Megace 160 mg compresse (Megestrolo Acetato): sicurezza e modo d’azione
Megace 160 mg compresse (Megestrolo Acetato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Il medicinale è indicato nel trattamento palliativo del carcinoma della mammella o dell’endometrio in fase avanzata.
MEGACE è indicato per il trattamento dell’anoressia e della perdita di peso secondarie a neoplasie o AIDS, in pazienti di entrambi i sessi.
Megace 160 mg compresse: come funziona?
Ma come funziona Megace 160 mg compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Megace 160 mg compresse
Categoria farmacoterapeutica: Ormoni e sostanze correlate. Progestinici. Codice ATC: L02AB01
Il megestrolo acetato è dotato di attività progestinica e antiestrogenica. E’ in grado inoltre di competere con il recettore per il progesterone, gli androgeni ed i glucocorticoidi.
Quindi i meccanismi d’azione che sottendono all’azione farmacologica sono due: un effetto citotossico diretto sulle cellule tumorali (attraverso l’effetto antagonista sul recettore progestinico in termini di proliferazione cellulare) e un effetto antiluteinizzante a livello ipofisario.
Il meccanismo mediante il quale MEGACE determina il suo effetto sull’anoressia e sul calo ponderale non è ancora completamente chiarito. L’incremento ponderale, associato al trattamento con megestrolo acetato, è da mettere in relazione ad un aumento dell’appetito e ad un incremento del grasso e della massa cellulare corporea.
Megace 160 mg compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Megace 160 mg compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Megace 160 mg compresse
Dopo somministrazione orale nell’uomo, i picchi plasmatici del farmaco si raggiungono dopo 2-3 ore dall’assunzione. La curva della concentrazione plasmatica è bifasica con una emivita della seconda fase di 15-20 ore, che permette la somministrazione del farmaco una volta al giorno. Il medicinale viene eliminato nell’uomo principalmente attraverso le urine (66%) mentre il 20% attraverso le feci. La parte rimanente viene eliminata per via respiratoria o per accumulo nei grassi.
Le stime dei livelli plasmatici di megestrolo acetato dipendono dalla metodica di misurazione utilizzata. I livelli plasmatici sono in rapporto con l’inattivazione del farmaco da parte dell’intestino e del fegato, che può essere influenzata dalla motilità intestinale, dalla flora batterica, dalla concomitante somministrazione di antibiotici, dal peso corporeo, dalla dieta e dalla funzionalità epatica.
Megace 160 mg compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Megace 160 mg compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Megace 160 mg compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Megace 160 mg compresse: dati sulla sicurezza
Nei topi la DL 50 non è stata raggiunta utilizzando dosi fino a 500 mg/kg sia per somministrazione orale sia sottocutanea e può, pertanto, essere considerata notevolmente superiore alle dosi massime giornaliere previste dalla terapia nell’uomo. La somministrazione per os nel ratto di dosi comprese tra 0,01 mg/kg/die e 20 mg/kg/die per un periodo di 3 mesi non ha dato luogo ad alterazioni significative dal punto di vista biochimico-ematologico.
E’ stata osservata una riduzione del peso di testicolo, ovaio, surrene e prostata nei ratti trattati, dovuta all’attività progestinica di megestrolo acetato.
Alle dosi più alte non si è avuto aumento di peso degli animali. La somministrazione di dosi più elevate nel cane, ha provocato sporadicamente rialzo delle GPT in alcuni animali.
Nella scimmia è stato osservato incremento della fosfatasi alcalina, della bilirubina totale e della colesterolemia totale. Il megestrolo acetato alla dose di oltre 1 mg/kg/die nel ratto e di 9 mg/kg/die nel coniglio non è risultato teratogeno.
La somministrazione di megestrolo acetato a cani femmina per un periodo fino a sette anni ha evidenziato un aumento di incidenza di tumori mammari sia benigni sia maligni. Al contrario, in studi confrontabili nei ratti e in studi nelle scimmie, l’incidenza tumorale non è aumentata. Benché la correlazione tra tumori canini indotti da megestrolo acetato e quelli umani non sia ben nota, essa dovrà essere tenuta in considerazione sia per la valutazione del rapporto rischio/beneficio nella
prescrizione di MEGACE sia per il monitoraggio della paziente. Studi sulla riproduzione e sulla fertilità condotti ad alte dosi di megestrolo sui ratti hanno mostrato nei feti di sesso maschile un aumento reversibile degli ormoni femminili.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Megace 160 mg compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Megace 160 mg compresse
Megace 160 mg compresse: interazioni
Non sono note interazioni con altri medicinali.
Megace 160 mg compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Megace 160 mg compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono note interferenze sulla capacità di guida e sull’utilizzo di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco