Che effetto fanno le supposte?

Le supposte sono una forma di somministrazione di farmaci spesso sottovalutata, ma molto utile in diverse situazioni cliniche: quando non si riesce a deglutire, in caso di vomito, oppure quando si desidera un’azione locale sul retto e sul canale anale. Capire che effetto fanno le supposte significa comprendere come il farmaco viene rilasciato, assorbito e quali benefici o disturbi può dare a livello locale e sistemico.

In questa guida analizziamo in modo dettagliato il funzionamento delle supposte, gli effetti collaterali più comuni, quando è opportuno usarle e quali sono i principali vantaggi e svantaggi rispetto ad altre vie di somministrazione. Le informazioni sono di carattere generale e non sostituiscono il parere del medico o del farmacista, figure di riferimento per valutare, caso per caso, il farmaco e la formulazione più adatti.

Come funzionano le supposte

Le supposte sono preparazioni solide, di forma generalmente cilindrica o ogivale, destinate a essere introdotte nel retto, dove si sciolgono o si fondono a contatto con la temperatura corporea. Sono costituite da un principio attivo (il farmaco vero e proprio) e da uno o più eccipienti, cioè sostanze di supporto che ne determinano consistenza, velocità di scioglimento e modalità di rilascio. Una volta inserita, la supposta si ammorbidisce e libera il principio attivo, che può agire localmente sulla mucosa rettale oppure essere assorbito nel circolo sanguigno, producendo un effetto sistemico su tutto l’organismo.

L’assorbimento del farmaco attraverso la mucosa rettale dipende da diversi fattori: la liposolubilità (capacità di sciogliersi nei grassi), il grado di ionizzazione (carica elettrica della molecola), la presenza di muco e il flusso sanguigno locale. Alcune porzioni del plesso venoso rettale drenano direttamente nella circolazione sistemica, permettendo in parte di bypassare il primo passaggio epatico, cioè il metabolismo iniziale nel fegato che riduce la quantità di farmaco disponibile dopo assunzione orale. Questo può aumentare la biodisponibilità di alcuni medicinali rispetto alla via orale, anche se l’effetto varia molto da farmaco a farmaco e da formulazione a formulazione. Per questo motivo esistono differenze significative tra diverse marche o tipi di supposte contenenti lo stesso principio attivo.

Un altro elemento cruciale è il tipo di base utilizzata: grassi semisintetici, gliceridi, polietilenglicoli e altri eccipienti possono sciogliersi o fondere con velocità diverse, influenzando il tempo necessario perché il farmaco raggiunga concentrazioni efficaci nel sangue o nei tessuti locali. In alcune formulazioni, l’assorbimento può essere relativamente rapido, con effetto clinico in tempi brevi; in altre, il rilascio è più lento e graduale, con un’azione prolungata ma un inizio più tardivo. Questo spiega perché, per esempio, due supposte di paracetamolo di produttori diversi possano avere tempi di insorgenza dell’effetto e livelli di assorbimento non sovrapponibili, pur contenendo la stessa dose nominale.

Le supposte possono avere effetto locale (per esempio antinfiammatorio o anestetico su emorroidi, ragadi, proctiti) oppure effetto sistemico (antipiretico, analgesico, anticonvulsivante, antibiotico, ecc.). Nel primo caso, l’obiettivo è concentrare il farmaco nella zona rettale, limitando l’assorbimento nel sangue; nel secondo, si punta a ottenere concentrazioni plasmatiche terapeutiche, paragonabili a quelle di altre vie di somministrazione. In ambito pediatrico e geriatrico, la via rettale è spesso utilizzata quando il paziente non collabora o non può assumere farmaci per bocca. Esistono anche supposte antispastiche o antinfiammatorie specifiche per disturbi addominali o intestinali, come nel caso di alcuni preparati a base di ossibutinina o corticosteroidi, di cui si può approfondire l’uso consultando schede dedicate ai farmaci antispastici in supposta.

Dal punto di vista pratico, l’efficacia delle supposte dipende anche dalla corretta modalità di inserimento e dalla capacità di trattenere il preparato per un tempo sufficiente. È consigliabile introdurre la supposta con la punta rivolta verso l’interno, dopo aver eventualmente inumidito leggermente la superficie per facilitare lo scorrimento, e rimanere sdraiati per alcuni minuti per ridurre il rischio di espulsione. La presenza di feci nel retto può ostacolare il contatto tra supposta e mucosa, rallentando o riducendo l’assorbimento: per questo, in alcuni casi, può essere utile evacuare prima dell’inserimento. Tutti questi elementi contribuiscono a determinare che effetto farà, in concreto, una supposta in un determinato paziente e in una specifica situazione clinica.

Effetti collaterali delle supposte

Gli effetti collaterali delle supposte possono essere distinti in locali e sistemici. Gli effetti locali riguardano la zona di applicazione e sono spesso legati al contatto diretto tra eccipienti, principio attivo e mucosa rettale. Tra i disturbi più frequenti si segnalano bruciore, prurito, sensazione di corpo estraneo, lieve dolore o fastidio durante e dopo l’inserimento. In molti casi si tratta di sintomi transitori, che tendono a ridursi man mano che il paziente si abitua alla somministrazione o quando la mucosa si è meno irritata. Tuttavia, se il fastidio è intenso o persistente, è opportuno sospendere il trattamento e consultare il medico, perché potrebbe trattarsi di una reazione irritativa importante o di una sensibilità particolare a uno degli eccipienti.

Un altro possibile effetto locale è la irritazione o infiammazione della mucosa rettale, che può manifestarsi con dolore, sanguinamento lieve, aumento della secrezione di muco o peggioramento di sintomi preesistenti (per esempio in caso di emorroidi o ragadi anali). Alcune supposte, soprattutto quelle contenenti principi attivi irritanti o ad alto dosaggio, possono non essere adatte in presenza di lesioni della mucosa o di malattie infiammatorie intestinali attive. In questi casi, il medico può valutare formulazioni alternative o vie di somministrazione diverse. Anche la frequenza di utilizzo è importante: un uso eccessivamente prolungato o ripetuto nel tempo può favorire fenomeni di sensibilizzazione locale o alterare l’equilibrio della mucosa.

Gli effetti collaterali sistemici delle supposte dipendono dal principio attivo contenuto, esattamente come per le formulazioni orali o iniettabili. Per esempio, una supposta di antinfiammatorio non steroideo (FANS) può dare gli stessi effetti indesiderati gastrointestinali, renali o cardiovascolari di una compressa, anche se in alcuni casi il rischio può essere modulato da differenze di assorbimento e metabolismo. Analogamente, supposte contenenti paracetamolo, benzodiazepine, anticonvulsivanti o antibiotici possono determinare effetti sistemici quali sonnolenza, nausea, alterazioni della funzionalità epatica o reazioni allergiche, in base al profilo del farmaco. È quindi fondamentale leggere il foglietto illustrativo e considerare le stesse controindicazioni e precauzioni previste per il principio attivo assunto per altre vie.

Non vanno trascurate le reazioni allergiche, che possono manifestarsi sia localmente (arrossamento, prurito intenso, edema della zona anale) sia sistemicamente (orticaria, difficoltà respiratoria, reazioni anafilattiche, seppur rare). In presenza di segni di allergia è necessario interrompere immediatamente l’uso e rivolgersi a un medico. Alcuni pazienti possono essere sensibili non tanto al principio attivo, quanto a eccipienti specifici, come determinati gliceridi, conservanti o profumi. In questi casi, il professionista sanitario può suggerire una formulazione alternativa con eccipienti diversi. Per i farmaci rettali antinfiammatori, come alcune supposte a base di corticosteroidi, è utile informarsi anche sui possibili effetti sistemici e locali consultando schede tecniche dedicate, ad esempio quelle relative a supposte cortisoniche per uso rettale.

Infine, un aspetto spesso sottovalutato è il disagio psicologico associato all’uso di supposte. Alcune persone provano imbarazzo, ansia o rifiuto verso la via rettale, il che può ridurre l’aderenza alla terapia o portare a un uso scorretto (per esempio inserimento parziale, espulsione precoce, riduzione autonoma della frequenza di somministrazione). È importante che il medico o il farmacista spieghino con chiarezza il razionale della scelta della supposta, i benefici attesi e le modalità corrette di utilizzo, in modo da ridurre timori e resistenze. Nei bambini, il disagio può essere ancora maggiore e richiede particolare delicatezza, spiegazioni adeguate all’età e, quando possibile, la presenza rassicurante dei genitori durante la procedura.

Quando usare le supposte

Le supposte trovano indicazione in una serie di situazioni cliniche in cui altre vie di somministrazione risultano difficili, inefficaci o meno appropriate. Un caso tipico è rappresentato dai pazienti che non possono assumere farmaci per bocca a causa di vomito, nausea intensa, disturbi della deglutizione, interventi chirurgici recenti al tratto gastrointestinale o stato di incoscienza. In questi contesti, la via rettale può consentire di somministrare analgesici, antipiretici, anticonvulsivanti o altri farmaci essenziali, garantendo un assorbimento sufficiente a ottenere un effetto terapeutico. Anche in ambito pediatrico, quando il bambino rifiuta lo sciroppo o rigurgita frequentemente, la supposta rappresenta spesso una soluzione pratica per controllare febbre o dolore.

Un altro ambito di impiego è quello delle patologie proctologiche e anorettali, come emorroidi, ragadi, proctiti, esiti di interventi chirurgici locali. In questi casi, le supposte contenenti anestetici locali, antinfiammatori o corticosteroidi sono utilizzate per ottenere un effetto diretto sulla mucosa rettale, riducendo dolore, bruciore, prurito e infiammazione. L’azione locale consente di concentrare il farmaco nella zona interessata, limitando in parte l’esposizione sistemica. Tuttavia, soprattutto per i corticosteroidi, è comunque necessario considerare il rischio di assorbimento sistemico, in particolare se il trattamento è prolungato o se la mucosa è molto danneggiata. Il medico valuterà durata e frequenza della terapia, monitorando l’andamento dei sintomi.

Le supposte sono inoltre utilizzate in alcune condizioni neurologiche o psichiatriche, per esempio per la gestione delle crisi convulsive o per la somministrazione di sedativi in pazienti che non possono assumere farmaci per via orale. In questi casi, la rapidità e la prevedibilità dell’assorbimento sono aspetti cruciali, e la scelta della formulazione si basa su dati farmacocinetici specifici per il farmaco considerato. Per alcuni principi attivi, la via rettale consente di ottenere concentrazioni plasmatiche terapeutiche in tempi relativamente brevi, rappresentando un’alternativa utile quando la via endovenosa non è immediatamente disponibile. Anche alcuni antibiotici possono essere formulati in supposte, soprattutto in contesti in cui l’accesso venoso è difficoltoso o non praticabile, purché siano disponibili dati che ne supportino efficacia e tollerabilità.

Un ulteriore scenario riguarda i pazienti anziani o allettati, nei quali la deglutizione può essere compromessa, la collaborazione limitata e il rischio di aspirazione aumentato. In questi casi, la supposta può essere una via di somministrazione più sicura rispetto alla compressa o alla capsula, a patto che il paziente o il caregiver siano adeguatamente istruiti sulla tecnica di inserimento. È importante valutare anche la presenza di patologie anorettali (emorroidi, prolasso, stenosi) che potrebbero rendere doloroso o difficile l’uso della supposta. In ogni caso, la decisione di utilizzare la via rettale deve essere personalizzata, tenendo conto delle condizioni generali del paziente, delle sue preferenze e delle caratteristiche del farmaco.

Infine, le supposte possono essere impiegate in alcune situazioni in cui si desidera evitare il primo passaggio epatico o ridurre l’esposizione gastrica a farmaci potenzialmente irritanti. Tuttavia, non per tutti i principi attivi la via rettale offre un vantaggio netto rispetto alla via orale: la biodisponibilità può essere inferiore, uguale o talvolta superiore, a seconda della molecola e della formulazione. Per questo motivo, la scelta di usare una supposta non dovrebbe basarsi solo sulla comodità, ma su una valutazione clinica che consideri indicazioni, controindicazioni, alternative disponibili e dati di efficacia. In caso di dubbi, è sempre opportuno confrontarsi con il medico o il farmacista, che possono indicare se la supposta è la forma più adatta per quello specifico trattamento.

Vantaggi e svantaggi delle supposte

I vantaggi delle supposte sono numerosi e spiegano perché questa forma farmaceutica continui a essere utilizzata in molte aree della pratica clinica. Un primo vantaggio è la possibilità di somministrare farmaci a pazienti che non possono assumere medicinali per via orale, come bambini piccoli, anziani con disfagia, pazienti con vomito incoercibile o sottoposti a interventi chirurgici del tratto gastrointestinale. In questi casi, la via rettale rappresenta un’alternativa concreta alla via endovenosa o intramuscolare, spesso più invasiva e non sempre facilmente praticabile a domicilio. Inoltre, per alcuni farmaci, la via rettale consente di ottenere concentrazioni plasmatiche terapeutiche con una variabilità relativamente contenuta, a patto che la formulazione sia stata studiata e validata in modo adeguato.

Un secondo vantaggio è la possibilità di azione locale mirata sulla mucosa rettale e sul canale anale. Supposte contenenti antinfiammatori, anestetici locali o corticosteroidi possono ridurre in modo significativo dolore, bruciore e infiammazione in caso di emorroidi, ragadi o proctiti, con un’esposizione sistemica potenzialmente inferiore rispetto a una terapia orale. Questo approccio “topico” è particolarmente utile quando il disturbo è circoscritto alla regione anorettale e quando si desidera limitare gli effetti collaterali sistemici. Inoltre, la forma solida e la presenza di eccipienti lubrificanti possono facilitare l’inserimento e, in alcuni casi, contribuire a un lieve effetto emolliente locale.

Tra gli svantaggi delle supposte va innanzitutto considerata la variabilità dell’assorbimento. Fattori come la presenza di feci nel retto, la perfusione sanguigna locale, l’integrità della mucosa, la posizione della supposta e le caratteristiche della formulazione possono influenzare in modo significativo la quantità e la velocità con cui il farmaco raggiunge il circolo sistemico. In alcuni studi, per esempio, la biodisponibilità di supposte di paracetamolo o di acido valproico è risultata inferiore e più lenta rispetto alle corrispondenti formulazioni orali, con differenze anche marcate tra prodotti diversi. Questo può tradursi in un inizio d’azione più tardivo o in un effetto meno prevedibile, soprattutto se la supposta non è stata progettata con criteri farmacocinetici rigorosi.

Un altro svantaggio importante è il disagio soggettivo associato alla via rettale. Molti pazienti provano imbarazzo, rifiuto o ansia all’idea di utilizzare una supposta, il che può compromettere l’aderenza alla terapia. Alcune persone possono anche avere difficoltà pratiche nell’inserimento, soprattutto se anziane, con limitazioni motorie o prive di un caregiver che le assista. Inoltre, la presenza di patologie anorettali (emorroidi trombizzate, ragadi dolorose, stenosi) può rendere l’introduzione della supposta particolarmente fastidiosa o addirittura impossibile. In questi casi, è necessario valutare attentamente il rapporto rischio-beneficio e considerare vie alternative.

Infine, le supposte presentano alcuni limiti logistici e di conservazione. Molte formulazioni devono essere conservate a temperatura controllata per evitare che si sciolgano o si deformino, soprattutto nei mesi caldi. La forma solida e la necessità di un confezionamento individuale possono renderle meno pratiche da trasportare rispetto a compresse o capsule. Inoltre, non tutti i principi attivi sono adatti alla formulazione in supposta: alcuni farmaci possono essere instabili, irritanti per la mucosa rettale o avere un assorbimento troppo imprevedibile per garantire un effetto terapeutico affidabile. In sintesi, le supposte rappresentano uno strumento utile e talvolta insostituibile, ma la loro scelta deve essere ponderata, tenendo conto sia dei vantaggi clinici sia dei possibili limiti e disagi per il paziente.

In conclusione, le supposte sono una forma di somministrazione farmacologica con caratteristiche peculiari: permettono di agire localmente sulla regione anorettale o di ottenere effetti sistemici quando la via orale non è praticabile, ma presentano anche limiti legati alla variabilità di assorbimento, al possibile disagio e agli effetti collaterali locali. Comprendere come funzionano, quali effetti possono dare e in quali situazioni sono più indicate aiuta pazienti e professionisti sanitari a utilizzarle in modo consapevole, massimizzando i benefici e riducendo i rischi. Per ogni dubbio specifico su un farmaco o su una condizione clinica, è sempre opportuno rivolgersi al medico o al farmacista.

Per approfondire

PubMed – Modello farmacocinetico della somministrazione rettale offre una panoramica aggiornata sulla prevedibilità dell’assorbimento di diversi farmaci somministrati per via rettale, utile per comprendere meglio i profili di efficacia delle supposte.

PubMed – Somministrazione di farmaci per via rettale analizza i fattori che influenzano il rilascio e l’assorbimento dei farmaci dalle supposte, con particolare attenzione al ruolo degli eccipienti e delle caratteristiche chimico-fisiche delle molecole.

PubMed – Supposte antibiotiche: farmacocinetica e applicazioni cliniche descrive l’uso della via rettale per la somministrazione di antibiotici, evidenziando condizioni e limiti in cui questa opzione può essere considerata.

PubMed – Biodisponibilità delle supposte di paracetamolo presenta dati comparativi tra formulazioni rettali e orali di paracetamolo, utili per capire come la scelta della forma farmaceutica influenzi l’efficacia clinica.

PubMed – Assorbimento rettale dell’acido valproico illustra le caratteristiche di assorbimento di una supposta di acido valproico rispetto alla formulazione orale, fornendo un esempio concreto di differenze farmacocinetiche tra vie di somministrazione.