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Tostrex (Testosterone): sicurezza e modo d’azione

Tostrex (Testosterone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Terapia sostitutiva con testosterone per l’ipogonadismo maschile, quando il deficit di testosterone è stato confermato dal quadro clinico e dalle analisi biochimiche (vedere paragrafo 4.4).

Tostrex: come funziona?

Ma come funziona Tostrex? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Tostrex

Categoria farmacoterapeutica: androgeni, codice ATC: G03BA03

Gli androgeni endogeni escreti dai testicoli, principalmente il testosterone e il suo principale metabolita diidrotestosterone (DHT) sono responsabili dello sviluppo degli organi sessuali maschili esterni e interni e del mantenimento delle caratteristiche sessuali secondarie (stimolazione della crescita dei peli, modificazione della voce e sviluppo della libido). Influiscono in generale

sull’anabolismo proteico, incidono sullo sviluppo dei muscoli scheletrici e sulla distribuzione del grasso corporeo, riducono l’escrezione urinaria di azoto, sodio, potassio, cloruro, fosfati e acqua.

Il testosterone non incide sullo sviluppo dei testicoli ma riduce l’escrezione di gonadotropine da parte dell’ipofisi.

Il testosterone agisce su determinati organi bersaglio solo in seguito alla sua trasformazione periferica in estradiolo, che si lega poi ai recettori per l’estradiolo nei nuclei delle cellule bersaglio, per esempio nell’ipofisi, nel tessuto lipidico, nel cervello, nel tessuto osseo e nelle cellule di Leydig nel testicolo.

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Tostrex: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Tostrex, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Tostrex

Assorbimento

Tostrex è una formulazione idroalcolica che si asciuga rapidamente quando viene frizionata sulla cute. La cute agisce da bacino di riserva per il rilascio prolungato del testosterone nella circolazione sistemica. L’assorbimento del testosterone nel sangue prosegue durante tutte le 24 ore di intervallo fra una dose e la successiva, con concentrazioni che si mantengono per tutto il tempo significativamente al di sopra del livello basale. È stato dimostrato che variando le dimensioni della superficie di applicazione da 200 a 800 cm² non si osservano effetti clinicamente rilevanti sulle concentrazioni sieriche del testosterone.

L’applicazione all’interno delle cosce o sull’addome dà luogo a concentrazioni sieriche di testosterone simili.

Si stima che la biodisponibilità di Tostrex sia pari al 12%. La somministrazione di 3g di gel al giorno per 6 mesi determina concentrazioni sieriche di testosterone medie nel tempo di 5,0 ± 2,0µg/l e concentrazioni individuali minime di 3,0 ± 1,0µg/l e massime di 12,0 ± 7,0µg/l.

Distribuzione

Circa il 40% del testosterone nel plasma è legato alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG, sex hormone binding globulin), il 2% rimane non legato (libero) e il resto è legato debolmente all’albumina e ad altre proteine. Il testosterone legato all’albumina si dissocia facilmente ed è considerato biologicamente attivo, mentre invece il legame con la SHBG è solido. Quindi la concentrazione del testosterone sierico bioattivo è costituita dalla frazione libera e da quella legata all’albumina.

Metabolismo

I principali metaboliti attivi del testosterone sono l’estradiolo e il DHT. Il DHT si lega alla SHBG con maggiore affinità rispetto al testosterone. Il DHT viene ulteriormente metabolizzato a 3-? e 2-? androstanediolo.

Escrezione

Circa il 90% della dose di testosterone somministrata per via intramuscolare viene escreto nelle urine come coniugati del testosterone e dei suoi metaboliti con l’acido glucuronico e i solfati; il 6% circa della dose viene escreta nelle feci, prevalentemente nella forma non coniugata.


Tostrex: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Tostrex agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Tostrex è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Tostrex: dati sulla sicurezza

Gli studi tossicologici non hanno evidenziato effetti diversi da quelli riconducibili al profilo ormonale di Tostrex.

Utilizzando il modello della mutazione inversa (test di Ames) o le cellule ovariche di criceto il testosterone è risultato non mutageno in vitro. Negli animali di laboratorio è stata trovata una correlazione fra il trattamento androgenico e alcuni tumori. I dati sperimentali nei ratti hanno mostrato un aumento dell’incidenza del tumore della prostata dopo trattamento con testosterone. È noto che gli

ormoni sessuali facilitano lo sviluppo di certi tumori indotti da agenti cancerogeni noti. Non si conosce la rilevanza clinica di questa osservazione.

Studi sulla fertilità nei roditori e nei primati hanno dimostrato che il trattamento con il testosterone può compromettere la fertilità sopprimendo la spermatogenesi in modo dose dipendente.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Tostrex: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Tostrex

Tostrex: interazioni

La somministrazione di androgeni in contemporanea con gli anticoagulanti può aumentare l’effetto degli anticoagulanti. È necessario un attento monitoraggio dei pazienti che assumono anticoagulanti orali soprattutto all’inizio del trattamento androgenico, quando lo si interrompe o quando si modifica il dosaggio di Tostrex.

La somministrazione concomitante di testosterone e ACTH o corticosteroidi può incrementare il rischio di edemi, perciò questi farmaci devono essere somministrati con cautela, soprattutto nei pazienti cardiopatici, nefropatici o epatopatici.

Interazioni con gli esami diagnostici: gli androgeni possono ridurre le concentrazioni della globulina legante la tiroxina (TBG, thyroxin binding globulin) determinando una riduzione delle concentrazioni sieriche di T4 totale e un aumento della captazione della resina di T3 e T4. Tuttavia le concentrazioni degli ormoni tiroidei liberi rimangono stabili e non ci sono segni clinici di disfunzione tiroidea.


Tostrex: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Tostrex: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco

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