Tachicaf (Paracetamolo + Caffeina): sicurezza e modo d’azione
Tachicaf (Paracetamolo + Caffeina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico delle affezioni dolorose di ogni genere (ad esempio, mal di testa, dolori osteo-articolari e muscolari, mal di denti, dolori mestruali, interventi chirurgici).
Tachicaf: come funziona?
Ma come funziona Tachicaf? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Tachicaf
Gruppo farmacoterapeutico: paracetamolo, associazioni. Codice ATC: N02BE51
L’associazione di paracetamolo 1000 mg e caffeina 130 mg è una combinazione in grado di produrre un effetto analgesico più rapido e più potente rispetto allo stesso dosaggio di paracetamolo assunto da solo. Tale effetto sembrerebbe dovuto ad un complesso meccanismo di potenziamento dell’attività analgesica del paracetamolo, conseguente anche ad una specifica interazione farmacologica esercitata dalla caffeina a livello della farmacocinetica del paracetamolo, che ne provoca un assorbimento più rapido, maggiori livelli plasmatici ed una minore clearance metabolica, rendendolo quindi più velocemente e maggiormente biodisponibile.
L’effetto analgesico del paracetamolo è riconducibile ad una azione diretta a livello del Sistema Nervoso Centrale, probabilmente mediata dal sistema oppioide e serotoninergico, oltre che da una azione di inibizione della sintesi delle prostaglandine a livello centrale. Inoltre, il paracetamolo possiede una spiccata attività antipiretica.
Alle dosi terapeutiche, la caffeina inibisce gli effetti dell’adenosina in quanto antagonista dei recettori A1 ed A2. Tuttavia, il ruolo del blocco di tali recettori nel complesso meccanismo della trasmissione nocicettiva resta ancora da definire.
La caffeina esercita anche un effetto a livello vascolare, probabilmente correlato al potenziamento dell’attività della noradrenalina che è conseguente all’inibizione del suo metabolismo extraneuronale. Tale azione, che avviene a dosi terapeutiche, potrebbe spiegare la vasocostrizione a livello cerebrale e l’effetto lenitivo della caffeina sulla cefalea.
A livello centrale, la caffeina ha anche proprietà euforizzanti e stimolanti, ed è in grado di modificare il tono dell’umore.
Tachicaf: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Tachicaf, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Tachicaf
A seguito di una dose singola orale di Tachicaf, il paracetamolo raggiunge la massima concentrazione plasmatica (pari a circa 23 ?g? ml-1) dopo 30 minuti dalla somministrazione, con una AUC0-t di circa 68 ?g? ml-1? h ed una emivita intorno alle 4 ore. Il paracetamolo è metabolizzato a livello epatico e solo il 2-5% della dose viene escreta immodificata nelle urine. Il volume di distribuzione è di 0.9 L/kg.
La caffeina presenta il picco plasmatico (pari a 4.3 ?g? ml-1) a circa 30 minuti dalla somministrazione, con una AUC0-t di circa 28 ?g? ml-1? h ed una emivita leggermente superiore alle 5 ore. La caffeina è ampiamente metabolizzata e
solo l’1-5% della dose viene escreta immodificata nelle urine. Il volume di distribuzione varia tra 0.5 e 0.7 L/kg.
Tachicaf: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Tachicaf agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Tachicaf è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Tachicaf: dati sulla sicurezza
La somministrazione in associazione (rapporto paracetamolo:caffeina pari a 7,69:1) non ha evidenziato alcun sinergismo negli effetti tossici dei due prodotti ed una DL50 per la combinazione superiore a 300 mg/kg.
Gli studi di tossicità acuta e cronica non hanno evidenziato effetti negativi. I valori di DL50 di paracetamolo dopo somministrazione per os variano da 1300 a oltre 4000 mg/kg a seconda della specie animale impiegata, mentre per caffeina i corrispondenti valori di DL50 sono compresi tra 127 e 230 mg/kg.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Tachicaf: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Tachicaf
Tachicaf: interazioni
mento per via orale del paracetamolo dipende dalla velocità dello svuotamento gastrico. Pertanto, la somministrazione concomitante di farmaci che rallentano (ad es. anticolinergici, oppioidi) o aumentano (ad es. procinetici) la velocità dello svuotamento gastrico può determinare rispettivamente una diminuzione o un aumento della biodisponibilità del prodotto.
La somministrazione concomitante di colestiramina riduce l’assorbimento del paracetamolo.
L’assunzione contemporanea di paracetamolo e cloramfenicolo può indurre un aumento dell’emivita del cloramfenicolo, con il rischio di elevarne la tossicità. L’uso concomitante di paracetamolo (4 g al giorno per almeno 4 giorni) con anticoagulanti orali può indurre leggere variazioni nei valori di INR. In questi casi deve essere condotto un monitoraggio più frequente dei valori di INR durante l’uso concomitante e dopo la sua interruzione.
Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimmide, fenobarbital, carbamazepina). Lo stesso vale nei casi di etilismo e nei pazienti trattati con zidovudina.
La caffeina, se somministrata contemporaneamente a clozapina, ne può determinare un incremento della concentrazione plasmatica.
La somministrazione concomitante di caffeina e litio può indurre una diminuzione della concentrazione plasmatica ed un aumento della clearance renale del litio, cui ne consegue una potenziale ridotta efficacia terapeutica.
Interferenze con alcuni test di laboratorio
La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio-ossidasi-perossidasi).
Tachicaf: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Tachicaf: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
i Tachicaf non altera normalmente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia il paziente deve essere informato che, sia pure raramente, può verificarsi l’insorgenza di vertigini.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco