dati disponibili di tossicità per somministrazione singola e ripetuta nell’animale da esperimento non hanno mostrato segni di effetti tossici.
Studi condotti nei roditori tramite somministrazione intraperitoneale di estratto secco di Hypericum perforatum hanno evidenziato che, sia nel ratto che nel topo, la DL50 del prodotto risulta > 9 g/kg, ovvero alla massima dose somministrabile.
E’ da considerare che la dose terapeutica giornaliera di 900 mg nell’uomo è pari a 13 mg negli animali da esperimento e che, quindi, tale posologia si situa a due ordini di grandezza dalla massima dose che è possibile somministrare nell’animale e che risulta priva di effetti tossici.
Dosi di 300, 900 e 2700 mg/kg/die sono state somministrate a ratti e cani per un periodo di 26 settimane consecutive; la minima dose tossica rilevata è stata quella pari a 90 mg/kg/die (pari a circa 70 volte quella terapeutica nell’uomo): a questa dose, si sono sviluppati segni non specifici di tossicità, quali riduzione del peso corporeo degli animali e lievi modificazioni dei parametri ematologici e chimico-clinici che indicavano un modesto danno da sovraccarico renale ed epatico. Dal punto di vista istopatologico, è stata notata una modesta ipertrofia della zona glomerulosa e delle ghiandole surrenali.
I test sulla tossicità riproduttiva hanno mostrato risultati contrastanti.
Studi in vitro sull’effetto dell’Iperico sulla fertilità hanno dimostrato che esso inibisce la motilità degli spermatozoi umani, compromettendone anche la vitalità, solo a concentrazioni estremamente elevate (0,6 g/l), decisamente superiori a quelle raggiungibili durante un ciclo di terapia antidepressiva, mentre non ha effetti a concentrazioni basse (0,06 g/l). Studi animali sulla funzione riproduttiva hanno dimostrato che, nel topo, la somministrazione di Iperico prima e durante la gestazione ha solo effetti minori; l’Iperico non ha effetti teratogeni e non influenza la crescita e lo sviluppo fisico.
Nei ratti l’ipericina passa nel latte materno ove può raggiungere concentrazioni superiori a quelle plasmatiche; è comunque improbabile che la quantità di componenti attivi veicolati con il latte costituisca un pericolo per i piccoli.
Risultati debolmente positivi del test di Ames (Salmonella typhimurium TA 98 and TA 100, con e senza attivazione metabolica) con l’estratto in etanolo potrebbero essere dovuti alla quercetina e sono irrilevanti per la sicurezza dell’uomo. Nei test di mutagenesi condotti in vivo ed in vitro non sono stati evidenziati effetti mutageni. Tuttavia, preparazioni di Iperico ad alto contenuto di quercetina si sono dimostrate mutagene in 2 test in vitro (test di Ames e test di induzione di danni al DNA in colture di epatociti di ratto); questi effetti sono stati attribuiti all’elevata concentrazione di quercetina.
La quercetina è una sostanza ubiquitaria, presente in una gran varietà di vegetali, e la quantità assunta normalmente con la dieta è circa 50 volte superiore a quella contenuta nella dose giornaliera raccomandata di estratto di iperico; si può quindi concludere che la potenzialità lesiva della quercetina assunta tramite un ciclo terapeutico con estratto di Iperico è irrilevante rispetto all’esposizione alla sostanza che si ha con una dieta normale.
Ulteriori test in vitro e in vivo non hanno evidenziato alcun segno di mutagenesi. Non risultano pubblicati test sul potenziale carcinogenico.
Fototossicità:
Dopo somministrazione orale di dosi di 1800 mg /die di un estratto la sensibilita della pelle ai raggi UVA risultava aumentata e la dose minima per la pigmentazione significativamente ridotta. Alla dose raccomandata non è stato segnalato alcun segno di fototossicità.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Quiens 300 mg compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Quiens 300 mg compresse
Quiens 300 mg compresse: interazioni
Le sostanze presenti nelle preparazioni a base di hypericum perforatum causano induzione di diversi enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci. Ciò può portare a ridotti livelli plasmatici e a minore efficacia dei medicinali assunti contemporaneamente.
Pazienti trattati con indinavir e, per estrapolazione, probabilmente anche con altri farmaci antiretrovirali per la terapia dell’infezione da HIV-1, non devono assumere prodotti contenenti preparazioni a base di hypericum perforatum poiché ciò può causare la perdita dell’efficacia terapeutica e concorrere allo sviluppo di resistenza.
Diminuzione dei livelli plasmatici o riduzione clinicamente significativa dell’efficacia di medicinali come teofillina, amitriptilina, fexofenadina, benzodiazepine, fenitoina, fenobarbitale, carbamazepina, metadone, simvastatina, digossina e finesteride è stata osservata quando somministrati contemporaneamente a preparazioni a base di Hypericum perforatum.
Le preparazioni a base di hypericum perforatum quindi, non devono essere associate a farmaci metabolizzati da questi enzimi. In particolare è controindicato l’uso concomitante con ciclosporina, tacrolimus per uso sistemico, amprenavir, indinavir e altri farmaci antiretrovirali per la terapia dell’infezione da HIV-1, inibitori delle proteasi, irinotecan e warfarin (vedì paragrafo 4.3 "Controìndìcazìonì”).
É sconsigliato l’uso concomitante di preparazioni a base di hypericum perforatum con antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina (sertralina, paroxetina e nefazodone), buspirone e con triptani a causa di un possibile effetto serotoninergico.
Inoltre prima di un intervento chirurgico devono essere valutate possibili interazioni con i medicinali impiegati per indurre l’effetto anestetico (vedere paragrafo 4.4).
Pazienti che assumono altri farmaci su prescrizione devono consultare un medico prima di iniziare il trattamento con QUIENS.
Sebbene gli studi su volontari non abbiano dimostrato interazioni con alcool, si raccomanda di evitare l’alcool durante il trattamento.
Quiens 300 mg compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Quiens 300 mg compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco