Sandrena 1 mg gel (Estradiolo): sicurezza e modo d’azione
Sandrena 1 mg gel (Estradiolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia Ormonale Sostitutiva (TOS) per i sintomi da carenza estrogenica nelle donne in post-menopausa.
L’esperienza di trattamento nelle donne di età superiore ai 65 anni è limitata.
Sandrena 1 mg gel: come funziona?
Ma come funziona Sandrena 1 mg gel? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Sandrena 1 mg gel
Categoria farmacoterapeutica: Estrogeni naturali e semisintetici, non associati. Codice ATC: G03CA03.
Il principio attivo di Sandrena, il 17?-estradiolo sintetico, è chimicamente e biologicamente identico all’estradiolo umano endogeno. Esso sostituisce la perdita della produzione di estrogeno nelle donne in menopausa, alleviando i sintomi della menopausa.
Poiché gli estrogeni stimolano la crescita dell’endometrio, i loro effetti, se non contrastati, aumentano il rischio di iperplasia e cancro endometriale. L’aggiunta di un progestinico riduce notevolmente il rischio di iperplasia endometriale indotto dalla terapia estrogenica in donne non isterectomizzate.
Informazioni dagli studi clinici
Le proprietà farmacodinamiche di Sandrena sono simili a quelle degli estrogeni somministrati per via orale; le principali differenze rispetto alla somministrazione orale sono riconducibili al profilo farmacocinetico.
L’efficacia clinica di Sandrena nel trattamento dei sintomi della menopausa è paragonabile a quella degli estrogeni somministrati per via orale.
Sollievo dai sintomi dovuti a carenza di estrogeni e profili di sanguinamento
Il sollievo dai sintomi della menopausa si ottengono durante le prime settimane di trattamento.
Sandrena 1 mg gel: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Sandrena 1 mg gel, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Sandrena 1 mg gel
Sandrena è un gel alcolico contenente estradiolo. Quando il prodotto viene applicato sulla cute l’alcool evapora rapidamente e l’estradiolo viene assorbito attraverso la pelle e riversato nel circolo sanguigno. L’applicazione di Sandrena su un’area di 200-
400 cm2 (grandezza di una – due mani) non influenza la quantità di estradiolo assorbito. Tuttavia, se Sandrena viene applicato su aree più estese, l’assorbimento diminuisce in modo significativo. Fino ad un certo grado, comunque, l’estradiolo viene immagazzinato nel tessuto sottocutaneo dal quale viene rilasciato gradatamente nel circolo sanguigno. La somministrazione percutanea evita il metabolismo epatico di primo passaggio. Per questi motivi le variazioni delle concentrazioni plasmatiche di estrogeno con Sandrena sono meno pronunciate rispetto a quelle con estrogeni somministrati per via orale.
Dosi percutanee di 0,5, 1 e 1,5 mg di estradiolo (0,5, 1,0 e 1,5 g di Sandrena) producono concentrazioni medie Cmax nel plasma di 143, 247 e 582 pmol/l rispettivamente. Le corrispondenti concentrazioni medie Caverage nell’intervallo fra le dosi sono 75, 124 e 210 pmol/l. Le corrispondenti concentrazioni medie Cmin sono rispettivamente 92, 101 e 152 pmol/l.
Durante il trattamento con Sandrena, il rapporto estradiolo/estrone si mantiene tra 0,4 e 0,7, mentre in corso di trattamento con estrogeni somministrati per via orale questo rapporto scende di solito a valori inferiori a 0,2.
L’esposizione media di estradiolo allo stato-stazionario di Sandrena, confrontata con una dose equivalente di estradiolo valerato per via orale, è dell’82%.
Per il resto, il metabolismo e l’escrezione dell’estradiolo somministrato per via transdermica sono analoghi a quelli degli estrogeni naturali.
Sandrena 1 mg gel: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Sandrena 1 mg gel agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Sandrena 1 mg gel è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Sandrena 1 mg gel: dati sulla sicurezza
L’estradiolo è un ormone naturale femminile di impiego clinico consolidato; pertanto non sono stati condotti studi tossicologici con Sandrena.
Gli studi necessari sugli effetti irritanti del gel sono stati condotti sul coniglio, le prove di sensibilizzazione cutanea sulla cavia.
In base ai risultati di questi studi, si può concludere che Sandrena può provocare molto raramente lieve irritazione cutanea. L’irritazione cutanea può essere ridotta variando ogni giorno la sede di applicazione del gel.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Sandrena 1 mg gel: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Sandrena 1 mg gel
Sandrena 1 mg gel: interazioni
Il ritonavir e il nelfinavir, sebbene siano noti come forti inibitori, presentano, al contrario, proprietà inducenti quando usati in concomitanza con ormoni steroidei. Preparati a base di erbe contenenti l’erba di S. Giovanni ( Hypericum perforatum) possono indurre il metabolismo degli estrogeni.
Nella somministrazione transdermica, è evitato l’effetto di primo passaggio nel fegato e, pertanto, gli estrogeni applicati per via transdermica possono essere meno influenzati dagli induttori enzimatici rispetto agli ormoni assunti per via orale.
Da un punto di vista clinico, un aumentato metabolismo di estrogeni e progestinici può portare ad una diminuzione dell’efficacia e variazioni nel profilo del sanguinamento uterino.
Sandrena 1 mg gel: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Sandrena 1 mg gel: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati condotti studi degli effetti sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco