Stepin: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp (Levonorgestrel): sicurezza e modo d’azione

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp (Levonorgestrel) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Contraccettivo d’emergenza da usare entro 72 ore da un rapporto sessuale non protetto o in caso di mancato funzionamento di un metodo anticoncezionale.

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: come funziona?

Ma come funziona Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp

Classificazione farmacoterapeutica: CONTRACCETTIVI D’EMERGENZA, codice ATC: G03AD01 Il meccanismo d’azione principale consiste nel bloccare e/o ritardare l’ovulazione per mezzo della

soppressione del picco dell’ormone luteinizzante (LH). Levonorgestrel interferisce con il processo ovulatorio solo se è somministrato prima dell’insorgenza del picco di LH. Levonorgestrel non ha effetto di contraccettivo d’emergenza quando è somministrato successivamente durante il ciclo.

Negli studi clinici, la percentuale delle gravidanze prevenute dopo l’uso di levonorgestrel variava dal 52% (Glasier, 2010) all’85% (Von Hertzen, 2002) delle gravidanze attese. L’efficacia appare diminuire in funzione del tempo trascorso dopo il rapporto.

Esistono dati limitati e non conclusivi relativi agli effetti di un peso corporeo/BMI elevato sull’efficacia contraccettiva. In tre studi dell’OMS non è stata osservata alcuna tendenza alla riduzione dell’efficacia (Tabella 1), mentre in altri due studi (Creinin et al., 2006 e Glasier et al., 2010) è stata osservata un’efficacia contraccettiva ridotta con l’aumento del peso corporeo o del BMI (Tabella 2). Entrambe le meta-analisi escludevano l’assunzione oltre le 72 ore dal rapporto sessuale non protetto (uso “off-label” di levonorgestrel) e donne che avevano avuto ulteriori rapporti non protetti.

Tabella 1: Meta-analisi di tre studi dell’OMS (Von Hertzen et al., 1998 e 2002; Dada et al., 2010)

BMI (kg/m²)	Sottopeso 0–18.5	Normale 18.5-25	Sovrappeso 25-30	Obesa ?30
N totale	600	3952	1051	256
N di gravidanze	¹¹	³⁹	⁶	³
Tasso di gravidanza	1.83%	0.99%	0.57%	1.17%
Intervallo di confidenza	0.92 – 3.26	0.70 – 1.35	0.21 – 1.24	0.24 – 3.39

Tabella 2: Meta-analisi degli studi di Creinin et al., 2006 e Glasier et al., 2010

BMI (kg/m²)	Sottopeso 0–18.5	Normale 18.5-25	Sovrappeso 25-30	Obesa ?30
N totale	⁶⁴	933	339	212
N di gravidanze	¹	⁹	⁸	¹¹
Tasso di gravidanza	1.56%	0.96%	2.36%	5.19%
Intervallo di confidenza	0.04 – 8.40	0.44 – 1.82	1.02 – 4.60	2.62 – 9.09

Al regime di dose utilizzato non si prevede che levonorgestrel induca modificazioni significative dei fattori della coagulazione, né del metabolismo dei lipidi e dei carboidrati.

Adolescenti:

Uno studio osservazionale prospettico ha mostrato che su 305 trattamenti con compresse di levonorgestrel

contraccettivo di emergenza, sette donne sono rimaste incinte determinando un tasso di fallimento

complessivo del 2,3%. Il tasso di fallimento nelle donne al di sotto dei 18 anni (2,6% o 4/153) è stato

comparabile al tasso di fallimento nelle donne di età pari o superiore ai 18 anni (2,0% o 3/152).

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp

Assorbimento

Il levonorgestrel somministrato per via orale è rapidamente e quasi completamente assorbito. La biodisponibilità del levonorgestrel dopo somministrazione orale è pari a circa il 100%.

Dopo somministrazione orale di 1,5 mg di levonorgestrel, l’emivita plasmatica terminale del prodotto è stimata a 43 ore. La massima concentrazione plasmatica di levonorgestrel (approssimativamente 40 nmol/L) è raggiunta entro 3 ore.

Distribuzione

Nel plasma, levonorgestrel è fortemente legato alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG). Solo circa l’1,5% della concentrazione sierica totale del farmaco è presente come steroide libero, ma il 65% è legato specificamente alla SHBG.

Circa lo 0,1% della dose materna può essere trasferito tramite il latte materno al neonato allattato. Biotrasformazione

Levonorgestrel non viene escreto in forma immodificata ma in forma di metaboliti. Non sono noti metaboliti

farmacologicamente attivi.

Il levonorgestrel è metabolizzato secondo la tipica via metabolica degli steroidi e viene idrossilato nel fegato. Eliminazione

I metaboliti di levonorgestrel vengono eliminati come glucurono-coniugati in proporzioni pressoché uguali nelle urine e nelle feci.

Levonorgestrel è eliminato dal rene (60-80%) e dal fegato (40-50%).

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: dati sulla sicurezza

I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo al di là delle informazioni già riportate in altri paragrafi di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto. Esperimenti condotti su animali con levonorgestrel hanno dimostrato la virilizzazione di feti femminili ad alte dosi.

Uno studio preclinico condotto nei topi non ha mostrato alcun effetto sulla fertilità nella prole delle madri trattate. Due studi che valutavano la conseguenza dell’esposizione al levonorgestrel sullo sviluppo di pre- embrioni prima dell’impianto, hanno mostrato che levonorgestrel non aveva effetti avversi sulla fecondazione e sulla crescita in vitro dei pre-embrioni di topo.

Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: interazioni

Associazioni da prendere in considerazione:

I medicinali che si sospetta abbiano tale capacità di ridurre i livelli plasmatici di levornorgestrel comprendono i barbiturici (compreso il primidone), la fenitoina, la carbamazepina, i medicinali a base di erbe contenenti Hypericum perforatum (erba di S. Giovanni), la rifampicina, il ritonavir, la rifabutina e la griseofulvina.

Per le donne che hanno usato nelle ultime 4 settimane induttori enzimatici e necessitano di una contraccezione di emergenza deve essere preso in considerazione l’uso di una contraccezione di emergenza non ormonale (ovvero spirale intrauterina in rame, Cu-IUD). L’assunzione di una doppia dose di levonorgestrel (ovvero 3000 mcg entro 72 ore dopo rapporti non protetti) è un’opzione per le donne che non possono o che non desiderano utilizzare un dispositivo intrauterino in rame (Cu-IUD), anche se questa specifica combinazione (una dose doppia di levonorgestrel durante l’uso concomitante di un induttore enzimatico) non è stata studiata.

Ulipristal acetato è un modulatore del recettore del progesterone che può interagire con l’attività progestinica del levonorgestrel. Pertanto non è raccomandato l’uso concomitante di levonorgestrel e farmaci contenenti ulipristal acetato.

I medicinali a base di levonorgestrel possono aumentare il rischio di tossicità da ciclosporina a causa della possibile inibizione del metabolismo della ciclosporina.

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Stepin 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc al.asp: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non sono stati condotti studi relativamente alla capacità di guidare veicoli ed utilizzare macchinari. Tuttavia, se le donne avvertono stanchezza e capogiri dopo l’assunzione di Stepin, non devono guidare veicoli o usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco