Soldesam (Desametasone Fosfato Sodico): sicurezza e modo d’azione
Soldesam (Desametasone Fosfato Sodico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
SOLDESAM 4 mg/1 ml soluzione iniettabile
Corticoterapia antinfiammatoria, artrosi degenerativa e post-traumatica, artrite infiammatoria, poliartrite cronica evolutiva, spondiloartrite anchilosante, accessi asmatici.
SOLDESAM 8 mg/2 ml soluzione iniettabile 1
Edema cerebrale, neoplasie cerebrali (come coadiuvante), stati di emergenza e shock vari: edema della glottide, reazioni post-trasfusionali, anafilassi; traumatismi emorragici, chirurgici, settici, cardiogeni, da ustioni.
SOLDESAM 0,2% gocce orali, soluzione
Corticoterapia antinfiammatoria ed antiallergica, artrosi degenerativa e post-traumatica, poliartrite cronica evolutiva, spondiloartrite anchilosante, stati asmatici, dermatiti e dermatosi allergiche e in tutti quei casi in cui necessita una terapia corticosteroidea.
SOLDESAM 0,2% unguento
Dermatiti atopiche (eczema allergico, eczema infantile, eczema nummullare, prurito con lichenificazione, dermatiti eczematose, eczema da alimenti); dermatiti da contatto (dovute a cosmetici, farmaci, prodotti chimici, tessuti); prurito anche ano-genitale, non specifico; dermatiti seborroiche, intertrigo.
Soldesam: come funziona?
Ma come funziona Soldesam? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Soldesam
SOLDESAM 4 mg/1 ml soluzione iniettabile, SOLDESAM 8 mg/2 ml soluzione iniettabile, SOLDESAM 0,2% gocce orali soluzione
Categoria farmacoterapeutica: Corticosteroidi sistemici non associati, glicocorticoidi, codice ATC: H02AB02
SOLDESAM 0,2% unguento
Categoria Farmacoterapeutica: Corticosteroridi per uso topico per il trattamento di affezioni cutanee, codice ATC: D07AB19
Meccanismo dโazione
I glicocorticoidi sono prodotti e secreti dalla corteccia surrenale e sono parte integrante dellโasse ipotalamo ipofisi surrene (HPA).
I glicocorticoidi, sia naturali (cortisolo) che sintetici (es. desametasone, triamcinolone) sono facilmente assorbiti dal tratto gastrointestinale, esercitano diversi effetti metabolici e modificano le risposte immunitarie dellโorganismo a diversi stimoli.
I glicocorticoidi sono utilizzati principalmente per i loro effetti anti-infiammatori nei disturbi di molti organi. Il Desametasone รจ un adrenocorticoide di sintesi che possiede le azioni e gli effetti degli altri glucocorticoidi di base ed รจ tra i composti piรน attivi della sua classe.
Effetti farmacodinamici
Gli adrenocorticoidi agiscono sui recettori specifici dellโasse HPA localizzati sulla membrana cellulare. Negli altri tessuti gli adrenocorticoidi diffondono attraverso la membrana cellulare per mezzo di recettori citoplasmatici che entrano nel nucleo cellulare e
stimolano la sintesi proteica. Gli Adrenocorticoidi hanno proprietร antiallergiche,
antitossiche, antishock, antipiretiche e immunosoppressive. 11
Il Desametasone ha una potenza antinfiammatoria 7 volte superiore a quella del prednisolone e circa 30 volte quella dellโidrocortisone.
Il Desametasone ha scarsa propensione a favorire la ritenzione renale di sodio e acqua, pertanto non offre la terapia di sostituzione completa e deve essere integrato con sale o desossicorticosterone.
Il SOLDESAM contiene il derivato solubile del desametasone, precisamente l’estere 21 fosforico sale disodico.
L’azione del SOLDESAM 4mg/1ml soluzione iniettabile e del SOLDESAM 8 mg/2ml soluzione iniettabile รจ di rapido effetto ed รจ pertanto consigliabile per il trattamento di affezioni acute sensibili alla terapia con corticosteroidi. La forma in gocce permette di stabilire un dosaggio il piรน possibile adeguato alle singole forme morbose da trattare, in rapporto alla gravitร ed alla reattivitร del singolo soggetto. Inoltre si ha la possibilitร di instaurare una posologia regolarmente decrescente in modo da somministrare la dose ottimale ed in seguito effettuare uno โsvezzamentoโ progressivo. La forma in unguento allo 0,2% possiede una buona attivitร terapeutica locale.
DATI TOSSICOLOGICI: tossicitร acuta: DL50 (nel ratto per os): 40,81 mg/kg di desametasone sodio fosfato.
Soldesam: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Soldesam, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Soldesam
Assorbimento
I corticosteroidi sono generalmente assorbiti attraverso il tratto gastrointestinale. Sono assorbiti anche quando somministrati localmente. I corticosteroidi possono essere assorbiti e dare effetti sistemici dopo lโuso topico, in particolare sotto una medicazione occlusiva o in caso di lesione alla pelle, o se utilizzati per via rettale (clistere).
Forme di corticosteroidi idrosolubili sono somministrati per via endovenosa per avere una risposta rapida; utilizzando forme liposolubili di corticosteroidi per via intramuscolare si ottengono effetti che durano piรน a lungo nel tempo.
Assorbimento di desametasone per via parenterale (IM o EV)
Dopo somministrazione della soluzione di desametasone per iniezione, il desametasone sodio fosfato รจ rapidamente idrolizzato a desametasone. Dopo una dose endovenosa di 20 mg di desametasone, il picco plasmatico si ottiene entro 5 minuti. Il desametasone รจ legato (circa il 77 %) a proteine plasmatiche, principalmente albumina.
Assorbimento di desametasone per via orale
I glicocorticoidi sono ben assorbiti in seguito a somministrazione per via orale e hanno una biodisponibilitร pari al 60-100%. La frazione in % disponibile a livello sistemico dopo somministrazione di desametasone รจ 61-86%.
Assorbimento di desametasone per via topica
Non sono disponibili dati sullโassorbimento del desametasone dopo applicazione topica.
Distribuzione
I corticosteroidi sono generalmente assorbiti attraverso il tratto gastrointestinale. I corticosteroidi sono rapidamente distribuiti a tutti i tessuti del corpo. I corticosteroidi attraversano la placenta in diversa misura e possono essere distribuiti in piccole quantitร attraverso il latte materno (oppure passano nel latte materno).
La maggior parte dei corticosteroidi nella circolazione si legano a proteine plasmatiche, principalmente alla globulina e meno allโalbumina. La globulina legante i corticosteroidi (transcortina) ha alta affinitร e bassa capacitร di legame mentre lโalbumina ha alta capa1c2itร di legame e bassa affinitร . I corticosteroidi di sintesi rispetto ai corticosteroidi naturali (cortisolo) si legano meno alle proteine ed hanno emivita piรน lunga.
Metabolismo
I corticosteroidi sono metabolizzati principalmente nel fegato ma anche in altri tessuti e sono escreti con le urine. Lโattivitร metabolica minore dei corticosteroidi di sintesi e la bassa
affinitร di legame con le proteine determina una maggiore potenza di questโultimi a confronto dei corticosteroidi naturali.
Lโemivita plasmatica รจ di 3.5 – 4.5 ore ma poichรฉ gli effetti dei corticosteroidi durano di piรน rispetto alla concentrazione significativa plasmatica degli steroidi, lโemivita plasmatica diventa di poca rilevanza mentre รจ piรน significativa lโuso dellโemivita biologica.
Lโemivita biologica del desametasone รจ 36 โ 54 ore; pertanto lโazione del desametasone รจ adatta in condizioni in cui รจ desiderata lโazione continua dei glucocorticoidi.
Soldesam: รจ un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Soldesam agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Soldesam รจ un farmaco sicuro?
Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Soldesam: dati sulla sicurezza
Negli studi su animali la palatoschisi รจ stata osservata in ratti, topi, criceti, conigli, cani e primati, non in cavalli e pecore. In alcuni casi queste anomalie erano associate con difetti del sistema nervoso centrale e del cuore. Nei primati sono stati osservati effetti sul cervello dopo esposizione al farmaco. Comunque la crescita intrauterina potrebbe essere ritardata. Tutti questi effetti sono stati osservati ad alti dosaggi.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Soldesam: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.
Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Soldesam
Soldesam: interazioni
somministrazione di questi farmaci.
Nella miastenia gravis gli effetti delle anticolinesterasi sono antagonizzati dai corticosteroidi.
Lโefficacia degli anticoagulanti cumarinici puรฒ essere esaltata dalla terapia concomitante dei corticosteroidi.
Il tempo di protrombina e lโINR devono essere controllati frequentemente per evitare il sanguinamento spontaneo nei pazienti che ricevono corticosteroidi e anticoagulanti cumarinici nello stesso tempo, poichรฉ in alcuni casi i corticosteroidi hanno alterato la risposta a questi anticoagulanti. Alcuni studi hanno mostrato che lโeffetto provocato di solito dallโaggiunta dei corticosteroidi รจ lโinibizione della risposta ai composti cumarinici, sebbene ci siano stati alcuni rapporti contrastanti che indicavano un potenziamento. Quando i corticosteroidi vengono somministrati contemporaneamente a diuretici depletori di potassio, i pazienti devono essere controllati attentamente per lo sviluppo di ipokaliemia.
In corso di terapia corticosteroidea i pazienti non dovrebbero essere vaccinati contro il vaiolo.
Altri procedimenti immunizzanti non vanno intrapresi in pazienti che ricevono corticosteroidi specialmente ad alte dosi, a causa di possibili rischi di complicazioni neurologiche e di insufficienza di risposta anticorpale.
Gli effetti terapeutici degli agenti ipoglicemici (compresa lโinsulina), degli anti-ipertensivi, dei glicosidi cardiaci e dei diuretici sono antagonizzati dai corticosterodi, mentre gli effetti ipokaliemici dellโacetazolamide, dei diuretici dellโansa, dei diuretici tiazidici e del carbenoxolone sono aumentati.
La clearance renale dei salicilati รจ potenziata dai corticosteroidi, la sospensione degli steroidi puรฒ comportare unโintossicazione da salicilati. Nei pazienti con ipoprotrombinemia vi puรฒ essere unโinterazione con i salicilati. Inoltre, lโuso concomitante di acido acetilsalicilico (o altri FANS) e corticosteroidi puรฒ aumentare il rischio di effetti avversi gastrointestinali.
Lโunguento contiene alcool cetilico tra gli eccipienti che puรฒ causare reazioni cutanee locali (ad es. dermatiti da contatto).
Soldesam: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacitร di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Soldesam: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
SOLDESAM non altera la capacitร di guidare veicoli e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco