Toprek (Ketoprofene): sicurezza e modo d’azione
Toprek (Ketoprofene) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Dolori di diversa origine e natura (mal di testa, mal di denti, nevralgie, dolori mestruali, dolori muscolari e osteoarticolari).
Toprek: come funziona?
Ma come funziona Toprek? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Toprek
Il ketoprofene, principio attivo di TOPREK, esercita un’azione antidolorifica, antipiretica e, a dosi superiori a 150 mg al giomo, un’azione antiinfiammatoria. Il ketoprofene infatti appartiene al gruppo degli antiinfiammatori non steroidei propionici, derivati dall’acido arilcarbossilico.
Toprek: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Toprek, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Toprek
La concentrazione sierica massima è ottenuta 45 minuti dopo la somministrazione orale.
L’emivita plasmatica per via orale è di 1,5-2 ore.
Il ketoprofene è legato per il 99% alle proteine plasmatiche; diffonde nel liquido sinoviale e persiste a concentrazione superiore a quella sierica dopo 4 ore dalla somministrazione orale.
Attraversa la barriera placentare.
Il metabolismo del ketoprofene avviene secondo due processi: in minima parte per idrossilazione e in maniera largamente predominante per coniugazione con l’acido glucuronico.
Meno dell’1% della dose somministrata viene ritrovata nelle urine non modificata, mentre, la parte glucuroconiugata rappresenta il 65-75%.
Dopo 5 ore dalla somministrazione il 75-90% della dose somministrata è escreta con le urine e da 1-8% attraverso le feci. L’escrezione, essenzialmente urinaria è molto rapida poichè il 50% della dose somministrata è eliminata nel corso delle 6 ore successive all’assunzione, qualunque sia la via di somministrazione.
Nei soggetti anziani l’assorbimento del ketoprofene non risulta modificata: l’allungamento dell’emivita e la diminuzione della clearance totale sono moderati.
Toprek: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Toprek agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Toprek è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Toprek: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta
È stata studiata nelle varie vie di somministrazione nel topo, nel ratto, nella cavia, nel coniglio e nel cane; la DL50 nel topo è risultata compresa tra 360 e 650 mg/Kg; nel ratto, tra 70 e 160 mg/Kg; nelle cavie, tra 450 e 1300 mg/Kg; nel coniglio tra 145 e 470 mg/Kg; nel cane, tra 600 e 2000 mg/Kg.
Tossicità subacuta per via orale (5 giorni)
La bassa tossicità e l’alto indice terapeutico del ketoprofene sono stati confermati dagli studi fatti nel topo, nel ratto e nel coniglio. Nel topo la DL50 è risultata essere di 180 mg/Kg die; nel ratto 21 mg/Kg die; nel coniglio 30 mg/Kg die.
Tossicità subcronica (1 mese e 3 mesi) per via orale
La tossicità subcronica (1 mese) è stata studiata nel ratto e nel cane. Alla dose di 2 e 6 mg/Kg die il ketoprofene è stato ben tollerato, mentre a dosi superiori (18 mg/Kg die) si sono manifestati segni di tipo infiammatorio a carico della mucosa gastrica; nel 50% dei ratti si sono evidenziate modificazioni renali; a posologie più alte le lesioni digestive e renali erano più gravi. Nella tossicità subcronica a 3 mesi per via orale la posologia giornaliera tollerata è stata di 6 mg/Kg die.
Tossicità cronica per via orale
È stata studiata nel ratto (per 18 mesi) e nel babbuino (per 1 anno); il ketoprofene è risultato essere ben tollerato alla dose di 4,5 mg/Kg die nel ratto e alle dosi di 4,5/9 mg/Kg die nel babbuino; a dosaggi più elevati insorgevano segni di intolleranza gastrica con manifestazioni ulcerose e infiammatorie e lesioni renali.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Toprek: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Toprek
Toprek: interazioni
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Ipoglicemizzanti orali (sulfamidi): il ketoprofene potenzia l’effetto di questi prodotti per lo spostamento del loro legame con le proteine plasmatiche.
Litio: il ketoprofene è in grado di elevare la litiemia fino alla soglia di tossicità; se l’associazione è necessaria, è opportuno sorvegliare la litiemìa per adattare la posologia del litio durante e dopo il trattamento.
Diuretici: il ketoprofene ne può diminuire l’effetto diuretico e antipertensivo;
Ticlopidina e antinfiammatori: il ketoprofene può aumentarne l’attività antiaggregante piastrinica.
Antinfiammatori non steroidei (FANS) compresa l’aspirina: il ketoprofene può aumentare il rischio ulcerogeno ed emorragico.
Metotrexate: il ketoprofene aumenta la tossicità ematica del metotrexate specialmente se somministrato ad alte dosi; nel caso di trattamento precedente con ketoprofene conviene sospendere la somministrazione di ketoprofene almeno 12 ore prima del trattamento con metotrexate; allo stesso modo bisogna comportarsi per trattamenti con ketoprofene successivi all’uso con metotrexate.
Toprek: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Toprek: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nessuna.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco