Testim 50 mg gel (Testosterone): sicurezza e modo d’azione
Testim 50 mg gel (Testosterone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia sostitutiva con testosterone nell’ipogonadismo maschile quando la carenza di testosterone sia stata confermata da caratteristiche cliniche e da test biochimici (vedere paragrafo 4.4).
Testim 50 mg gel: come funziona?
Ma come funziona Testim 50 mg gel? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Testim 50 mg gel
Categoria farmacoterapeutica: Androgeni, codice ATC: G03B A03.
Gli androgeni endogeni, testosterone e diidrotestosterone (DHT), sono responsabili della normale crescita e dello sviluppo degli organi sessuali maschili e del mantenimento dei caratteri sessuali secondari. Tali effetti comprendono l’accrescimento e la maturazione della prostata, delle vescicole seminali, del pene e dello scroto; lo sviluppo e la distribuzione dei peli di tipo maschile sul viso, sul torace, alle ascelle e al pube; l’allargamento della laringe, l’ispessimento delle corde vocali, i cambiamenti nella distribuzione corporea della muscolatura e del grasso.
Una secrezione insufficiente di testosterone dovuta a un’insufficienza testicolare, a una patologia ipofisaria o a un deficit della secrezione delle gonadotropine o dell’ormone di rilascio dell’ormone luteinizzante (LHRH) determina ipogonadismo maschile e basse concentrazioni sieriche di testosterone. I sintomi che si associano a bassi livelli di testosterone comprendono riduzione del desiderio sessuale con o senza impotenza, stanchezza, perdita della massa muscolare, depressione dell’umore e regressione dei caratteri sessuali secondari. Il ripristino dei livelli di testosterone nell’ambito dei valori normali può dar luogo ad aumento nel tempo della massa muscolare, a un miglioramento dell’umore, del desiderio sessuale, della libido e della funzione sessuale, compresi la prestazione sessuale e il numero delle erezioni spontanee.
Durante la somministrazione di testosterone esogeno a maschi normali, il rilascio del testosterone endogeno può venire ridotto dal feedback dell’ormone luteinizzante ipofisario (LH). Con dosi elevate di androgeni esogeni può, inoltre, essere soppressa la spermatogenesi attraverso inibizione dell’ormone follicolostimolante ipofisario (FSH).
La somministrazione di androgeni provoca ritenzione di sodio, azoto, potassio e fosforo e riduce l’escrezione urinaria di calcio. È stato segnalato che gli androgeni aumentano l’anabolismo proteico e riducono il catabolismo proteico. Il bilancio dell’azoto migliora solo in presenza di un sufficiente apporto calorico e proteico. È stato segnalato che gli androgeni stimolano la produzione dei globuli rossi attraverso l’incremento della produzione di eritropoietina.
Testim 50 mg gel: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Testim 50 mg gel, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Testim 50 mg gel
Quando applicato sulla superficie cutanea, Testim si asciuga molto rapidamente. La cute funge da deposito per il rilascio nel tempo del testosterone nella circolazione sistemica.
Con l’applicazione una volta al giorno di 50 mg o di 100 mg di Testim a maschi adulti con livelli sierici di testosterone al mattino presto ? 300 ng/dl, le misurazioni effettuate a 30, 60 e 90 giorni dall’inizio del trattamento hanno confermato che le concentrazioni di testosterone sieriche si mantenevano generalmente entro l’intervallo dei valori normali.
Assorbimento
In seguito alla somministrazione di 50 mg/die di Testim a uomini affetti da ipogonadismo, Cavg è risultata essere 365±187 ng/dl (12,7±6,5 nmol/l), Cmax 538±371 ng/dl (18,7±12,9 nmol/l) e Cmin 223±126 ng/dl (7,7±4,4 nmol/l), misurate allo stato stazionario. Le corrispondenti concentrazioni in seguito a somministrazione di 100 mg/die di Testim sono state: Cavg= 612±286 ng/dl (21,3±9,9 nmol/l), Cmax= 897±566 ng/dl (31,1±19,6 nmol/l) e Cmin= 394±189 ng/dl (13,7±6,6 nmol/l). Lo stato stazionario è raggiunto al giorno 7. Lo stato stazionario può essere raggiunto ad una rilevazione precedente sebbene la sua tempistica non è stata determinata dagli studi clinici.
Nel giovane maschio eugonadico, i livelli normali di testosterone sierico rientrano nell’intervallo di 300-1000 ng/dl (10,4-34,6 nmol/l).
La misurazione dei livelli sierici di testosterone può variare a seconda del laboratorio e del metodo analitico usato (vedere paragrafo 4.2).
Distribuzione
Il testosterone circolante è prevalentemente legato nel siero alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) e all’albumina. La frazione di testosterone legata all’albumina si dissocia facilmente dall’albumina e si presume sia biologicamente attiva. La porzione di testosterone legata alla SHBG non è considerata biologicamente attiva. Circa il 40% del testosterone nel plasma è legato alla SHBG, il 2% rimane non legato (libero) e il resto è legato all’albumina e ad altre proteine.
Biotrasformazione
Secondo quanto riportato in letteratura, l’emivita del testosterone presenta una notevole variabilità, essendo compresa tra 10 e 100 minuti.
Il testosterone viene metabolizzato a diversi 17-chetosteroidi attraverso due vie differenti. I principali metaboliti attivi del testosterone sono l’estradiolo e il diidrotestosterone (DHT). Il testosterone viene metabolizzato a DHT dalla steroide 5?-reduttasi presente nella cute, nel fegato e nel tratto urogenitale maschile. Il DHT si lega alla SHBG con maggiore affinità rispetto al testosterone. In molti tessuti l’attività del testosterone dipende dalla sua riduzione a DHT, che si lega alle proteine recettoriali del citosol. Il complesso steroide-recettore viene trasportato nel nucleo dove dà inizio alla trascrizione e alle modificazioni cellulari correlate con l’azione androgena. Nei tessuti riproduttivi il DHT viene ulteriormente metabolizzato a 3-? e 3- ? androstenediolo.
L’inattivazione del testosterone avviene principalmente nel fegato.
Le concentrazioni di DHT aumentano durante il trattamento con Testim. Dopo 90 giorni di trattamento, le concentrazioni medie di DHT sono rimaste nell’intervallo dei valori normali per i soggetti in trattamento con Testim.
Eliminazione
Circa il 90% del testosterone somministrato per via intramuscolare viene escreto nelle urine sotto forma di coniugati del testosterone e dei suoi metaboliti con gli acidi glucuronico e solforico; il 6% circa della dose viene escreto nelle feci, prevalentemente nella forma non coniugata.
Gruppi particolari di pazienti
Nei pazienti trattati con Testim non sono state osservate differenze nella concentrazione sierica media giornaliera di testosterone allo stato stazionario in base all’età o a causa dell’ipogonadismo.
Testim 50 mg gel: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Testim 50 mg gel agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Testim 50 mg gel è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Testim 50 mg gel: dati sulla sicurezza
Gli studi tossicologici non hanno rivelato effetti diversi da quelli che possono essere spiegati in base al profilo ormonale di Testim.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Testim 50 mg gel: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Testim 50 mg gel
Testim 50 mg gel: interazioni
L’uso concomitante di androgeni e di anticoagulanti può incrementare gli effetti anticoagulanti. I pazienti che assumono anticoagulanti orali devono essere tenuti sotto stretto controllo, soprattutto quando il trattamento con gli androgeni viene iniziato o terminato.
La somministrazione concomitante di testosterone e ACTH o corticosteroidi può incrementare la formazione di edema; questi farmaci devono pertanto essere somministrati con cautela, soprattutto nei pazienti cardiopatici o epatopatici.
Interazioni con le analisi di laboratorio: gli androgeni possono ridurre i livelli della globulina legante la tiroxina (TBG), determinando una riduzione dei livelli sierici di T4 totale e un aumento della captazione di T3 e T4 su resina. Tuttavia, i livelli degli ormoni tiroidei liberi rimangono stabili e non vi sono segni clinici di disfunzione tiroidea.
Testim 50 mg gel: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Testim 50 mg gel: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sugli effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco