Mucofial (Acetilcisteina): sicurezza e modo d’azione
Mucofial (Acetilcisteina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento delle affezioni respiratorie caratterizzate da ipersecrezione densa e vischiosa: bronchite acuta, bronchite cronica e sue riacutizzazioni, enfisema polmonare, mucoviscidosi e bronchiectasie.
Trattamento antidotico
Intossicazione accidentale o volontaria da paracetamolo. Uropatie da iso e ciclofosfamide.
Mucofial: come funziona?
Ma come funziona Mucofial? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Mucofial
Categoria farmacoterapeutica:
Antidoti, codice ATC: V03AB23 – Mucolitici, codice ATC: R05CB01
La N-acetil-L-cisteina (NAC) principio attivo del MUCOFIAL esercita unโintensa azione mucolitico-fluidificante nelle secrezioni mucose e mucopurulente, depolimerizzando i complessi mucoproteici e gli acidi nucleici che danno vischiositร alla componente vitrea e purulenta dellโescreato e di altri secreti.
La NAC inoltre, in quanto tale, esercita azione antiossidante diretta essendo dotata di un gruppo tiolico libero (-SH) nucleofilo in grado di interagire direttamente con i gruppi elettrofili dei radicali ossidanti. Di particolare interesse รจ la recente dimostrazione che la NAC protegge lโa 1
– antitripsina, enzima inibitore dellโelastasi, dallโinattivazione ad opera dellโacido ipocloroso (HOCl), potente agente ossidante prodotto dallโenzima mieloperossidasi dei fagociti attivati. La struttura della molecola le consente, inoltre, di attraversare facilmente le membrane cellulari. Allโinterno della cellula, la NAC viene deacetilata e si rende cosรฌ disponibile L-cisteina, aminoacido indispensabile per la sintesi del glutatione (GSH).
Il GSH รจ un tripeptide altamente reattivo, diffuso ubiquitariamente nei vari tessuti degli organismi animali, essenziale per il mantenimento della capacitร funzionale e dellโintegritร morfologica cellulare, in quanto rappresenta il piรน importante meccanismo di difesa intracellulare verso radicali ossidanti, sia esogeni che endogeni, e verso numerose sostanze citotossiche.
Queste attivitร rendono il MUCOFIAL particolarmente adatto al trattamento delle affezioni acute e croniche dellโapparato respiratorio caratterizzate da secrezioni mucose e mucopurulente dense e vischiose.
La NAC svolge un ruolo di primaria importanza per il mantenimento degli idonei livelli di GSH, contribuendo alla protezione cellulare verso agenti lesivi che, attraverso il progressivo depauperamento di GSH, esprimerebbero integralmente la loro azione citotossica, come nellโavvelenamento da paracetamolo.
Grazie a tale meccanismo dโazione la NAC trova indicazione anche come specifico antidoto nellโavvelenamento da paracetamolo e in corso di trattamento con ciclofosfamide, nella cistite emorragica, in quanto fornisce i gruppi -SH necessari per bloccare lโacroleina, il metabolita della ciclofosfamide cui si attribuisce lโuropatia in corso di trattamento. Per le sue proprietร antiossidanti e in quanto precursore del glutatione endocellulare, lโacetilcisteina svolge inoltre unโazione protettiva sulle vie respiratorie, opponendosi ai danni da agenti ossidanti.
Mucofial: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Mucofial, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Mucofial
Ricerche eseguite nellโuomo con acetilcisteina marcata hanno dimostrato un buon assorbimento del farmaco dopo somministrazione orale.
In termini di radioattivitร , i picchi plasmatici sono conseguiti alla 2a – 3a ora. Le rilevazioni a livello del tessuto polmonare, eseguite a 5 ore dalla somministrazione, dimostrano la presenza di concentrazioni significative di acetilcisteina.
Mucofial: รจ un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Mucofial agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Mucofial รจ un farmaco sicuro?
Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Mucofial: dati sulla sicurezza
Lโacetilcisteina รจ caratterizzata da una tossicitร particolarmente ridotta. La DL50 รจ superiore a 10 g/Kg per via orale sia nel topo che nel ratto, mentre per via endovenosa รจ di 2,8 g/Kg nel ratto e di 4,6 g/Kg nel topo. Nei trattamenti prolungati, la dose di 1 g/Kg/die per via orale รจ stata ben tollerata nel ratto per 12 settimane. Nel cane la somministrazione per via orale di 300 mg/Kg/die, per la durata di un anno, non ha determinato reazioni tossiche. Il trattamento a dosi elevate in ratte e coniglie gravide durante il periodo della organogenesi, non ha determinato la nascita di soggetti con malformazioni.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Mucofial: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.
Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Mucofial
Mucofial: interazioni
Interazione farmaco-farmaco
Sono stati condotti studi di interazione farmaco-farmaco solo su pazienti adulti. Eโ stato dimostrato che la contemporanea assunzione di nitroglicerina e N-acetilcisteina causa una significativa ipotensione e determina dilatazione dellโarteria temporale. Qualora fosse necessaria la contemporanea somministrazione di nitroglicerina e N-acetilcisteina, occorre monitorare i pazienti per la comparsa di ipotensione che puรฒ anche essere severa ed allertarli circa la possibile insorgenza di cefalea. Farmaci antitussivi ed N-acetilcisteina non devono essere assunti contemporaneamente poichรฉ la riduzione del riflesso della tosse potrebbe portare ad un accumulo delle secrezioni bronchiali. Il Mucofial puรฒ essere somministrato insieme ai comuni farmaci broncodilatatori, vasocostrittori, ecc.
Le informazioni disponibili in merito allโinterazione antibiotico – N-acetilcisteina si riferiscono a prove in vitro, nelle quali sono state mescolate le due sostanze, che hanno evidenziato una diminuita attivitร dellโantibiotico. Tuttavia, a scopo precauzionale, si consiglia di non
mescolare antibiotici alla soluzione di N-acetilcisteina.
Interazioni farmaco-test di laboratorio
LโN-acetilcisteina puรฒ causare interferenze con il metodo di dosaggio colorimetrico per la determinazione dei salicilati. LโN-acetilcisteina puรฒ interferire con il test per la determinazione dei chetoni nelle urine.
Mucofial: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacitร di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Mucofial: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non ci sono presupposti nรฉ evidenze che il farmaco possa modificare la capacitร di attenzione e i tempi di reazione.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco