Xylocaina unguento (Lidocaina): sicurezza e modo d’azione
Xylocaina unguento (Lidocaina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Anestetico della cute e delle mucose accessibili del cavo orale.
Per il trattamento sintomatico del dolore in caso di lesioni minori della pelle (abrasioni, piccole ustioni, etc.).
Prurito localizzato (anorettale, etc.).
Xylocaina 5% unguento è indicato negli adulti, negli adolescenti (di età uguale e superiore ai 12 anni) e nei pazienti pediatrici (0-11 anni di età).
Xylocaina unguento: come funziona?
Ma come funziona Xylocaina unguento? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Xylocaina unguento
Categoria Farmacoterapeutica: Anestetico per uso topico, codice ATC D04AB01.
La lidocaina viene assorbita dopo applicazione di Xylocaina 5% unguento sulle membrane della mucosa e sulla cute lesa. La lidocaina è inattiva se applicata sulla cute intatta. L’assorbimento è più rapido dopo somministrazione intratracheale.
L’azione si manifesta dopo 0,5-5 minuti dall’applicazione sulle membrane della mucosa (vedere punto 4.2).
La lidocaina, analogamente ad altri anestetici locali, impedendo l’entrata di ioni sodio attraverso le membrane dei nervi, causa un blocco reversibile della propagazione dell’impulso lungo le fibre nervose stesse.
Gli anestetici locali di tipo amidico agiscono infatti attraverso i canali del sodio delle membrane dei nervi ma possono avere effetti analoghi anche sulle membrane eccitabili del cervello e del miocardio. Quantità eccessive di farmaco a livello sistemico possono provocare sintomi e segni di tossicità principalmente a carico del sistema nervoso centrale e cardiovascolare.
La tossicità del sistema nervoso centrale si manifesta a concentrazioni plasmatiche inferiori e generalmente precede gli effetti cardiovascolari. Gli effetti diretti degli anestetici locali sul miocardio includono conduzione lenta, inotropismo negativo fino all’arresto cardiaco.
Lidocaina unguento riduce in modo significativo il dolore da iniezione nella mucosa gengivale rispetto al placebo. Lidocaina unguento applicata sul tubo endotracheale prima dell’intubazione riduce il mal di gola postoperatorio.
Studi controllati hanno dimostrato la sua efficacia come analgesico postoperatorio in odontoiatria, otolaringologia e dopo la circoncisione.
La lidocaina, a concentrazioni superiori allo 0,5-2% a seconda della specie, oltre all’effetto anestetico locale, possiede proprietà antibatteriche e antivirali.
La lidocaina a concentrazioni dell’1–4% induce una inibizione concentrazione- dipendente della crescita di una varietà di patogeni comunemente presenti nelle ferite infette quali Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus. I microrganismi Gram-negativi risultano essere i più sensibili. La lidocaina a concentrazioni del 2-4% inibisce la crescita di ceppi di S. aureus resistenti alla meticillina e di enterococchi resistenti alla vancomicina.
Xylocaina unguento: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Xylocaina unguento, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Xylocaina unguento
Dopo somministrazione topica sulle membrane della mucosa, l’assorbimento della lidocaina è da porre in relazione alla concentrazione utilizzata ed alla dose somministrata, al sito di applicazione ed alla durata della esposizione.
In generale l’assorbimento degli anestetici locali dopo applicazione topica è più rapido dopo somministrazione intratracheale e bronchiale. La lidocaina è anche ben assorbita nel tratto gastrointestinale, tuttavia piccole quantità di farmaco intatto sono rilevabili nel torrente circolatorio a causa della biotrasformazione nel fegato.
Dopo inserimento di un tubo endotracheale lubrificato con un dosaggio medio di 1,26 g di Xylocaina 5% unguento (range 0,49-2,45) in pazienti di età da 18 a 80 anni, il picco medio di concentrazione plasmatica venosa di lidocaina è stato di 0,45 microgrammi/ml (range 0,2-0,9) e si è manifestato, di norma, entro 15 minuti. Un aumento di 1 g del dosaggio di Xilocaina 5% unguento ha determinato un aumento medio della concentrazione plasmatica di 0,22 microgrammi/ml.
Il legame della lidocaina con le proteine plasmatiche dipende dalla concentrazione del farmaco, la frazione legata diminuisce all’aumentare della concentrazione.
A concentrazioni pari a 1-4 microgrammi/ml di base libera, il 60-80% della lidocaina è legato alle proteine. Tale legame dipende anche dalla concentrazione plasmatica dell’alfa-1-glicoproteina acida.
La lidocaina attraversa le barriere emato-encefalica e placentare, presumibilmente per diffusione passiva.
La lidocaina è rapidamente metabolizzata nel fegato; i metaboliti ed il farmaco immodificato hanno una escrezione renale. La biotrasformazione avviene mediante N-dealchilazione ossidativa, idrossilazione dell’anello, rottura del legame amidico e coniugazione.
La N-dealchilazione, la maggior via metabolica, porta a metaboliti quali la monoetilglicinxylidide e la glicinxylidide che presentano attività farmacologica e tossicologica analoga a quella della lidocaina stessa, pur essendo meno potenti.
Circa il 90% della lidocaina somministrata viene escreta sotto forma di metaboliti e meno del 10% come immodificata. Il principale metabolita urinario è un coniugato della 4-idrossi-2,6-dimetilanilina.
L’emivita di eliminazione della lidocaina, dopo bolo intravenoso, è generalmente di 1,5-2 ore. A causa della sua elevata metabolizzazione epatica, qualsiasi alterazione della funzionalità del fegato può interferire con la cinetica della lidocaina.
L’emivita può essere prolungata di due volte o più nei pazienti con disfunzione epatica. Le disfunzioni renali non interferiscono con la cinetica della lidocaina ma possono favorire l’accumulo di metaboliti.
L’acidosi o l’uso di stimolanti o depressanti del SNC interferiscono con i livelli di lidocaina nel SNC e inducono evidenti effetti sistemici.
Gli effetti collaterali diventano rilevabili per livelli plasmatici di lidocaina superiori a 6 microgrammi/ml di base libera.
Xylocaina unguento: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Xylocaina unguento agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Xylocaina unguento è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Xylocaina unguento: dati sulla sicurezza
Negli studi nell’animale, la tossicità osservata dopo alte dosi di lidocaina è il risultato dell’effetto sul sistema nervoso centrale e cardiovascolare. Negli studi di tossicità riproduttiva non sono stati osservati effetti avversi correlati al farmaco. Lidocaina non ha mostrato potenziale mutageno nei test di mutagenesi in vitro e in vivo. In considerazione dell’area e della durata di utilizzo terapeutico del farmaco, non sono stati condotti studi di cancerogenicità con lidocaina.
I test di genotossicità con lidocaina non hanno mostrato evidenze di potenziale mutagenicità. Il metabolita di lidocaina, 2,6-dimetilanilina, ha mostrato una debole evidenza di attività in alcuni test di genotossicità ed un potenziale carcinogenetico negli studi preclinici di tossicologia, effettuati per valutare l’esposizione cronica a lidocaina. La valutazione del rischio, effettuata calcolando l’esposizione massima umana derivante da un uso intermittente del prodotto e l’esposizione utilizzata negli studi preclinici, indica un ampio margine di safety per l’uso clinico di lidocaina.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Xylocaina unguento: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Xylocaina unguento
Xylocaina unguento: interazioni
Utilizzando elevati dosaggi di lidocaina deve essere considerato il rischio di un aumento della tossicità sistemica nei pazienti trattati con altri anestetici locali o con agenti a loro strutturalmente correlati, es. farmaci antiaritmici quali mexiletina e tocainide.
Si consiglia cautela nei pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) (vedere anche punto 4.4).
I farmaci che riducono la clearance della lidocaina (quali la cimetidina o i beta- bloccanti) possono determinare concentrazioni plasmatiche potenzialmente tossiche se la lidocaina viene somministrata a dosi elevate e ripetute per un periodo di tempo prolungato.
Xylocaina unguento: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Xylocaina unguento: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Gli anestetici locali, a seconda della dose somministrata, possono avere un effetto molto lieve sulla funzione mentale e sulla coordinazione, anche in assenza di evidente tossicità del sistema nervoso centrale e possono temporaneamente influire in modo negativo sulla locomozione e sul grado di vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco