Stepin: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp (Levonorgestrel): sicurezza e modo d’azione

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp (Levonorgestrel) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Contraccettivo dโ€™emergenza da usare entro 72 ore da un rapporto sessuale non protetto o in caso di mancato funzionamento di un metodo anticoncezionale.

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: come funziona?

Ma come funziona Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp

Classificazione farmacoterapeutica: CONTRACCETTIVI Dโ€™EMERGENZA, codice ATC: G03AD01 Il meccanismo dโ€™azione principale consiste nel bloccare e/o ritardare lโ€™ovulazione per mezzo della

soppressione del picco dellโ€™ormone luteinizzante (LH). Levonorgestrel interferisce con il processo ovulatorio solo se รจ somministrato prima dellโ€™insorgenza del picco di LH. Levonorgestrel non ha effetto di contraccettivo dโ€™emergenza quando รจ somministrato successivamente durante il ciclo.

Negli studi clinici, la percentuale delle gravidanze prevenute dopo l’uso di levonorgestrel variava dal 52% (Glasier, 2010) all’85% (Von Hertzen, 2002) delle gravidanze attese. L’efficacia appare diminuire in funzione del tempo trascorso dopo il rapporto.

Esistono dati limitati e non conclusivi relativi agli effetti di un peso corporeo/BMI elevato sullโ€™efficacia contraccettiva. In tre studi dellโ€™OMS non รจ stata osservata alcuna tendenza alla riduzione dellโ€™efficacia (Tabella 1), mentre in altri due studi (Creinin et al., 2006 e Glasier et al., 2010) รจ stata osservata unโ€™efficacia contraccettiva ridotta con lโ€™aumento del peso corporeo o del BMI (Tabella 2). Entrambe le meta-analisi escludevano lโ€™assunzione oltre le 72 ore dal rapporto sessuale non protetto (uso โ€œoff-labelโ€ di levonorgestrel) e donne che avevano avuto ulteriori rapporti non protetti.

Tabella 1: Meta-analisi di tre studi dellโ€™OMS (Von Hertzen et al., 1998 e 2002; Dada et al., 2010)

BMI (kg/m2) Sottopeso
0โ€“18.5
Normale
18.5-25
Sovrappeso
25-30
Obesa
?30
N totale 600 3952 1051 256
N di gravidanze 11 39 6 3
Tasso di
gravidanza
1.83% 0.99% 0.57% 1.17%
Intervallo di
confidenza
0.92 โ€“ 3.26 0.70 โ€“ 1.35 0.21 โ€“ 1.24 0.24 โ€“ 3.39

Tabella 2: Meta-analisi degli studi di Creinin et al., 2006 e Glasier et al., 2010

BMI (kg/m2) Sottopeso
0โ€“18.5
Normale
18.5-25
Sovrappeso
25-30
Obesa
?30
N totale 64 933 339 212
N di gravidanze 1 9 8 11
Tasso di gravidanza 1.56% 0.96% 2.36% 5.19%
Intervallo di
confidenza
0.04 โ€“ 8.40 0.44 โ€“ 1.82 1.02 โ€“ 4.60 2.62 โ€“ 9.09

Al regime di dose utilizzato non si prevede che levonorgestrel induca modificazioni significative dei fattori della coagulazione, nรฉ del metabolismo dei lipidi e dei carboidrati.

Adolescenti:

Uno studio osservazionale prospettico ha mostrato che su 305 trattamenti con compresse di levonorgestrel

contraccettivo di emergenza, sette donne sono rimaste incinte determinando un tasso di fallimento

complessivo del 2,3%. Il tasso di fallimento nelle donne al di sotto dei 18 anni (2,6% o 4/153) รจ stato

comparabile al tasso di fallimento nelle donne di etร  pari o superiore ai 18 anni (2,0% o 3/152).


Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp

Assorbimento

Il levonorgestrel somministrato per via orale รจ rapidamente e quasi completamente assorbito. La biodisponibilitร  del levonorgestrel dopo somministrazione orale รจ pari a circa il 100%.

Dopo somministrazione orale di 1,5 mg di levonorgestrel, lโ€™emivita plasmatica terminale del prodotto รจ stimata a 43 ore. La massima concentrazione plasmatica di levonorgestrel (approssimativamente 40 nmol/L) รจ raggiunta entro 3 ore.

Distribuzione

Nel plasma, levonorgestrel รจ fortemente legato alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG). Solo circa lโ€™1,5% della concentrazione sierica totale del farmaco รจ presente come steroide libero, ma il 65% รจ legato specificamente alla SHBG.

Circa lo 0,1% della dose materna puรฒ essere trasferito tramite il latte materno al neonato allattato. Biotrasformazione

Levonorgestrel non viene escreto in forma immodificata ma in forma di metaboliti. Non sono noti metaboliti

farmacologicamente attivi.

Il levonorgestrel รจ metabolizzato secondo la tipica via metabolica degli steroidi e viene idrossilato nel fegato. Eliminazione

I metaboliti di levonorgestrel vengono eliminati come glucurono-coniugati in proporzioni pressochรฉ uguali nelle urine e nelle feci.

Levonorgestrel รจ eliminato dal rene (60-80%) e dal fegato (40-50%).


Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: dati sulla sicurezza

I dati preclinici non rivelano rischi particolari per lโ€™uomo al di lร  delle informazioni giร  riportate in altri paragrafi di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto. Esperimenti condotti su animali con levonorgestrel hanno dimostrato la virilizzazione di feti femminili ad alte dosi.

Uno studio preclinico condotto nei topi non ha mostrato alcun effetto sulla fertilitร  nella prole delle madri trattate. Due studi che valutavano la conseguenza dellโ€™esposizione al levonorgestrel sullo sviluppo di pre- embrioni prima dellโ€™impianto, hanno mostrato che levonorgestrel non aveva effetti avversi sulla fecondazione e sulla crescita in vitro dei pre-embrioni di topo.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: interazioni

Associazioni da prendere in considerazione:

I medicinali che si sospetta abbiano tale capacitร  di ridurre i livelli plasmatici di levornorgestrel comprendono i barbiturici (compreso il primidone), la fenitoina, la carbamazepina, i medicinali a base di erbe contenenti Hypericum perforatum (erba di S. Giovanni), la rifampicina, il ritonavir, la rifabutina e la griseofulvina.

Per le donne che hanno usato nelle ultime 4 settimane induttori enzimatici e necessitano di una contraccezione di emergenza deve essere preso in considerazione lโ€™uso di una contraccezione di emergenza non ormonale (ovvero spirale intrauterina in rame, Cu-IUD). Lโ€™assunzione di una doppia dose di levonorgestrel (ovvero 3000 mcg entro 72 ore dopo rapporti non protetti) รจ unโ€™opzione per le donne che non possono o che non desiderano utilizzare un dispositivo intrauterino in rame (Cu-IUD), anche se questa specifica combinazione (una dose doppia di levonorgestrel durante lโ€™uso concomitante di un induttore enzimatico) non รจ stata studiata.

Ulipristal acetato รจ un modulatore del recettore del progesterone che puรฒ interagire con lโ€™attivitร  progestinica del levonorgestrel. Pertanto non รจ raccomandato lโ€™uso concomitante di levonorgestrel e farmaci contenenti ulipristal acetato.

I medicinali a base di levonorgestrel possono aumentare il rischio di tossicitร  da ciclosporina a causa della possibile inibizione del metabolismo della ciclosporina.


Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non sono stati condotti studi relativamente alla capacitร  di guidare veicoli ed utilizzare macchinari. Tuttavia, se le donne avvertono stanchezza e capogiri dopo lโ€™assunzione di Stepin, non devono guidare veicoli o usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco