Alisade 27,5 mcg (Fluticasone Furoato): sicurezza e modo d’azione
Alisade 27,5 mcg (Fluticasone Furoato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Adulti, adolescenti (12 anni e oltre) e bambini (6 – 11 anni)
Alisade è indicato per il trattamento dei sintomi della rinite allergica
Alisade 27,5 mcg: come funziona?
Ma come funziona Alisade 27,5 mcg? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Alisade 27,5 mcg
Categoria farmacoterapeutica: Corticosteroidi, codice ATC: R01AD12
Il fluticasone furoato è un corticosteroide trifluorurato sintetico che possiede una affinità molto elevata per il recettore glucocorticoide ed ha una potente azione anti-infiammatoria.
Esperienza clinica:
Rinite allergica stagionale in adulti e adolescenti:
Rispetto al placebo, il fluticasone furoato, spray nasale 110 mcg una volta al giomo ha migliorato significativamente i sintomi nasali (inclusi rinorrea, congestione nasale, starnuto e prurito nasale) e quelli oculari (compresi prurito/bruciore, lacrimazione anche intensa e arrossamento oculare) in tutti e 4 gli studi. L’efficacia si è mantenuta in tutto l’arco delle 24 ore fra una somministrazione e l’altra, con il dosaggio una volta al giomo.
L’inizio del beneficio terapeutico è stato osservato a partire da 8 ore dalla prima somministrazione, con ulteriori miglioramenti osservati per diversi giorni seguenti. Lo spray nasale di fluticasone furoato ha migliorato significativamente la percezione dei pazienti di risposta globale alla terapia e la qualità della vita correlata alla malattia (Questionario sulla Qualità della Vita nella Rinocongiuntivie – RQLQ) in tutti e 4 gli studi.
Rinite allergica perenne in adulti e adolescenti:
Il fluticasone furoato spray nasale 110 mcg una volta al giomo ha migliorato significativamente, rispetto al placebo, i sintomi nasali come pure la percezione dei pazienti di risposta complessiva alla terapia in tre studi.
In uno studio, il fluticasone furoato spray nasale 110 mcg una volta al giomo ha migliorato significativamente, rispetto al placebo, i sintomi oculari come pure la qualità della vita correlata alla malattia (RQLQ).
L’efficacia si è mantenuta in tutto l’arco delle 24 ore fra una somministrazione e l’altra con il dosaggio una volta al giomo.
Rinite allergica perenne e stagionale in bambini:
La posologia pediatrica si basa sulla valutazione dei dati di efficacia nella popolazione pediatrica con rinite allergica.
Nella rinite allergica stagionale, il fluticasone furoato spray nasale 110 mcg una volta al giomo si è dimostrato efficace. Non sono state invece osservate differenze significative tra il fluticasone furoato spray nasale 55 mcg una volta al giomo ed il placebo su nessun endpoint.
Nella rinite allergica perenne, il fluticasone furoato spray nasale 55 mcg una volta al giomo per 4 settimane di trattamento ha mostrato un profilo di efficacia più consistente del dosaggio da 110 mcg una volta al giomo per 4 settimane di trattamento. Un’ analisi post-hoc condotta sul medesimo studio a 6 e 12 settimane, come anche nello studio di sicurezza a 6 settimane sull’asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA), ha supportato l’efficacia del fluticasone furoato spray nasale 110 mcg somministrato una volta al giomo.
Uno studio della durata di 6 settimane, che ha verificato l’effetto di fluticasone furoato spray nasale 110 mcg una volta al giomo sulla funzione surrenale in bambini di età dai 2 agli 11 anni, ha dimostrato l’assenza di effetti significativi sui profili del cortisolo sierico nelle 24 ore, rispetto al placebo.
I risultati di uno studio di knemometria controllato con placebo, in cui il fluticasone furoato è stato somministrato alla dose di 110 mcg una volta al giomo, hanno dimostrato l’assenza di effetti clinicamente rilevanti sul tasso di crescita a breve termine della parte inferiore della gamba nei bambini (dai 6 agli 11 anni).
Rinite allergica perenne e stagionale nei bambini (sotto i 6 anni):
Sono stati condotti studi di sicurezza e di efficacia, sia per la rinite allergica stagionale sia per quella perenne, in un totale di 271 pazienti dai 2 ai 5 anni di età, 176 dei quali sono stati esposti al fluticasone fuorato.
La sicurezza e l’efficacia in questo gruppo di età non sono state ben definite.
Alisade 27,5 mcg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Alisade 27,5 mcg, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Alisade 27,5 mcg
Assorbimento: Il fluticasone furoato subisce un assorbimento incompleto ed un esteso metabolismo di primo passaggio nel fegato e nell’intestino, il che determina una esposizione sistemica trascurabile. La somministrazione endonasale di 110 mcg una volta al giomo non dà luogo normalmente a concentrazioni plasmatiche misurabili (< 10 pg/ml). La biodisponibilità assoluta del fluticasone furoato somministrato per via endonasale è 0,50 % dato che meno di 1 microgrammo di fluticasone furoato sarebbe sistemicamente disponibile dopo la somministrazione di 110 mcg (vedere paragrafo 4.9).
Distribuzione: Il legame alle proteine plasmatiche del fluticasone furoato è superiore al 99 %. Il fluticasone furoato è ampiamente distribuito con un volume di distribuzione allo stato stazionario di 608 litri, in media.
Eliminazione: L’eliminazione avviene principalmente per via fecale a seguito di somministrazione orale ed endovenosa, il che è indicativo dell’escrezione del fluticasone furoato e dei suoi metaboliti mediante la bile. A seguito di somministrazione endovenosa l’emivita della fase di eliminazione dura in media 15,1 ore. L’escrezione urinaria costituisce circa l’1 % e il 2 %, rispettivamente, della dose somministrata per via orale ed endovenosa.
Bambini:
Nella maggioranza dei pazienti la concentrazione ematica di fluticasone furoato non è quantificabile (< 10 pg/ml) a seguito di somministrazione endonasale di 110 mcg una volta al giomo. Sono stati osservati livelli quantificabili nel 15,1 % dei pazienti pediatrici a seguito di somministrazione endonasale di 110 mcg una volta al giomo e solo nel 6,8% dei pazienti pediatrici a seguito di 55 mcg una volta al giomo. Non sono stati osservati più elevati livelli quantificabili di fluticasone furoato in bambini più piccoli (meno di 6 anni di età). La mediana delle concentrazioni di fluticasone furoato in quei soggetti, trattati con 55 mcg e con livelli quantificabili, è stata rispettivamente di 18,4 pg/ml e di 18,9 pg/ml per le fasce di età 2-5 anni e 6-11 anni. La mediana delle concentrazioni di fluticasone furoato in quei soggetti, trattati con 110 mcg e con livelli quantificabili, è stata rispettivamente di 14,3 pg/ml e di 14,4 pg/ml per le fasce di età 2-5 anni e 6-11 anni. I valori sono simili a quelli osservati negli adulti (oltre i 12 anni) in cui la mediana delle concentrazioni in quei soggetti con livelli quantificabili è stata rispettivamente pari a 15,4 pg/ml e a 21,8 pg/ml alla dose di 55 mcg e di 110 mcg .
Anziani:
Solo un piccolo numero di pazienti anziani (≥ 65 anni, n=23/872; 2,6 %) ha fornito dati di farmacocinetica. Non si è evidenziata, tra gli anziani, una incidenza più elevata di pazienti con concentrazioni quantificabili di fluticasone furoato, se confrontati con la popolazione di pazienti più giovani.
A seguito di somministrazione endonasale, il fluticasone furoato non è rilevabile nelle urine di volontari sani. Nelle urine è escreto meno dell’1 % del principio attivo correlato alla dose e pertanto non si ritiene che l’insufficienza renale possa interferire con la farmacocinetica del fluticasone furoato.
Insufficienza epatica:
Non vi sono dati sul fluticasone fuoato per via endonasale in pazienti con insufficienza epatica. Uno studio condotto in pazienti con insufficienza epatica di grado moderato trattati con una singola dose di 400 mcg inalata per via orale, ha dato luogo ad un aumento della Cmax (42 %) e della AUC (0-∞) (172 %) ed un modesto decremento (in media del 23 %) nei livelli di cortisolo dei pazienti rispetto ai soggetti sani. Sulla base di questo studio ci si attende che l’esposizione media prevista di 110 mcg di fluticasone furoato per via endonasale in pazienti con insufficienza epatica moderata non dia luogo a soppressione del cortisolo. Pertanto non si prevede che la normale dose per l’adulto dia luogo ad un effetto clinicamente rilevante nei pazienti con insufficienza epatica moderata. Non vi sono dati in pazienti con insufficienza epatica grave. Probabilmente, l’esposizione al fluticasone furoato in questa popolazione di pazienti viene ulteriormente incrementata.
Alisade 27,5 mcg: รจ un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Alisade 27,5 mcg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Alisade 27,5 mcg รจ un farmaco sicuro?
Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Alisade 27,5 mcg: dati sulla sicurezza
Negli studi di tossicologia generale, i risultati sono stati simili a quelli osservati con altri corticosteroidi e sono associati ad un’eccessiva attività farmacologica. È probabile che questi risultati non siano rilevanti per gli esseri umani, dato che le dosi nasali raccomandate danno luogo ad un’esposizione sistemica minima. Non sono stati osservati effetti genotossici del fluticasone fuorato sui test convenzionali di genotossicità. Inoltre, non si sono verificati incrementi nell’incidenza di tumori correlati al trattamento negli studi a due anni, condotti per via inalatoria,in topi e ratti.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Alisade 27,5 mcg: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.
Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Alisade 27,5 mcg
Alisade 27,5 mcg: interazioni
Alisade 27,5 mcg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacitร di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Alisade 27,5 mcg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari dal momento che non ci si attende che fluticasone furoato interferisca con tali capacità.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco