Silomat sciroppo (Clobutinolo Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Silomat sciroppo (Clobutinolo Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia sintomatica della tosse.
Silomat sciroppo: come funziona?
Ma come funziona Silomat sciroppo? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Silomat sciroppo
Categoria farmacoterapeutica: sedativi della tosse.
Codice ATC: R05DB03
Il clobutinolo è un efficace sedativo della tosse non-narcotico, ad azione centrale, che allevia rapidamente il disagio della tosse di tutti i tipi, anche in presenza di una marcata secrezione di muco. In vari modelli sperimentali di tosse indotta nell’animale così come in studi clinici, la sua efficacia si è rivelata simile a quella della codeina ma, a differenza di essa, Silomat alle dosi raccomandate, non inibisce la peristalsi intestinale e non induce depressione dei centri respiratori. Poiché è inoltre privo di attività analgesica, vi è un ridotto rischio di assuefazione, quindi, se necessario, Silomat può essere somministrato anche per periodi prolungati.
Il sollievo dalla tosse compare dopo 15-30 minuti dalla somministrazione orale di clobutinolo e dura per 4-6 ore.
Silomat sciroppo: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Silomat sciroppo, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Silomat sciroppo
L’assorbimento del clobutinolo è rapido e praticamente completo. In seguito alla somministrazione di una singola dose di 80 mg per via orale, la massima concentrazione plasmatica è raggiunta in 1-2 ore ed è compresa tra 28 e 55 ng/ml. La distribuzione è rapida anche a seguito della somministrazione i.v. di 40 mg di clobutinolo (volume di distribuzione di 500 l). La biodisponibilità relativa delle compresse rivestite rispetto alle formulazioni in soluzione è circa del 96%.
Sia a seguito di somministrazione orale che i.v., la più rapida delle due fasi di eliminazione ha un tempo di dimezzamento di 1,5 ore, la più lenta di 7 ore.
Il legame del clobutinolo alle proteine è di circa il 50% ed è saturabile fino ad una concentrazione di 5 mcM.
Dopo la somministrazione invece di 40 mg di clobutinolo marcato C14 per via orale, la massima concentrazione plasmatica è compresa tra 160 e 220 ng/ml. La fase di eliminazione più veloce del clobutinolo marcato C14 ha una emivita di 1,5 – 3 ore, la più lenta ha una emivita di 23-32 ore.
Dal confronto tra i livelli di clobutinolo tal quale e della radioattività totale risulta che il plasma contiene una alta percentuale di metaboliti, dei quali almeno alcuni sono attivi e sono eliminati molto più lentamente.
Il clobutinolo è quasi completamente metabolizzato a livello epatico.
L’eliminazione avviene principalmente attraverso i reni (circa 80-90% entro 96 ore) in forma di metaboliti, mentre l’escrezione di clobutinolo tal quale attraverso le urine si verifica solo nelle prime ore seguenti la somministrazione.
L’eliminazione attraverso le feci non è significativa (3%).
Non sono stati effettuati studi per determinare se il clobutinolo può essere dializzato, così come non sono disponibili informazioni sul suo passaggio attraverso la placenta e sulla sua escrezione nel latte.
Silomat sciroppo: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Silomat sciroppo agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Silomat sciroppo è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Silomat sciroppo: dati sulla sicurezza
Le prove di tossicità acuta nel topo non hanno messo in evidenza alterazioni istologiche ed ematochimiche imputabili a Silomat; in particolare, la DL50 è risultata di 600 mg/kg per via orale, di 370 mg/kg per via sottocutanea, di 130 mg/kg per via intraperitoneale e di 40,5 mg/kg per via endovenosa.
Le prove di tossicità cronica non hanno evidenziato alcun effetto tossico nel ratto fino a dosi di 200 mg/kg e nel cane fino a dosi di 20 mg/kg. Nessun effetto mutageno o cancerogenico è stato evidenziato alle dosi utilizzate. Il test di aberrazione cromosomica in linfociti umani non ha mostrato potenziale clastogenico con/senza attivazione metabolica.
Un aumento della mortalità embrionale e dell’incidenza di malformazioni è stato evidenziato in animali da laboratorio solo per dosi più che 10 volte superiori alla dose massima raccomandata nell’uomo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Silomat sciroppo: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Silomat sciroppo
Silomat sciroppo: interazioni
Non sono note interazioni con altri medicinali, tuttavia i farmaci che agiscono a livello del sistema nervoso centrale possono interagire tra di loro.
E’ comunque sconsigliata l’associazione con trattamenti che espongono a un rischio di convulsioni.
Con il clobutinolo si è verificato prolungamento del tempo di ripolarizzazione su tessuto muscolare papillare isolato. La rilevanza clinica di questa osservazione non può essere giudicata attualmente, ma questo effetto potrebbe portare a un prolungamento dell’intervallo QT. Si consiglia cautela in caso di somministrazione contemporanea di medicinali che sono noti allungare l’intervallo QT, quali per es, eritromicina, claritromicina, sotalolo, terfenadina e amiodarone; questo soprattutto per quei pazienti ad alto rischio di intervallo QT prolungato, per es. pazienti con coronaropatie, con note aritmie ventricolari e ipokaliemia.
Silomat sciroppo: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Silomat sciroppo: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Silomat può compromettere la capacità di guidare veicoli o usare altri macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco