Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione (Rimexolone): sicurezza e modo d’azione
Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione (Rimexolone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
VEXOL è indicato per il trattamento dell’infiammazione postoperatoria successiva alla chirurgia oculare, per il trattamento delle uveiti anteriori e delle infiammazioni della congiuntiva palpebrale e bulbare, della cornea e del segmento anteriore dell’occhio che rispondono ai corticosteroidi. L’infiammazione deve essere di natura non infettiva. Nei casi più gravi e se l’infiammazione riguarda la parte posteriore dell’occhio, si raccomanda l’iniezione sotto-congiuntivale o il trattamento sistemico (vedere paragrafo 4.4).
Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione: come funziona?
Ma come funziona Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione
Categoria farmacoterapeutica: S01BA13: antinfiammatorio corticosteroideo per uso oftalmico.
I corticosteroidi sopprimono la risposta infiammatoria ad una varietà di agenti di natura meccanica, chimica o immunologica. Essi prevengono o eliminano rossore, gonfiore, fragilità, essudazione, infiltrazione cellulare, dilatazione dei capillari, proliferazione fibroblastica, deposito di collagene e ritardo della cicatrizzazione. Studi clinici controllati verso placebo hanno dimostrato che VEXOL è efficace nel trattamento dell’infiammazione della camera anteriore conseguente alla chirurgia della cataratta.
In due studi clinici controllati, VEXOL ha dimostrato equivalenza clinica e statistica al prednisolone acetato 1% nel controllo dell’infiammazione uveitica.
Studi di supporto hanno confermato l’attività antiinfiammatoria di VEXOL nell’infiammazione oculare sensibile agli steroidi.
I corticosteroidi possono provocare un aumento della pressione endoculare nei soggetti sensibili. In uno studio controllato di 6 settimane in soggetti sensibili agli steroidi, il tempo dopo il quale si é registrato un innalzamento della pressione endoculare è stato simile per VEXOL e fluorometolone 0,1%, somministrati quattro volte al giorno.
Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione
Come altri farmaci somministrati per via topica, VEXOL viene assorbito a livello sistemico. Gli studi su volontari sani con somministrazione bilaterale ogni ora nelle ore di veglia per una settimana, hanno dimostrato che la concentrazione sierica massima è compresa tra meno di 80 pg/ml e circa 460 pg/ml. La concentrazione sierica massima media è di circa 150 pg/ml (n = 15). Le concentrazioni sieriche erano allo stato stazionario, o vicine, nel giorno uno del regime di somministrazione. Dopo riduzione della frequenza di somministrazione ad una volta ogni due ore nella seconda settimana, la concentrazione sierica massima media era di circa 100 pg/ml. Non è stato possibile valutare l’effettiva emivita del rimexolone nel siero, a causa del largo numero di campioni al di sotto del limite di determinazione del test (80 pg/ml). Tuttavia, sulla base del tempo necessario per raggiungere lo stato stazionario, l’emivita sembra essere breve (1-2 ore).
In base agli studi preclinici sul metabolismo condotti in vivo e in vitro e ai risultati in vitro con preparazioni di fegato umano, rimexolone va incontro a un esteso metabolismo con escrezione primaria nelle feci (> 80%). I metaboliti sono risultati meno attivi del farmaco di partenza o inattivi nei test di legame dei glicocorticoidi umani.
Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione: dati sulla sicurezza
Carcinogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità: rimexolone è risultato non mutageno in una batteria di test di mutagenesi in vitro e in vivo. La fertilità e la capacità riproduttiva non è risultata compromessa in uno studio nel ratto con livelli plasmatici (42 nanogrammi/ml) circa 200 volte superiori a quelli ottenuti negli studi clinici dopo somministrazione topica (<0,2 nanogrammi/ml). Non sono stati condotti studi a lungo termine nell’animale per valutare il potere cancerogeno del rimexolone.
Rimexolone è risultato teratogenico ed embriotossico nel coniglio per somministrazione sottocutanea, ma non teratogenico o embriotossico nel ratto. E’ noto che i corticosteroidi possono causare riassorbimento fetale e malformazione nell’animale, sebbene ciò non sia stato chiaramente stabilito nella specie umana.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione
Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione: interazioni
Non sono stati condotti specifici studi di interazione tra farmaci con VEXOL. Durante il programma di sviluppo clinico non sono state evidenziate interazioni tra farmaci.
In caso di uso concomitante di più medicinali oftalmici, i medicinali devono essere somministrati almeno a 5 minuti di distanza. Gli unguenti oftalmici devono essere somministrati per ultimi.
Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Vexol 10 mg/ml collirio, sospensione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
VEXOL non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Un offuscamento temporaneo della visione o altri disturbi della visione possono compromettere la capacità di guidare veicoli o usare macchinari. In caso di visione offuscata o qualsiasi altro disturbo della visione dopo instillazione, il paziente deve attendere che la visione torni chiara prima di guidare veicoli o usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco