Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione (Epinastina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione (Epinastina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico della congiuntivite allergica stagionale.
Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione: come funziona?
Ma come funziona Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione
Categoria farmacoterapeutica: Oftalmologici; Decongestionanti e Antiallergici; altri Antiallergici, Codice ATC: S01G X10
Meccanismo d’azione
L’epinastina è un diretto antagonista del recettore H1 attivo per via topica. L’epinastina ha un’alta affinità di legame per il recettore dell’istamina H1 ed un’affinità 400 volte inferiore per il recettore dell’istamina H2. L’epinastina ha anche affinità per i recettori ?
1-, ?
2-, e 5-HT2. L’affinità di legame per il recettore colinergico, il recettore dopaminergico e per una varietà di altri recettori è invece bassa. L’epinastina non è in grado di penetrare la barriera ematoencefalica e, di conseguenza, non ha effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale; ad esempio, non ha effetto sedativo.
Effetti farmacodinamici
La somministrazione topica oculare di epinastina negli animali ha rivelato la presenza di attività antistaminica ed un effetto modulante sull’accumulo di cellule infiammatorie e sull’attività stabilizzante dei mastociti.
Nel corso di studi con allergeni effettuati nell’uomo, l’epinastina è stata in grado di ridurre i sintomi oculari conseguenti all’azione dell’antigene. La durata minima dell’effetto dell’epinastina è di almeno 8 ore.
Popolazione pediatrica
Uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato verso veicolo (2:1) della durata di 6 settimane, cha ha coinvolto 96 bambini sani, non sintomatici per patologie oculari tra i 3 ed i 12 anni di età, ha mostrato che Relestat era ben tollerato e non ha evidenziato alcuna differenza significativa tra i gruppi per nessuna delle variabili di sicurezza. Le reazioni associate al trattamento sono state follicoli congiuntivali (6,3% sia nei soggetti trattati con epinastina che in quelli trattati con veicolo) e iperemia congiuntivale (1,6% dei soggetti trattati con epinastina e nessuno nel gruppo trattato con solo veicolo). La sicurezza e l’efficacia in pazienti ? 12 anni è stata stabilita negli studi clinici.
Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione
Assorbimento
In seguito alla somministrazione di una goccia di Relestat in ogni occhio, due volte al giorno, la concentrazione plasmatica massima di 0,042 ng/ml è raggiunta dopo circa due ore.
Distribuzione
L’epinastina ha un volume di distribuzione di 417 litri ed è per il 64% legata alle proteine plasmatiche. Biotrasformazione
Meno del 10% è metabolizzata. Eliminazione
La clearance è di 928 ml/min e l’eliminazione plasmatica finale avviene dopo circa 8 ore.
L’epinastina è escreta principalmente attraverso i reni in forma non modificata. L’eliminazione renale avviene principalmente attraverso la secrezione tubulare attiva.
Studi preclinici in vitro ed in vivo hanno evidenziato che l’epinastina si lega alla melanina e si accumula nei tessuti oculari pigmentati di conigli e scimmie. Dati relativi a studi in vitro indicano che il legame con la melanina è moderato e reversibile.
Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione: dati sulla sicurezza
I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità della riproduzione e dello sviluppo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione
Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione: interazioni
Non sono stati effettuati studi di interazione.
Date le bassissime concentrazioni sistemiche di epinastina relative al dosaggio oculare, nell’uomo non sono previste interazioni tra Relestat ed altri farmaci. Inoltre, nell’uomo l’epinastina è eliminata prevalentemente in forma non modificata indicando un basso livello di metabolismo.
Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
In base al profilo farmacodinamico, agli effetti collaterali riportati ed a specifici studi psicometrici condotti, Relestat non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Se, in seguito all’instillazione, dovesse verificarsi un transitorio offuscamento della vista, il paziente dovrà attendere che la vista ritorni nitida prima di guidare o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco