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Timogel (Timololo Maleato): sicurezza e modo d’azione

Timogel (Timololo Maleato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Riduzione della pressione intraoculare elevata in pazienti con:

ipertensione oculare,

glaucoma cronico ad angolo aperto.

Timogel: come funziona?

Ma come funziona Timogel? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Timogel

Categoria farmacoterapeutica: PREPARATI ANTIGLAUCOMA E MIOTICI Codice ATC: S01ED01

Effetti sistemici:

il timololo può essere caratterizzato da tre proprietà farmacologiche:

beta-bloccante non-cardioselettivo,

potenziale agonista parziale [moderata attività simpaticomimetica intrinseca (ISA)],

effetto stabilizzante di membrana non significativo (effetto anestetico locale o chinidino-simile).

Effetti Oculari:

il gel oftalmico a base di timololo maleato riduce la pressione intraoculare, sia in presenza che in assenza di glaucoma;

l’effetto è osservabile entro 20 minuti dopo l’instillazione, raggiunge il massimo entro 1-2 ore ed è ancora presente dopo 24 ore;

non ci sono effetti sul diametro pupillare o sull’acuità visiva.


Timogel: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Timogel, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Timogel

Timololo 1 mg/g gel oftalmico è una formulazione senza conservanti.

Un’ insignificante esposizione sistemica è stata osservata in pazienti trattati con Timololo 1 mg/g gel oftalmico, somministrato 1 volta al giorno.

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I dati di un recente studio comparativo di farmacocinetica hanno dimostrato che le concentrazioni plasmatiche sono generalmente al di sotto del limite di rilevabilità quantitativa (LOQ=0,146 ng/ml).


Timogel: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Timogel agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Timogel è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Timogel: dati sulla sicurezza

Nessuno degli studi di mutagenesi condotti in vivo ed in vitro sul timololo ha prodotto alcuna evidenza di effetti mutageni. E’ stato osservato negli animali un potenziale cancerogeno a livelli di esposizione più alti rispetto a quelli osservati nella pratica clinica durante il trattamento con TIMOGEL 1 mg/g.

Studi di tossicità riproduttiva non hanno dimostrato effetti teratogeni nei topi, ratti e conigli. Nei ratti è stato osservato un ritardo dell’ossificazione con livelli di esposizione molto più alti di quelli osservati nella pratica clinica durante il trattamento con TIMOGEL 1 mg/g. Non sono stati osservati effetti sulla fertilità nei ratti.

Applicazioni singole o ripetute di TIMOGEL 1 mg/g per 28 giorni non hanno prodotto né intolleranza locale né sistemica, né effetto anestetico locale nei conigli.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Timogel: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Timogel

Timogel: interazioni

Nessuno studio specifico di interazione farmacologica è stato eseguito con il timololo maleato.

Sebbene la quantità di beta-bloccanti che passa nella circolazione sistemica dopo instillazione oculare sia bassa, il rischio di interazioni tra farmaci rimane presente.

È perciò opportuno tenere in considerazione le interazioni osservate con i beta- bloccanti assunti per via sistemica.

Esiste la possibilità di effetti additivi quali ipotensione e/o bradicardia marcata quando una soluzione oftalmica di beta-bloccanti viene somministrata contemporaneamente all’assunzione orale di calcio antagonisti, agenti beta- bloccanti adrenergici, antiaritmici (incluso l’amiodarone), glicosidi digitalici, parasimpaticomimetici, guanetidina.

Occasionalmente è stata riportata midriasi in caso di uso concomitante di beta- bloccanti oftalmici e adrenalina (epinefrina).

Combinazioni che non sono raccomandate (vedere paragrafo 4.4)

+ Bepridil

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Disturbi del ritmo cardiaco (eccessiva bradicardia, arresto sinusale), disturbi della conduzione seno – atriale e atrio – ventricolare e aumento del rischio di disturbi del ritmo ventricolare (torsione di punta) così come insufficienza cardiaca.

Questa combinazione richiede stretto monitoraggio clinico ed ECG, soprattutto nei soggetti anziani o in quelli che iniziano il trattamento.

+ Diltiazem

Disturbi del ritmo cardiaco (eccessiva bradicardia, arresto sinusale), disturbi della conduzione seno – atriale e atrio – ventricolare e insufficienza cardiaca.

Questa combinazione richiede stretto monitoraggio clinico ed ECG, soprattutto nei soggetti anziani o in quelli che iniziano il trattamento

+ Verapamil

Disturbi del ritmo cardiaco (eccessiva bradicardia, arresto sinusale), disturbi della conduzione seno – atriale e atrio – ventricolare e insufficienza cardiaca.

Questa combinazione richiede stretto monitoraggio clinico ed ECG, soprattutto nei soggetti anziani o in quelli che iniziano il trattamento

+ Fingolimod

Il potenziamento degli effetti bradicardici può avere conseguenze fatali. I beta – bloccanti, sono a maggior rischio perchè impediscono il meccanismo di compensazione adrenergico.

Monitoraggio clinico ed ECG continuo durante le 24 ore dopo la pima dose.

Combinazioni che richiedono precauzioni per l’uso

+ Amiodarone

Disturbi del ritmo cardiaco e della conduzione (soppressione dei meccanismi simpatico compensatori).

E’ raccomandato il monitoraggio clinico ed ECG.

+ Antiaritmici di classe I (esclusa lidocaina)

Disturbi della contrattilità, del ritmo cardiaco e della conduzione (soppressione dei meccanismi simpatico compensatori).

E’ raccomandato il monitoraggio clinico ed ECG.

+ Agenti Anestetici volatili alogenati

Riduzione dei meccanismi cardiovascolari compensativi da beta-bloccanti. L’inibizione beta – adrenergica può essere neutralizzata, durante l’intervento chirurgico, da beta –simpaticomimetici.

Come regola generale, non interrompere la terapia con beta – bloccanti e, in ogni caso, evitare una brusca interruzione. L’anestesista deve essere informato di questo trattamento.

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+ Baclofene

Aumento del rischio di ipotensione, in particolare ortostatica.

Monitoraggio della pressione snaguigna e, se necessario, aggiustamento del dosaggio di antipertensivo.

+ Anti – ipertensivi centrali

Aumento significativo della pressione arteriosa in caso di improvvisa interruzione del trattamento con un anti – ipertensivo centrale. Evitare l’improvvisa sospensione del trattamento con un anti – ipertensivo centrale. Monitoraggio clinico.

+ Insulina, ipoglicemizzanti orali; glinidi; gliptine

Tutti i beta – bloccanti possono mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia: palpitazioni e tachicardia.

Avvertire il paziente e, in particolare all’inizio del trattamento, deve essere aumentato l’auto – monitoraggio della glicemia da parte del paziente.

+ Lidocaina

Contemporanea somministrazione endovenosa di lidocaina: aumento delle concentrazioni plasmatiche di lidocaina con possibilità di effetti avversi collaterali neurologici e cardiaci (riduzione della clearance epatica di lidocaina). Monitoraggio clinico ed ECG ed eventualmente misurazione delle concentrazioni plasmatiche di lidocaina durante la terapia combinata e dopo che il beta – bloccante è stato eliminato.

Adattamento, se necessario, della posologia di lidocaina.

+ Farmaci che possono causare torsioni di punta

Aumentato rischio di aritmia ventricolare, in particolare torsioni di punta. Si raccomanda il monitoraggio clinico ed ECG.

+ Propafenone

Disturbi della contrattilità, del ritmo cardiaco e della conduzione (soppressione dei meccanismi simpatico compensatori).

E’ raccomandato il monitoraggio clinico ed ECG.

Combinazioni che devono essere prese in considerazione

+ Alfa – bloccanti destinati all’uso urologico; Anti – ipertensivi alfa – bloccanti

Potenziamento dell’effetto ipotensivo. Aumento del rischio di ipotensione ortostatica.

+ Amifostina

Aumento del rischio di ipotensione, in particolare ortostatica.

+ Antidepressivi imipraminici

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Aumento del rischio di ipotensione, in particolare ortostatica

+ Neurolettici

Aumento del rischio di ipotensione, in particolare ortostatica. Effetto vasodilatatore e rischio di ipotensione, in particolare ortostatica (effetto aggiuntivo).

+ Farmaci anti – infiammatori non steroidei

Riduzione dell’effetto antipertensivo (inibizione delle prostaglandine vasodilatatrici da farmaci anti – infiammatori non steroidei e di ritenzione di acqua e sale da fenilbutazone).

+ Altri farmaci bradicardizzanti

Rischio di eccessiva bradicarida (effetto additivo).

+ Diidropiridine

Ipotensione, insufficienza cardiaca nei pazienti con insufficienza caridaca latente o non controlata (ulteriori effetti inotropi negativi). Inoltre, il beta – bloccante può minimizzare la reazione simpatica riflessa, che entra in gioco in caso di eccessiva ripercussione emodinamica.

+ Dipiridamolo

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Con dipiridamolo per via intravenosa: potenziamento dell’effetto anti – ipertensivo.

+ Pilocarpina (per uso sistemico)

Rischio di eccessiva bradicardia (effetti bradicardizzanti additivi).

+ Nitro derivati e simili

Aumento del rischio di ipotensione, in particolare ortostatica.


Timogel: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Timogel: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

i TIMOGEL altera lievemente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Durante la guida di veicoli o l’uso di differenti macchinari, bisogna tenere in considerazione che possono verificarsi occasionalmente disturbi visivi inclusi difetti di rifrazione, diplopia, ptosi, frequenti episodi di offuscamento della visione, lieve e transitorio ed occasionalmente episodi di vertigine o affaticamento.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco

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