Relestat
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Relestat: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Relestat 0,5 mg/ml, collirio, soluzione
01.0 Denominazione del medicinale
Relestat, 0,5 mg/ml, collirio, soluzione
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
ml di collirio, soluzione, contiene 0,5 mg di epinastina cloridrato. (equivalente a 0,436 mg di epinastina) Eccipiente(i) con effetti noti: benzalconio cloruro 0,1 mg/ml e fosfati 4,75 mg/ml. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Collirio, soluzione.
Soluzione sterile chiara, incolore.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento sintomatico della congiuntivite allergica stagionale.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Negli adulti la dose raccomandata è di una goccia instillata in ciascun occhio affetto due volte al giorno, durante la fase sintomatica.
Non sono disponibili dati da studi clinici sull’uso di Relestat per periodi superiori a 8 settimane.
Persone anziane
Relestat non è stato studiato nelle persone anziane. Dati post-marketing sulla sicurezza di epinastina cloridrato in compresse (somministrate una volta al giorno fino ad un dosaggio di 20 mg) hanno indicato che non ci sono particolari problemi di sicurezza nelle persone anziane rispetto ai pazienti adulti. Per questo motivo, non si considera necessario alcun aggiustamento posologico.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia nei bambini di età ≥ 12 anni è stata stabilita in studi clinici. Relestat può essere usato negli adolescenti (dai 12 anni in su) alla stessa posologia utilizzata per gli adulti.
La sicurezza e l’efficacia di Relestat nei bambini di età inferiore ai 3 anni non è stata stabilita. Non ci sono dati disponibili.
Ci sono dati limitati sulla sicurezza in bambini dai 3 ai 12 anni di età, descritti nel paragrafo 5.1.
Pazienti con compromissione epatica
L’uso di Relestat non è stato studiato in pazienti con compromissione epatica. Dati post-marketing sulla sicurezza di epinastina cloridrato in compresse (somministrate una volta al giorno fino ad un dosaggio di 20 mg) hanno indicato una maggiore incidenza di reazioni avverse in questo gruppo di pazienti rispetto a pazienti adulti senza compromissione epatica. La dose giornaliera di una compressa di epinastina cloridrato da 10 mg è più di 100 volte superiore alla dose giornaliera di Relestat consigliata. Inoltre, il metabolismo dell’epinastina è minimo nell’uomo (<10%). Per questo motivo, non si considera necessario alcun aggiustamento posologico.
Pazienti con danno renale
L’uso di Relestat non è stato studiato in pazienti con danno renale. Dati post-marketing sulla sicurezza di epinastina cloridrato in compresse (somministrate una volta al giorno fino ad un dosaggio di 20 mg) non hanno indicato la presenza di particolari problemi di sicurezza nei pazienti con compromissione renale. Per questo motivo, non si considera necessario alcun aggiustamento posologico.
Modo di somministrazione
Relestat è per esclusivo uso topico oftalmico.
Per evitare di contaminare l’occhio o il collirio la punta del contagocce non deve venire a contatto con alcuna superficie.
Nel caso di uso di più prodotti topici oftalmici, i diversi farmaci devono essere somministrati ad almeno 10 minuti di distanza l’uno dall’altro.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Relestat è esclusivamente per uso topico oftalmico e non per uso iniettabile o orale. Eccipienti Il Benzalconio cloruro è comunemente utilizzato nei prodotti oftalmici come conservante; raramente sono stati riportati casi di cheratite puntata e/o cheratopatia ulcerativa tossica.
Il Benzalconio cloruro può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide e causarne la decolorazione: i pazienti devono essere quindi informati di aspettare almeno 15 minuti dopo la somministrazione di Relestat prima di applicare le lenti a contatto. Relestat non deve essere somministrato mentre si portano le lenti a contatto.
Relestat contiene anche fosfati. Molto raramente sono stati riportati casi di calcificazione della cornea associati all’uso di colliri contenenti fosfati in pazienti con cornea significativamente danneggiata (vedere paragrafo 4.8).
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono stati effettuati studi di interazione.
Date le bassissime concentrazioni sistemiche di epinastina relative al dosaggio oculare, nell’uomo non sono previste interazioni tra Relestat ed altri farmaci. Inoltre, nell’uomo l’epinastina è eliminata prevalentemente in forma non modificata indicando un basso livello di metabolismo.
04.6 Gravidanza e allattamento
Dati su un numero limitato (11) di donne in gravidanza indicano che non ci sono effetti avversi relativi all’uso di epinastina in gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Fino ad oggi, non sono disponibili altri rilevanti dati epidemiologici. Studi condotti su animali non hanno indicato effetti dannosi, diretti o indiretti, in relazione alla gravidanza, allo sviluppo embrionale/fetale, al parto o allo sviluppo postnatale (vedi paragrafo 5.3).
La prescrizione del farmaco a donne in stato di gravidanza deve essere fatta con cautela. Allattamento L’epinastina è escreta nel latte di ratti ma non si sa se è escreta nel latte umano. Data la scarsa esperienza, la prescrizione del medicinale a donne in allattamento deve essere effettuata con cautela.
Fertilità
Non ci sono dati adeguati provenienti dall’uso di epinastina sulla fertilità nell’uomo.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
In base al profilo farmacodinamico, agli effetti collaterali riportati ed a specifici studi psicometrici condotti, Relestat non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Se, in seguito all’instillazione, dovesse verificarsi un transitorio offuscamento della vista, il paziente dovrà attendere che la vista ritorni nitida prima di guidare o di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Riassunto del profilo di sicurezza
Nel corso di sperimentazioni cliniche, l’incidenza complessiva degli effetti collaterali collegabili all’utilizzo di Relestat è risultata inferiore al 10%. Non sono stati segnalati casi di effetti collaterali gravi. Nella maggior parte dei casi si è trattato di disturbi oculari lievi. L’effetto collaterale più comune segnalato è stata la sensazione di bruciore all’occhio (prevalentemente di lieve entità); tutti gli altri effetti collaterali sono stati poco comuni.
Tabella delle reazioni avverse
All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in accordo alla Classificazione per sistemi e organi in ordine decrescente di gravità. Le seguenti terminologie sono state impiegate con lo scopo di classificare la comparsa degli effetti indesiderati: Molto comune (> 1/10); comune (>1/100 a <1/10); non comune (>1/1000 a <1/100); raro (>1/10000 a <1/1000); molto raro (<1/10000), non nota (non può essere valutata dai dati disponibili).
Gli effetti collaterali riportati di seguito sono stati segnalati nel corso di sperimentazioni cliniche condotte con Relestat:
| Classificazione per sistemi e organi | Frequenza | Reazione avversa |
|---|---|---|
| Patologie del sistema nervoso | Non comune | Mal di testa |
| Patologie dell’occhio | Comune | Sensazione di bruciore, irritazione oculare |
| Non comune | Iperemia congiuntivale/oculare, secrezione oculare, secchezza oculare, prurito oculare, disordini visivi. | |
|---|---|---|
|
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche |
Non comune | Asma, irritazione nasale, rinite |
| Patologie gastrointestinali | Non comune | Disgeusia. |
Durante l’uso post-marketing di epinastina sono state riportate le seguenti reazioni avverse nella pratica clinica:
| Classificazione per sistemi e organi | Frequenza | Reazione avversa |
|---|---|---|
| Disturbi del sistema immunitario | Non nota | Reazione da ipersensibilità inclusi sintomi o segni di allergia oculare e reazioni allergiche extraoculari, inclusi angioedema, eruzione cutanea e arrossamento. |
| Patologie dell’occhio | Non nota | Lacrimazione aumentata, dolore oculare, tumefazione degli occhi, edema delle palpebre |
Popolazione pediatrica
La frequenza, la tipologia e la gravità delle reazioni avverse negli adolescenti di età ≥ 12 anni sono le stesse previste negli adulti.
Sussiste una limitata esperienza nei bambini di età tra i 3 e i 12 anni relativamente alla frequenza, la tipologia e la gravità delle reazioni avverse.
Reazioni avverse riportate con i colliri contenenti fosfati
Molto raramente, in pazienti con grave compromissione della cornea, sono stati riportati casi di calcificazione corneale associata all’utilizzo di colliri contenenti fosfato (vedere paragrafo 4.4) Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo avverse.
04.9 Sovradosaggio
In seguito all’instillazione di collirio a base di epinastina cloridrato 0,3%, tre volte al giorno (corrispondente ad un dosaggio 9 volte superiore al dosaggio giornaliero consigliato) sono stati osservati casi di miosi reversibile, senza alcuna influenza sull’acuità visiva o su altri parametri oculari.
Il flacone da 5 ml di Relestat contiene 2,5 mg di epinastina cloridrato. Sono commercializzate compresse contenenti fino a 20 mg di epinastina cloridrato da assumere una volta al giorno e, di conseguenza, non è prevista l’eventualità di una intossicazione dovuta ad ingestione orale, anche in seguito all’ingestione dell’intero flaconcino.
Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Oftalmologici; Decongestionanti e Antiallergici; altri Antiallergici, Codice ATC: S01G X10 Meccanismo d’azione
L’epinastina è un diretto antagonista del recettore H1 attivo per via topica. L’epinastina ha un’alta affinità di legame per il recettore dell’istamina H1 ed un’affinità 400 volte inferiore per il recettore dell’istamina H2. L’epinastina ha anche affinità per i recettori 1-, 2-, e 5-HT2. L’affinità di legame per il recettore colinergico, il recettore dopaminergico e per una varietà di altri recettori è invece bassa. L’epinastina non è in grado di penetrare la barriera ematoencefalica e, di conseguenza, non ha effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale; ad esempio, non ha effetto sedativo.
Effetti farmacodinamici
La somministrazione topica oculare di epinastina negli animali ha rivelato la presenza di attività antistaminica ed un effetto modulante sull’accumulo di cellule infiammatorie e sull’attività stabilizzante dei mastociti.
Nel corso di studi con allergeni effettuati nell’uomo, l’epinastina è stata in grado di ridurre i sintomi oculari conseguenti all’azione dell’antigene. La durata minima dell’effetto dell’epinastina è di almeno 8 ore.
Popolazione pediatrica
Uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato verso veicolo (2:1) della durata di 6 settimane, cha ha coinvolto 96 bambini sani, non sintomatici per patologie oculari tra i 3 ed i 12 anni di età, ha mostrato che Relestat era ben tollerato e non ha evidenziato alcuna differenza significativa tra i gruppi per nessuna delle variabili di sicurezza. Le reazioni associate al trattamento sono state follicoli congiuntivali (6,3% sia nei soggetti trattati con epinastina che in quelli trattati con veicolo) e iperemia congiuntivale (1,6% dei soggetti trattati con epinastina e nessuno nel gruppo trattato con solo veicolo). La sicurezza e l’efficacia in pazienti ≥ 12 anni è stata stabilita negli studi clinici.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
In seguito alla somministrazione di una goccia di Relestat in ogni occhio, due volte al giorno, la concentrazione plasmatica massima di 0,042 ng/ml è raggiunta dopo circa due ore.
Distribuzione
L’epinastina ha un volume di distribuzione di 417 litri ed è per il 64% legata alle proteine plasmatiche.
Biotrasformazione
Meno del 10% è metabolizzata. Eliminazione La clearance è di 928 ml/min e l’eliminazione plasmatica finale avviene dopo circa 8 ore.
L’epinastina è escreta principalmente attraverso i reni in forma non modificata. L’eliminazione renale avviene principalmente attraverso la secrezione tubulare attiva.
Studi preclinici in vitro ed in vivo hanno evidenziato che l’epinastina si lega alla melanina e si accumula nei tessuti oculari pigmentati di conigli e scimmie. Dati relativi a studi in vitro indicano che il legame con la melanina è moderato e reversibile.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità della riproduzione e dello sviluppo.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Benzalconio cloruro, Disodio edetato, Sodio cloruro, Sodio fosfato monobasico diidrato, Sodio idrossido /acido cloridrico (per aggiustare il pH), Acqua depurata.
06.2 Incompatibilità
Non pertinente
06.3 Periodo di validità
anni Dopo la prima apertura: 4 settimane.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Tenere il flacone all’interno della scatola, in modo da proteggere il prodotto dalla luce. Conservare a temperatura non superiore ai 25°C.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Flacone da 10 ml in polietilene con tappo a vite bianco di polistirene. Il volume di riempimento è di 5 ml.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
AbbVie S.r.l.
S.R. 148 Pontina km 52 snc 04011 Campoverde di Aprilia (LT) Italia
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
0,5 mg/ml collirio soluzione 1 flacone in PE da 10 ml AIC N° 036028013
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione: 25 Novembre 2003 Data del rinnovo più recente: 18 Ottobre 2007
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 20/10/2022