Antabuse dispergettes (Disulfiram): sicurezza e modo d’azione
Antabuse dispergettes (Disulfiram) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia di disassuefazione dall’etilismo.
Antabuse dispergettes: come funziona?
Ma come funziona Antabuse dispergettes? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Antabuse dispergettes
ANTABUSE dispergettes (Disulfiram o disolfuro di tetraetiltiourano) interferisce nell’organismo col normale metabolismo dell’alcool, provocando un aumento della concentrazione ematica di acetaldeide. Quando un paziente durante il trattamento ingerisce dell’alcool, si manifestano marcati sintomi oggettivi e soggettivi entro circa 10 minuti. Il paziente avverte dispnea, palpitazioni, cefalea, nausea, vomito; questi sintomi persistono fino all’eliminazione dell’alcool.
Il marcato malessere provocato dalla reazione ANTABUSE dispergettes/alcool produce un senso di repulsione alle bevande alcooliche. Di conseguenza la somministrazione regolare di ANTABUSE dispergettes unitamente alla socioterapia ed alla psicoterapia, consente una disassuefazione efficace anche degli alcoolisti cronici non ospedalizzati.
Antabuse dispergettes: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Antabuse dispergettes, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Antabuse dispergettes
Il disulfiram viene assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale.
L’effetto terapeutico non è immediato a causa dell’elevata liposolubilità del farmaco, ma interviene entro 12 ore dalla somministrazione.
L’eliminazione è molto lenta e dopo una settimana permane ancora nell’organismo una quantità pari ad un quinto della dose somministrata.
Antabuse dispergettes: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Antabuse dispergettes agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Antabuse dispergettes è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Antabuse dispergettes: dati sulla sicurezza
DL50 in g/kg p.o. : ratto = 8,6 – coniglio = 1,9 – cane > 3,5
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Antabuse dispergettes: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Antabuse dispergettes
Antabuse dispergettes: interazioni
L’intensità della reazione alcool-disulfiram può essere aumentata da amitriptilina e clorpromazina. Disulfiram inibisce il metabolismo di alcune benzodiazepine quali clordiazepossido e diazepam aumentando il loro effetto sedativo. Le benzodiazepine possono ridurre la reazione alcool-disulfiram.
Disulfiram inibisce il metabolismo di vari farmaci che sono metabolizzati nel fegato come anticoagulanti orali di tipo cumarinico (warfarin), ipoglicemizzanti orali, ipnotici e sedativi (es. teofillina), determinando un aumento della loro concentrazione e conseguente tossicità. Può essere necessario quindi l’aggiustamento della dose.
Studi su animali hanno indicato un’inibizione simile sul metabolismo della petidina, morfina e amfetamine.
L’assunzione contemporanea di Antabuse dispergettes con metronidazolo, isoniazide e paraldeide può provocare un aumento dello stato confusionale, cambiamenti comportamentali, psicosi ed allucinazioni. Un potenziamento della sindrome organica cerebrale è stato osservato molto raramente dopo somministrazione di pimozide.
Il disulfiram riduce la biotrasformazione della fenitoina incrementandone le concentrazioni e la tossicità, così come inibisce la metabolizzazione dell’antipirina, della rifampicina, del diazepam.
Interazioni farmacodinamiche con conseguenze cliniche gravi sono da prevedere in pazienti che assumono farmaci bloccanti (?; ?), vasodilatatori oppure farmaci le cui azioni sul SNC siano mediate da noradrenalina, dopamina o farmaci inibitori della MAO (fenelzina, tranilcipromina).
Il disulfiram non deve essere somministrato con farmaci ad attività simile sull’aldeide deidrogenasi quale le sulfaniluree, fenilbutazone, aminofenazone ed alcune cefalosporine (moxolactam, cefamandolo e cefoperazone).
L’assorbimento di Antabuse dispergettes può essere ridotto dal consumo concomitante di antiacidi contenenti cationi bivalenti o dosi elevate di sali di ferro.
Antabuse dispergettes: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Antabuse dispergettes: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli. Disulfiram può causare sonnolenza e affaticamento. Non è consigliabile la guida o lo svolgimento di attività che richiedono particolare vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco