Uromen (Tamsulosina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Uromen (Tamsulosina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Sintomi delle basse vie urinarie (LUTS – Lower Urinary Tract Symptoms) associati a iperplasia prostatica benigna (IPB).
Uromen: come funziona?
Ma come funziona Uromen? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Uromen
Gruppo farmacoterapeutico: antagonista degli adrenorecettori alfa1.
Codice ATC: G04A02. Farmaci per l’esclusivo trattamento dei disturbi della prostata – Tamsulosina.
Meccanismo d’azione
Tamsulosina si lega selettivamente e in maniera competitiva agli adrenorecettori alfa 1 postsinaptici, in particolare al sottotipo alfa1A e alfa1D. che determinano il rilassamento della muscolatura liscia della prostata e dell’uretra.
Effetti farmacodinamici
tamsulosina 0,4 mg aumenta il flusso urinario massimo. Allevia l’ostruzione rilassando la muscolatura liscia nella prostata e nell’uretra, migliorando perciò i sintomi di svuotamento. Inoltre migliora i sintomi di riempimento, nei quali l’instabilità della vescica gioca un ruolo importante.
Questi effetti sui sintomi di riempimento e di svuotamento sono mantenuti durante la terapia a lungo termine. Il bisogno di ricorrere all’intervento chirurgico o alla cateterizzazione è significativamente ritardato.
Gli alfa1 bloccanti possono ridurre la pressione arteriosa riducendo le resistenze periferiche. Durante gli studi clinici con tamsulosina non è stata osservata alcuna riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa.
Uromen: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Uromen, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Uromen
Assorbimento
Tamsulosina è assorbito dall’intestino ed è biodisponibile quasi completamente. L’assorbimento si riduce con l’assunzione in prossimità dei pasti.
Un assorbimento uniforme può essere ottenuto se il paziente assume UROMEN sempre dopo la consueta prima colazione.
Tamsulosina mostra una cinetica lineare.
Dopo una singola dose di tamsulosina a stomaco pieno i livelli plasmatici di tamsulosina raggiungono il picco in circa 6 ore e, in condizioni di steady state, che sono raggiunte dopo 5 giorni di trattamento, la Cmax è circa 2/3 più elevata di quella raggiunta dopo singola dose.
Ciò è stato notato in pazienti anziani ed è ragionevole attendersi la stessa cosa in pazienti più giovani.
Esiste una considerevole variazione individuale nei livelli plasmatici sia dopo dose singola che ripetuta.
Distribuzione
Nell’uomo tamsulosina è legata per circa il 99% alle proteine plasmatiche e il volume di distribuzione è basso ( circa 0,2 l/kg).
Biotrasformazione
Tamsulosina ha uno scarso effetto di primo passaggio essendo metabolizzato lentamente. Tamsulosina è presente nel plasma soprattutto sotto forma di farmaco immodificato.
Viene metabolizzato nel fegato.
Nel ratto non si è osservata praticamente alcuna induzione del sistema microsomiale degli enzimi epatici.
L’insufficienza epatica di grado lieve-moderato non richiede nessuna modifica del dosaggio (vedere anche la sezìone 4.3).
Nessuno dei metaboliti è più attivo del prodotto originale.
Escrezione
Tamsulosina e i suoi metaboliti vengono eliminati soprattutto nelle urine e circa il 9% di farmaco assunto è eliminato nella forma immodificata.
Dopo una singola dose di Tamsulosina 0,4 mg a stomaco pieno e in condizioni di steady state, l’emivita di eliminazione è stata valutata in 10 e 13 ore rispettivamente.
Uromen: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Uromen agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Uromen è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Uromen: dati sulla sicurezza
Studi di tossicità in dose singola e ripetuta sono stati effettuati su topi, ratti e cani. Sono stati considerati inoltre studi di riproduzione nei ratti, studi di carcinogenesi nei topi e nei ratti, studi di genotossicità in vitro e in vivo.
Il profilo tossicologico generale così come accertato con le dosi più alte di tamsulosina è coerente con la nota attività farmacologica dei farmaci bloccanti di tipo alfa–adrenergico.
Nei cani, a dosi molto alte, l’elettrocardiogramma viene modificato. Questa risposta viene considerata non rilevante dal punto di vista clinico.
Tamsulosina non ha mostrato rilevanti proprietà genotossiche.
È stata riportata un’aumentata incidenza delle modifiche proliferative nelle mammelle dei ratti e dei topi femmina. Questi risultati che sono probabilmente mediati dalla iperprolattinemia e che si verificano solo ad alte dosi, sono considerati irrilevanti.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Uromen: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Uromen
Uromen: interazioni
Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti.
Non si sono notate interazioni in caso di assunzione di tamsulosina cloridrato in concomitanza ad atenololo, enalapril, nifedipina o teofillina.
Il concomitante uso di cimetidina determina un aumento dei livelli di tamsulosina nel plasma mentre la furosemide li abbassa; in entrambi i casi però entro limiti normali che non rendono necessaria una modifica della posologia.
In vitro diazepam, propranololo, triclormetiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarin non modificano la frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Tamsulosina non modifica la frazione libera di diazepam, propanololo, triclormetiazide e clormadinone.
Tuttavia diclofenac e warfarin possono aumentare la quota di eliminazione di tamsulosina.
L’uso concomitante di altri antagonisti degli alfa1 -adrenocettori può determinare effetti ipotensivi.
Uromen: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Uromen: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non ci sono dati che evidenziano l’influenza di UROMEN sulla capacità di guida e di utilizzo di macchinari. A questo riguardo, comunque, il paziente deve essere a conoscenza della eventualità che possano insorgere vertigini.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco