Lamisilmono 1% soluzione cutanea (Terbinafina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Lamisilmono 1% soluzione cutanea (Terbinafina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Lamisilmono è indicato per il trattamento della tinea pedis (piede d’atleta) negli adulti (vedere paragrafo 4.4).
Lamisilmono 1% soluzione cutanea: come funziona?
Ma come funziona Lamisilmono 1% soluzione cutanea? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Lamisilmono 1% soluzione cutanea
Categoria farmacoterapeutica: Altri antifungini per uso topico; Codice ATC: D01AE15.
Meccanismo d’azione ed effetti farmacodinamici
La terbinafina possiede un ampio spettro di attività antifungina nelle infezioni micotiche della pelle causate da dermatofiti quali Trichophyton (ad es. T. rubrum,
T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis ed Epidermophyton floccosum. A basse concentrazioni la terbinafina è fungicida nei confronti dei dermatofiti.
Studi su pazienti hanno evidenziato che l’applicazione di una singola dose di Lamisilmono 1% soluzione cutanea su entrambi i piedi si è dimostrata efficace in pazienti con tinea pedis (piede d’atleta) che presentavano lesioni interdigitali, e che si estendevano alle adiacenti aree cutanee dei lati e delle piante dei piedi.
Terbinafina ha una lunga durata d’azione, meno del 12,5% dei soggetti con piede d’atleta trattati con terbinafina in soluzione 1% mostra ricadute o re-infezione nei 3 mesi successivi all’inizio del trattamento.
Lamisilmono 1% soluzione cutanea: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Lamisilmono 1% soluzione cutanea, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Lamisilmono 1% soluzione cutanea
Una volta applicato sulla cute, Lamisilmono 1% soluzione cutanea forma una pellicola sulla cute. È probabile che la terbinafina sia legata o venga trattenuta nei
componenti lipidici dello strato corneo, i quali possono avere un ruolo nella lunga emivita di eliminazione di questo farmaco dallo strato corneo. La terbinafina permane nello strato corneo fino a 13 giorni, a livelli che sono in eccesso rispetto alla Concentrazione Minima Inibente in vitro della terbinafina sui dermatofiti.
Lavare la pellicola diminuisce il contenuto di terbinafina nello strato corneo e pertanto il lavaggio deve essere evitato per le prime 24 h successive all’applicazione per consentire la massima penetrazione nello strato corneo della terbinafina.
L’occlusione, probabilmente da considerare nell’uso terapeutico, risulterà in un aumento di 2.7 volte dell’esposizione dello strato corneo alla terbinafina a seguito di una singola applicazione di Lamisilmono 1% soluzione cutanea. Benché non sia stata studiata, la penetrazione nello strato corneo della terbinafina è probabilmente maggiore nei pazienti con tinea pedis che nei volontari sani sulla schiena. Ciò è dovuto all’effetto occlusivo riscontrato negli spazi interdigitali, che probabilmente viene aumentato dall’indossare le scarpe, piuttosto che un qualsiasi effetto causato dalla compromissione dell’integrità dello strato corneo.
La biodisponibilità sistemica è molto bassa sia nei volontari sani sia nei pazienti. Un’applicazione di soluzione cutanea di Lamisilmono 1% soluzione cutanea sulla schiena, su un’area 3 volte maggiore dell’area di entrambi i piedi, è risultata in un’esposizione stimata alla terbinafina inferiore allo 0.5% dell’esposizione conseguente alla somministrazione per via orale di una compressa da 250 mg.
Lamisilmono 1% soluzione cutanea: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Lamisilmono 1% soluzione cutanea agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Lamisilmono 1% soluzione cutanea è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Lamisilmono 1% soluzione cutanea: dati sulla sicurezza
In studi a lungo termine (fino a 1 anno) su ratti e cani non sono stati evidenziati effetti tossici marcati in nessuna delle due specie fino a dosi orali di circa 100 mg/kg al giorno. Ad alti dosaggi orali, il fegato ed eventualmente anche il rene sono stati identificati quali potenziali organi bersaglio.
In uno studio di carcinogenesi per via orale nei topi della durata di 2 anni, non si sono fatti riscontri neoplastici o altri riscontri anormali attribuibili al trattamento con dosi fino a 130 (maschi) e 156 (femmine) mg/kg al giorno. In uno studio di carcinogenesi per via orale nei ratti della durata di 2 anni al dosaggio più elevato, 69 mg/kg al giorno, è stato osservato nei maschi un aumento dell’incidenza dei tumori epatici. I cambiamenti, che possono essere associati a proliferazione dei perossisomi, sono stati dimostrati essere specie-specifici dal momento che non sono stati osservati nello studio di carcinogenesi nei topi o in altri studi nei topi, nei cani o nelle scimmie.
Durante gli studi con dosi orali elevate di terbinafina nelle scimmie, sono state osservate irregolarità della rifrazione nella retina ai dosaggi più alti (il livello senza effetto tossico era di 50 mg/kg). Queste irregolarità erano associate alla presenza di un metabolita della terbinafina nel tessuto oculare e sono scomparse dopo sospensione del farmaco. Esse non erano associate a cambiamenti istologici. Una serie standard di prove per valutare in vitro e in vivo la genotossicità non ha evidenziato per il farmaco alcun potenziale mutageno o clastogeno.
In studi in ratti e conigli non sono stati osservati effetti negativi sulla fertilità o altri parametri relativi alla sfera riproduttiva.
L’applicazione ripetuta sulla pelle della soluzione cutanea di Lamisilmono 1% soluzione cutanea su ratti e maialini nani produce livelli plasmatici di terbinafina che sono almeno 50-100 volte inferiori a quelli stabiliti come livelli senza effetti avversi negli studi di tossicità animale della terbinafina, pertanto non è atteso che l’utilizzo del medicinale produca un qualsiasi effetto avverso sistemico.
Lamisilmono 1% soluzione cutanea è risultato ben tollerato in numerosi studi di tollerabilità e non ha indotto sensibilizzazione.
La sicurezza del acrilati/ottilacrilamide copolimero, un eccipiente impiegato di recente nei medicinali dermatologici per uso topico, è stata stabilita sulla base di studi convenzionali di tossicità a dose singola e ripetuta, genotossicità e tollerabilità locale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Lamisilmono 1% soluzione cutanea: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Lamisilmono 1% soluzione cutanea
Lamisilmono 1% soluzione cutanea: interazioni
Non sono note interazioni farmacologiche con Lamisilmono.
Lamisilmono 1% soluzione cutanea: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Lamisilmono 1% soluzione cutanea: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Lamisilmono non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco