Valsera (Flunitrazepam): sicurezza e modo d’azione
Valsera (Flunitrazepam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento a breve termine dell’insonnia.
Le benzodiazepine sono indicate solamente nei casi di insonnia grave, debilitante o tale da causare profondo malessere.
Valsera: come funziona?
Ma come funziona Valsera? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Valsera
Codice ATC: N05CD03:
Flunitrazepam è una benzodiazepina agonista completa, con altre affinità, dei recettori benzodiazepinici centrali. Essa mostra una preferenza per i recettori BZ2 rispetto ai BZ1. Possiede proprietà ansiolitiche, anticonvulsivanti e sedative e da luogo ai seguenti effetti: rallentamento delle performance psico-motorie, amnesia, rilassamento muscolare ed induzione del sonno.
Valsera: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Valsera, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Valsera
Il flunitrazepam è rapidamente e quasi completamente assorbito dopo somministrazione orale. Tmax è ottenuto, per un dosaggio di 1 mg, in 1,25 + – 0,8 ore. Cmax (in caso di 1 mg) è uguale a 6,1-10,9 ng/ml. Flunitrazepam è quasi completamente metabolizzato. I principali metaboliti sono il 7-aminoflunitrazepam (inattivo) e il N-desmetil-flunitrazepam. Quest’ultimo esplica una qualche azione ma è meno attivo del farmaco di origine; allo steady state (stato stazionario) i livelli rimangono al di sotto della concentrazione minima efficace.
Emivita di eliminazione:
t½ di eliminazione: 16-35 ore
t½ di distribuzione lenta: 2-4 ore per il farmaco di origine
t½ del metabolita attivo: 2 +- 4 ore.
Il volume di distribuzione è di 3,3-5,5 litri/Kg. Flunitrazepam è per il 78% legato alle proteine plasmatiche.
Valsera: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Valsera agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Valsera è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Valsera: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta:
DL50 (topo Swiss, per os): 1196 mg/Kg
DL50 (topo Swiss, per i.p.): > 750 mg/Kg
DL50 (ratto S.D., per os): > 750 mg/Kg
DL50 (ratto S.D., per i.p.): > 250 mg/Kg
Tossicità cronica:
Mini-pigs e ratti S.D. trattati per via orale, rispettivamente,per 60 e 180 giorni con flunitrazepam al dosaggio, rispettivamente, di 1 e 10 mg/Kg/die non hanno mostrato significative variazioni dell’andamento del peso corporeo, della crasi ematica, della funzionalità epatica, degli esami biochimici del sangue, dell’esame delle urine.
L’esame macro-microscopico dei principali organi non ha messo in evidenza alcuna variazione patologica.
Teratogenesi:
Il prodotto, somministrato a topine gravide dal 2° al 19° giomo di gestazione ed a coniglie gravide dal 2° al 29° giomo di gestazione, alle dosi di 2 e 4 mg/Kg/die per os, non ha determinato effetti teratogeni od embriotossici.
Cancerogenesi:
La negatività all’esame istologico di alterazioni di natura tumorale, come risulta dagli studi di tossicità per somministrazioni ripetute (180 giorni),nonché la parentela del flunitrazepam con benzodiazepine assolutamente prive di tale pericolosità, permettono di ritenere il flunitrazepam privo di qualsiasi azione cancerogena.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Valsera: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Valsera
Valsera: interazioni
L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo puo’ essere aumentato quando il medicinale e’ assunto congiuntamente all’alcool. Cio’influenza negativamente la capacita’ di guidare o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale puo’ essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi.
Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Valsera: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Valsera: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacita’ di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno e’ stata insufficiente, la probabilita’ che la vigilanza sia alterata puo’ essere aumentata (vedere interazioni).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco