Tetraspan 100 mg (Etamido + Elettroliti): sicurezza e modo d’azione
Tetraspan 100 mg (Etamido + Elettroliti) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento dell’ipovolemia causata da emorragia acuta in cui i cristalloidi da soli non sono considerati sufficienti (vedere paragrafì 4.2, 4.3 e 4.4).
Tetraspan 100 mg: come funziona?
Ma come funziona Tetraspan 100 mg? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Tetraspan 100 mg
Gruppo farmacoterapeutico: Sostituti del sangue e proteine plasmatiche. Codice ATC: B05AA07
Meccanismo d’azione, effetti farmacodinamici
Tetraspan 100 mg/ml è un sostituto colloidale del volume plasmatico contenente 10% di amido idrossietilico (HES) in soluzione elettrolitica bilanciata. Il peso molecolare medio è pari a
130.000 Dalton e la sostituzione molare è di 0,42.
Tetraspan 100 mg/ml è un iperoncotico, ovvero determina un aumento del volume plasmatico intravascolare superiore al volume infuso.
Con la somministrazione isovolemica l’effetto dell’espansione del volume perdura per almeno 4- 9 ore. La durata dell’effetto volume dipende innanzitutto dalla sostituzione molare e in misura minore dal peso molecolare medio. L’idrolisi intravascolare dei polimeri di amido idrossietilico determina un rilascio continuo di molecole più piccole che a loro volta sono oncoticamente attive prima di venire escrete attraverso i reni.
Tetraspan 100 mg/ml può ridurre l’ematocrito e la viscosità plasmatica.
Tetraspan possiede anche un effetto favorevole sulla microcircolazione, in quanto modifica le caratteristiche del flusso ematico.
Lo schema cationico nella componente cristalloide di Tetraspan 100 mg/ml è adattato alle concentrazioni elettrolitiche fisiologiche del plasma. Lo schema anionico è una combinazione di cloruro, acetato e malato, il cui scopo è quello di ridurre al minimo il pericolo di ipercloremia e acidosi. Le aggiunte di anioni acetati e malati al posto di anioni lattati sono finalizzate a ridurre il rischio di acidosi lattica.
Tetraspan 100 mg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Tetraspan 100 mg, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Tetraspan 100 mg
Condizioni generali
Le caratteristiche degli elettroliti contenuti in Tetraspan sono le stesse degli elettroliti fisiologici.
Assorbimento
Essendo somministrato per via endovenosa, la biodisponibilità di Tetraspan è del 100%.
Distribuzione
L’amido idrossietilico è una miscela di numerose molecole differenti con diverso peso molecolare e grado di sostituzione. Come tutti i colloidi, l’amido idrossietilico viene depositato temporaneamente soprattutto nelle cellule del sistema fagocitico mononucleare (mononuclear phagocyte system, MPS), ma non induce alcun effetto tossico irreversibile su fegato, polmoni, milza e linfonodi. Piccole quantità del principio attivo depositato nella cute sono ancora rilevabili all’esame istologico diversi mesi dopo la somministrazione. Si ritiene che tali depositi siano la causa del prurito osservato dopo una somministrazione a lungo termine di dosi elevate di amido idrossietilico.
L’amido idrossietilico non attraversa la barriera emato-encefalica. Nel cordone ombelicale non sono state determinate concentrazioni rilevanti di amido idrossietilico; ciò esclude la possibilità di un trasferimento materno-fetale di amido idrossietilico.
Biotrasformazione/Eliminazione
L’eliminazione dipende dal grado di sostituzione e, in misura minore, dal peso molecolare. Le molecole al di sotto della cosiddetta soglia renale in termini di dimensioni vengono escrete per filtrazione glomerulare. Le molecole di dimensioni maggiori vengono innanzitutto degradate dall’alfa-amilasi prima di essere escrete attraverso i reni. La velocità in cui vengono degradate le molecole diminuisce con l’aumento del livello di sostituzione delle molecole.
In seguito ad una sola infusione di 1.000 ml di Tetraspan 100 mg/ml la clearance plasmatica è di 19 ml/min e la AUC di 58 mg×h×ml–1. L’emivita terminale è di circa 4-5 ore.
Farmacocinetica nei pazienti pediatrici
Non sono disponibili dati di farmacocinetica relativi al trattamento dei bambini.
Tetraspan 100 mg: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Tetraspan 100 mg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Tetraspan 100 mg è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Tetraspan 100 mg: dati sulla sicurezza
Non sono stati condotti studi tossicologici sugli animali in relazione a Tetraspan 100 mg/ml.
Gli studi tossicologici pubblicati, condotti sugli animali con un trattamento ipervolemico ripetuto con prodotti simili a base di amido idrossietilico, hanno evidenziato emorragie e marcata
istiocitosi (accumulo di istiociti/macrofagi schiumosi) in diversi organi, con aumento del peso di fegato, reni e milza. Sono stati segnalati infiltrazione lipidica e vacuolizzazione degli organi, oltre ad aumenti dei livelli plasmatici di AST e ALT. È stato ipotizzato che alcuni degli effetti descritti siano dovuti all’emodiluizione, all’aumento del carico circolatorio e all’assorbimento e accumulo di amido nelle cellule fagocitiche.
I test standard hanno evidenziato che i prodotti simili all’amido idrossietilico non sono genotossici.
Studi di tossicità riproduttiva con prodotti a base di amido idrossietilico hanno provocato emorragie vaginali e segni di embriotossicità, fetotossicità e teratogenicità associati alla somministrazione ripetuta sull’animale. Tali effetti possono essere riconducibili ad emodiluizione e conseguente ipossia e ipervolemia fetale. L’emorragia può anche essere in parte una conseguenza diretta degli effetti dell’amido idrossietilico sulla coagulazione del sangue.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Tetraspan 100 mg: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Tetraspan 100 mg
Tetraspan 100 mg: interazioni
Gli effetti avversi degli aminoglicosidi a livello renale possono essere potenziati in combinazione con infusioni a base di amido idrossietilico.
Medicinali che inducono ritenzione di potassio o sodio
Si raccomanda cautela nel somministrare in concomitanza medicinali in grado di provocare ritenzione di potassio o sodio.
Glicosidi digitalici
Elevati livelli di calcio possono aumentare il rischio di tossicità dei glicosidi digitalici.
Tetraspan 100 mg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Tetraspan 100 mg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Questo medicinale non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco