Tiset 5% gel (Oxatomide Idrato): sicurezza e modo d’azione
Tiset 5% gel (Oxatomide Idrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
trattamento sintomatico locale di dermatiti pruriginose, eritema solare, punture d’insetto.
Tiset 5% gel: come funziona?
Ma come funziona Tiset 5% gel? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Tiset 5% gel
Categoria farmacoterapeutica: Antistaminici per uso sistemico e per uso topico Codice ATC: D04AA49 antistaminici per uso topico
L’oxatomide è un farmaco antiallergico che agisce inibendo il rilascio e gli effetti di diversi mediatori. E’ noto il blocco o la riduzione degli effetti mediati dai recettori per l’stamina (H1), serotonina (5-HT1), leucotrieni (LTC3, LTC4) e del fattore di aggregazione piastrinica (PAF). L’insorgenza e l’intensità delle reazioni allergiche sono ulteriormente contrastate con l’oxatomide attraverso la riduzione del rilascio di mediatori: Attraverso la mobilizzazione del calcio vengono secreti i mediatori della reazione allergica che sono prodotti e conservati dai mastociti. Questo processo viene inibito dall’oxatomide.
L’attività antistaminica di TINSET 5% gel, applicato localmente in dosi di mg 100-200 pari rispettivamente a mg 5-10 di oxatomide, è stata convalidata dai seguenti effetti:
– significativa protezione (rispetto ai controlli non trattati) nei confronti della vasodilatazione e dell’aumento della permeabilità capillare indotte nella cavia e nel ratto dall’iniezione intradermica d’istamina;
– significativa protezione nei confronti dell’edema della zampa, causato nel topo dall’iniezione s.c. di istamina;
– significativa riduzione dell’irritazione cutanea provocata nel ratto dal cloroformio.
Tiset 5% gel: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Tiset 5% gel, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Tiset 5% gel
Nel volontario sano, una singola applicazione di g 1,6 di TINSET 5% gel (= mg 80 di oxatomide) ha determinato valori di picco plasmatico estremamente bassi (intorno a 0,8 mg/ml) nella metà dei soggetti trattati; nell’altra metà dei casi, sono state rilevate concentrazioni di oxatomide sensibilmente inferiori a quelle riscontrate dopo applicazione di una singola dose orale di mg 30.
Anche nei trattamenti topici ripetuti (2 applicazioni di gel al giorno per 7 giorni), i livelli plasmatici di oxatomide si sono mantenuti costantemente molto bassi.
Tiset 5% gel: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Tiset 5% gel agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Tiset 5% gel è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Tiset 5% gel: dati sulla sicurezza
La potenziale tossicità di oxatomide è stata valutata in una serie di studi tossicologici preclinici che comprendevano studi di tossicità acuta e cronica, tossicità riproduttiva, genotossicità, carcinogenesi e tollerabilità locale (dermica e oculare).
L’oxatomide non ha dimostrato potenziale genotossico o cancerogeno sia in topi che in ratti.
Il farmaco non ha avuto effetti sulla fertilità nei ratti e non ha dimostrato potenziale teratogeno nei ratti e conigli. Quando somministrato in ratti a dosi tossiche per la madre, oxatomide ha dimostrato effetti embrio-fetotossici.
Applicato localmente sulla cute scarificata di coniglio per 4 settimane consecutive, in dosi di g 0,5 e di g 2,5 / die (pari a mg 2,5 e mg 125 di oxatomide), TINSET 5 % gel non ha evidenziato segni di tossicità sistemica, sulla base dei controlli clinici (stato generale e comportamentale, peso corporeo, principali parametri ematologici, ematochimici e urinari) e degli esami autoptici ed istologici. TINSET 5% gel non ha inoltre provocato sintomi di intolleranza cutanea, né ha influenzato negativamente il processo di cicatrizzazione. Sempre nel coniglio, l’instillazione endooculare di TINSET 5% gel in soluzione acquosa non ha causato manifestazioni irritative oculo-congiuntivali.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Tiset 5% gel: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Tiset 5% gel
Tiset 5% gel: interazioni
In seguito all’uso cutaneo del prodotto non si sono evidenziate interazioni.
I pazienti devono essere informati che dopo la somministrazione per via sistemica di Tinset si può avere un aumento dell’effetto sedativo di sostanze deprimenti il sistema nervoso centrale, inclusi alcool, barbiturici, ipnotici, analgesici narcotici, sedativi, ansiolitici ed antipsicotici. Gli effetti indesiderati dei farmaci anticolinergici possono essere aumentati dalla concomitante somministrazione di Tinset. L’uso concomitante di MAO inibitori e Tinset non è raccomandabile.
L’oxatomide, come altri antistaminici, può interferire con i test allergenici cutanei e pertanto il trattamento deve essere interrotto per almeno 3 giorni prima del test cutaneo
Tiset 5% gel: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Tiset 5% gel: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Dato lo scarso assorbimento cutaneo, non sono attesi effetti negativi sulla capacità di guidare veicoli o sull’uso di macchinari
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco