Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp (Levonorgestrel): sicurezza e modo d’azione
Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp (Levonorgestrel) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Contraccettivo dโemergenza da usare entro 72 ore da un rapporto sessuale non protetto o in caso di mancato funzionamento di un metodo anticoncezionale.
Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: come funziona?
Ma come funziona Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp
Classificazione farmacoterapeutica: CONTRACCETTIVI DโEMERGENZA, codice ATC: G03AD01 Il meccanismo dโazione principale consiste nel bloccare e/o ritardare lโovulazione per mezzo della
soppressione del picco dellโormone luteinizzante (LH). Levonorgestrel interferisce con il processo ovulatorio solo se รจ somministrato prima dellโinsorgenza del picco di LH. Levonorgestrel non ha effetto di contraccettivo dโemergenza quando รจ somministrato successivamente durante il ciclo.
Negli studi clinici, la percentuale delle gravidanze prevenute dopo l’uso di levonorgestrel variava dal 52% (Glasier, 2010) all’85% (Von Hertzen, 2002) delle gravidanze attese. L’efficacia appare diminuire in funzione del tempo trascorso dopo il rapporto.
Esistono dati limitati e non conclusivi relativi agli effetti di un peso corporeo/BMI elevato sullโefficacia contraccettiva. In tre studi dellโOMS non รจ stata osservata alcuna tendenza alla riduzione dellโefficacia (Tabella 1), mentre in altri due studi (Creinin et al., 2006 e Glasier et al., 2010) รจ stata osservata unโefficacia contraccettiva ridotta con lโaumento del peso corporeo o del BMI (Tabella 2). Entrambe le meta-analisi escludevano lโassunzione oltre le 72 ore dal rapporto sessuale non protetto (uso โoff-labelโ di levonorgestrel) e donne che avevano avuto ulteriori rapporti non protetti.
Tabella 1: Meta-analisi di tre studi dellโOMS (Von Hertzen et al., 1998 e 2002; Dada et al., 2010)
BMI (kg/m2) |
Sottopeso 0โ18.5 |
Normale 18.5-25 |
Sovrappeso 25-30 |
Obesa ?30 |
---|---|---|---|---|
N totale | 600 | 3952 | 1051 | 256 |
N di gravidanze | 11 | 39 | 6 | 3 |
Tasso di gravidanza |
1.83% | 0.99% | 0.57% | 1.17% |
Intervallo di confidenza |
0.92 โ 3.26 | 0.70 โ 1.35 | 0.21 โ 1.24 | 0.24 โ 3.39 |
Tabella 2: Meta-analisi degli studi di Creinin et al., 2006 e Glasier et al., 2010
BMI (kg/m2) |
Sottopeso 0โ18.5 |
Normale 18.5-25 |
Sovrappeso 25-30 |
Obesa ?30 |
---|---|---|---|---|
N totale | 64 | 933 | 339 | 212 |
N di gravidanze | 1 | 9 | 8 | 11 |
Tasso di gravidanza | 1.56% | 0.96% | 2.36% | 5.19% |
Intervallo di confidenza |
0.04 โ 8.40 | 0.44 โ 1.82 | 1.02 โ 4.60 | 2.62 โ 9.09 |
Al regime di dose utilizzato non si prevede che levonorgestrel induca modificazioni significative dei fattori della coagulazione, nรฉ del metabolismo dei lipidi e dei carboidrati.
Adolescenti:
Uno studio osservazionale prospettico ha mostrato che su 305 trattamenti con compresse di levonorgestrel
contraccettivo di emergenza, sette donne sono rimaste incinte determinando un tasso di fallimento
complessivo del 2,3%. Il tasso di fallimento nelle donne al di sotto dei 18 anni (2,6% o 4/153) รจ stato
comparabile al tasso di fallimento nelle donne di etร pari o superiore ai 18 anni (2,0% o 3/152).
Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp
Assorbimento
Il levonorgestrel somministrato per via orale รจ rapidamente e quasi completamente assorbito. La biodisponibilitร del levonorgestrel dopo somministrazione orale รจ pari a circa il 100%.
Dopo somministrazione orale di 1,5 mg di levonorgestrel, lโemivita plasmatica terminale del prodotto รจ stimata a 43 ore. La massima concentrazione plasmatica di levonorgestrel (approssimativamente 40 nmol/L) รจ raggiunta entro 3 ore.
Distribuzione
Nel plasma, levonorgestrel รจ fortemente legato alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG). Solo circa lโ1,5% della concentrazione sierica totale del farmaco รจ presente come steroide libero, ma il 65% รจ legato specificamente alla SHBG.
Circa lo 0,1% della dose materna puรฒ essere trasferito tramite il latte materno al neonato allattato. Biotrasformazione
Levonorgestrel non viene escreto in forma immodificata ma in forma di metaboliti. Non sono noti metaboliti
farmacologicamente attivi.
Il levonorgestrel รจ metabolizzato secondo la tipica via metabolica degli steroidi e viene idrossilato nel fegato. Eliminazione
I metaboliti di levonorgestrel vengono eliminati come glucurono-coniugati in proporzioni pressochรฉ uguali nelle urine e nelle feci.
Levonorgestrel รจ eliminato dal rene (60-80%) e dal fegato (40-50%).
Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: รจ un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp รจ un farmaco sicuro?
Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: dati sulla sicurezza
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per lโuomo al di lร delle informazioni giร riportate in altri paragrafi di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto. Esperimenti condotti su animali con levonorgestrel hanno dimostrato la virilizzazione di feti femminili ad alte dosi.
Uno studio preclinico condotto nei topi non ha mostrato alcun effetto sulla fertilitร nella prole delle madri trattate. Due studi che valutavano la conseguenza dellโesposizione al levonorgestrel sullo sviluppo di pre- embrioni prima dellโimpianto, hanno mostrato che levonorgestrel non aveva effetti avversi sulla fecondazione e sulla crescita in vitro dei pre-embrioni di topo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.
Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp
Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: interazioni
Associazioni da prendere in considerazione:
I medicinali che si sospetta abbiano tale capacitร di ridurre i livelli plasmatici di levornorgestrel comprendono i barbiturici (compreso il primidone), la fenitoina, la carbamazepina, i medicinali a base di erbe contenenti Hypericum perforatum (erba di S. Giovanni), la rifampicina, il ritonavir, la rifabutina e la griseofulvina.
Per le donne che hanno usato nelle ultime 4 settimane induttori enzimatici e necessitano di una contraccezione di emergenza deve essere preso in considerazione lโuso di una contraccezione di emergenza non ormonale (ovvero spirale intrauterina in rame, Cu-IUD). Lโassunzione di una doppia dose di levonorgestrel (ovvero 3000 mcg entro 72 ore dopo rapporti non protetti) รจ unโopzione per le donne che non possono o che non desiderano utilizzare un dispositivo intrauterino in rame (Cu-IUD), anche se questa specifica combinazione (una dose doppia di levonorgestrel durante lโuso concomitante di un induttore enzimatico) non รจ stata studiata.
Ulipristal acetato รจ un modulatore del recettore del progesterone che puรฒ interagire con lโattivitร progestinica del levonorgestrel. Pertanto non รจ raccomandato lโuso concomitante di levonorgestrel e farmaci contenenti ulipristal acetato.
I medicinali a base di levonorgestrel possono aumentare il rischio di tossicitร da ciclosporina a causa della possibile inibizione del metabolismo della ciclosporina.
Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacitร di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati condotti studi relativamente alla capacitร di guidare veicoli ed utilizzare macchinari. Tuttavia, se le donne avvertono stanchezza e capogiri dopo lโassunzione di Stepin, non devono guidare veicoli o usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco