Sumigrene (Sumatriptan Succinato): sicurezza e modo d’azione
Sumigrene (Sumatriptan Succinato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Sumigrene iniettabile e compresse è indicato per il trattamento dell’attacco acuto di emicrania con o senza aura.
Sumigrene iniettabile è anche indicato per il trattamento della cefalea a grappolo.
Sumigrene: come funziona?
Ma come funziona Sumigrene? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Sumigrene
Il sumatriptan è un agonista selettivo vascolare dei recettori 5HT1 della serotonina, privo quindi di interferenza con gli altri subtipi di recettori serotoninergici sia 5HT2 che 5HT3 . I recettori 5HT1 sono stati individuati prevalentemente a livello dei vasi cerebrali. Studi di farmacologia animale hanno dimostrato che sumatriptan agisce costringendo selettivamente la circolazione carotidea senza modificare il flusso ematico cerebrale. La circolazione carotidea irrora i tessuti extra ed intracranici come le meningi e si ritiene che la dilatazione di questi vasi sia alla base del meccanismo patogenetico dell’emicrania nell’uomo. La risposta clinica inizia 10-15 minuti dopo l’iniezione sottocutanea e circa 30 minuti dopo la somministrazione orale.
Sumigrene: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Sumigrene, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Sumigrene
Dopo somministrazione per via sottocutanea il sumatriptan presenta una biodisponibilità media elevata (96%); le concentrazioni sieriche al picco vengono raggiunte in 25 minuti.
Dopo una dose sottocutanea di 6 mg, la media delle concentrazioni al picco è di 72 ng/ml. L’emivita di eliminazione è di circa 2 ore.
Dopo somministrazione orale il sumatriptan viene assorbito rapidamente; il 70% della concentrazione massima si raggiunge a 45 minuti. Dopo una dose di 100 mg il livello del picco plasmatico medio è di 54 ng/ml.
La biodisponibilità assoluta media, a seguito di somministrazione orale, è del 14%; ciò è dovuto in parte al metabolismo presistemico ed in parte ad assorbimento incompleto. Il legame alle proteine plasmatiche è basso (14-21%), il volume medio di distribuzione è di 170 litri. La clearance plasmatica totale media è approssimativamente 1160 ml/min, la clearance plasmatica renale media è di circa 260 ml/min.
La clearance non renale è circa l’80% di quella totale, il che suggerisce che il sumatriptan viene eliminato principalmente per via metabolica. Il metabolita maggiore, il derivato acido indolo acetico di sumatriptan, è escreto principalmente nelle urine, nelle quali è presente sia sotto forma di acido libero che di glucuronide; non presenta attività 5HT1 o 5HT2 . Non sono stati identificati metaboliti minori.
Il profilo farmacocinetico di sumatriptan dopo somministrazione orale a pazienti sofferenti di emicrania non ha dimostrato differenze sostanziali durante e tra gli attacchi.
Sumigrene: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Sumigrene agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Sumigrene è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Sumigrene: dati sulla sicurezza
Gli animali impiegati negli studi di tossicità sono stati esposti a dosi sistemiche di gran lunga superiori a quelle terapeutiche previste per i pazienti.
I risultati che sono emersi dall’ampio programma di studi tossicologici confermano la tollerabilità di sumatriptan.
Dosi molto elevate di sumatriptan erano associate con effetti sul SNC, ma non mostravano tossicità su altri organi bersaglio. Studi con dose ripetuta non hanno rilevato altri significativi segni di tossicità tranne che dolore nel sito di iniezione sottocutanea.
In alcuni studi per dose ripetuta nel cane, sono state notate occasionali transitorie modificazioni alla superficie della cornea. Tali modifiche, che comprendevano un’interruzione nella continuità della pellicola di secrezione sulla superficie corneale, non hanno causato un evidente disagio agli animali. Le modifiche accertate microscopicamente erano limitate ad una piccola perdita focale degli strati più superficiali dell’epitelio corneale osservate in due animali solo dopo somministrazione di dosi giornaliere orali per un periodo di 60 settimane. Specifici studi clinici condotti, non hanno dimostrato alcuna reazione avversa relativa agli occhi dei pazienti, e pertanto le osservazioni nei cani sono prive di importanza clinica.
Sumatriptan non è genotossico e non pone rischi sulla sfera riproduttiva o di oncogenesi.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Sumigrene: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Sumigrene
Sumigrene: interazioni
Il farmaco non interferisce con propranololo, flunarizina, pizotifene od alcool.
A seguito dell’impiego di ergotamina, sono state riportate reazioni vasospastiche prolungate.
Poiché questi effetti possono sommarsi, occorre attendere 24 ore, dopo l’assunzione di farmaci a base di ergotamina, prima del trattamento con sumatriptan. Per contro occorre attendere 6 ore, dopo la somministrazione di sumatriptan, prima di assumere preparati contenenti ergotamina.
Sumigrene: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Sumigrene: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
L’emicrania o il suo trattamento con Sumigrene possono dar luogo a sonnolenza. Pertanto si raccomanda cautela nei pazienti impegnati in attività che richiedano attenzione, quali guida di veicoli o uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco