Zoton 15 -30 mg capsule rigide (Lansoprazolo): sicurezza e modo d’azione
Zoton 15 -30 mg capsule rigide (Lansoprazolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento dell’ulcera duodenale e gastrica
Trattamento dell’esofagite da reflusso
Profilassi dell’esofagite da reflusso
Eradicazione dell’Helicobacter pylori (H. pylori) somministrato in concomitanza con appropriata terapia antibiotica per il trattamento delle ulcere associate a H. pylori
Trattamento delle ulcere gatriche benigne e delle ulcere duodenali associate
all’uso di farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) in pazienti che richiedono un trattamento continuo con FANS
Profilassi delle ulcere gastriche e duodenali associate all’uso di FANS in pazienti a
rischio che richiedono una terapia continua (vedere paragrafo 4.2)
Malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica
Sindrome di Zollinger-Ellison
Zoton 15 -30 mg capsule rigide: come funziona?
Ma come funziona Zoton 15 -30 mg capsule rigide? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Zoton 15 -30 mg capsule rigide
Categoria farmacoterapeutica: Inibitori di pompa protonica, codice ATC: A02BC03
Lansoprazolo è un inibitore della pompa protonica gastrica. Inibisce lo stadio finale della formazione acida gastrica inibendo l’H+/K+ATPasi delle cellule parietali dello stomaco. L’inibizione è dose-dipendente e reversibile, e l’effetto si applica sia alla secrezione di acido gastrico basale e stimolata. Lansoprazolo si concentra nelle cellule parietali e diventa attivo nel loro ambiente acido, laddove reagisce con il gruppo sulfidrilico di H+/K+ATPasi causando l’inibizione dell’attività enzimatica.
Effetto sulla secrezione acido gastrica
Lansoprazolo è un inibitore specifico della cellula parietale della pompa protonica. Una dose singola orale di lansoprazolo 30 mg inibisce la secrezione acido gastrica stimolata da pentagastrina di circa l’80%. Dopo somministrazione giornaliera ripetuta per 7 giorni, si raggiunge una inibizione della secrezione acido gastrica del 90%. Questo ha un effetto corrispondente sulla secrezione basale di acido gastrico. Una dose singola orale di 30 mg riduce la secrezione basale di circa il 70%, e i sintomi dei pazienti sono conseguentemente alleviati fin dalla prima dose. Dopo 8 giorni di somministrazione ripetuta la riduzione è di circa l’85%. Un rapido sollievo dei sintomi si ottiene con una capsula (30 mg) al giorno, e la maggior parte dei pazienti con ulcera duodenale guariscono entro 2 settimane, pazienti con ulcera gastrica ed esofagite da reflusso entro 4 settimane. Con la riduzione dell’acidità gastrica, lansoprazolo crea un ambiente in cui appropriati antibiotici possono essere efficaci verso l’H. pylori.
Zoton 15 -30 mg capsule rigide: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Zoton 15 -30 mg capsule rigide, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Zoton 15 -30 mg capsule rigide
Lansoprazolo è un racemato di due enantiomeri attivi che sono biotrasformati in forma attiva nell’ambiente acido delle cellule parietali. Poichè lansoprazolo è rapidamente inattivato dall’acido gastrico, viene somministrato oralmente in forme gastroprotette per l’assosrbimento sistemico.
Assorbimento e distribuzione:
Lansoprazolo mostra alta biodisponibilità (80-90%) con una dose singola. Il picco dei livelli plasmatici si manifesta entro 1.5-2.0 ore. L’assunzione di cibo rallenta il tasso di assorbimento di lansoprazolo e riduce la biodisponibilità di circa il 50%. Il legame con le proteine plasmatiche è del 97%.
Gli studi hanno dimostrato che i granuli delle compresse aperte danno una AUC equivalente a quella delle capsule intatte se i granuli sono sospesi in una piccola quantità di succo d’arancia, di mela o pomodoro, mescolati in un cucchiaio di purea di mele o pere o disperso in un cucchiaio di yogurt, budino, formaggio fresco di latte fermentato. E’ stata anche dimostrata una AUC equivalente per i granuli sospesi in succo di mela somministrati attraverso un sondino nasogastrico.
Metabolismo ed eliminazione:
Uno studio con lansoprazolo marcato 14C ha indicato che circa un terzo della radiattività somministrata è stata escreta nelle urine e due terzi è stata ritrovata nelle feci.
Farmacocinetica nei pazienti anziani:
La clearance di lansoprazolo è diminuita negli anziani, con una emivita di eliminazione aumentata approssimativamente dal 50% al 100%. Il picco dei livelli plasmatici non è aumentato negli anziani.
Farmacocinetica nei pazienti pediatrici:
La valutazione della farmacocinetica nei bambini di età 1-17 anni ha mostrato un’esposizione simile a quella degli adulti con dosi di 15 mg per quelli con peso inferiore a 30 kg, e 30 mg per quelli con peso superiore. Anche la sperimentazione di una dose di 17 mg/m2 di superficie corporea o di 1 mg/kg di peso corporeo, in bambini di 2-3 mesi fino a 1 anno di età, ha comportato una esposizione di lansoprazolo comparabile a quella degli adulti.
E’ stata notata una esposizione più alta a lansoprazolo nei confronti degli adulti in neonati al di sotto di 2-3 mesi di età a dosi sia di 1.0 mg/kg e 0.5 mg/kg di peso corporeo somministrato in dose singola.
Farmacocinetica nell’insufficienza epatica
L’esposizione di lansoprazolo è raddoppiata nei pazienti con insufficienza epatica lieve e molto più aumentata in pazienti con insufficienza epatica moderata e severa.
Zoton 15 -30 mg capsule rigide: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Zoton 15 -30 mg capsule rigide agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Zoton 15 -30 mg capsule rigide è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Zoton 15 -30 mg capsule rigide: dati sulla sicurezza
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, tossicità riproduttiva o genotossicità.
In due studi di carcinogenicità sui ratti, lansoprazolo ha causato iperplasia dose-correlata della cellule gastriche ECL e carcinoidi cellulari ECL associati con ipergastrinemia dovuta all’inibizione della secrezione acida.
E’ stata osservata anche metaplasia intestinale, come pure iperplasia delle cellule di Leydig e tumori benigni delle cellule di Leydig. Dopo 18 mesi di trattamento è stata osservata atrofia della retina. Questo non è stato osservato nelle scimmie, cani o topi.
Negli studi di carcinogenicità sul topo si è sviluppata iperplasia dose-correlata delle cellule gastriche ECL come pure tumori epatici e adenoma della rete testicolare.
La rilevanza clinica di questi risultati è sconosciuta.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Zoton 15 -30 mg capsule rigide: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Zoton 15 -30 mg capsule rigide
Zoton 15 -30 mg capsule rigide: interazioni
Effetti di lansoprazolo con altri farmaci
Prodotti medicinali il cui assorbimento dipende dal pH
Lansoprazolo può interferire con l’assorbimento di farmaci laddove il pH gastrico è critico per la loro biodisponibilità.
Uno studio ha mostrato che la co-somministrazione di lansoprazolo (60 mg una volta al giorno) con atazanavir 400 mg a volontari sani ha causato una sostanziale diminuzione all’esposizione ad atazanavir (approssimativamente la diminuzione del 90% dell’AUC e della Cmax). Lansoprazolo non deve essere somministrato con atazanavir (vedere paragrafo 4.3).
L’assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo dal tratto gastrointestinale è accentuato dalla presenza di acido gastrico. La somministrazione di lansoprazolo può causare concentrazioni sub- terapeutiche di ketoconazolo e itraconazolo e la combinazione deve essere evitata.
La co-somministrazione di lansoprazolo e digossina può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di digossina. Quindi si devono monitorare i livelli plasmatici di digossina e aggiustare la dose di digossina, se necessario, quando si inizia o si termina il trattamento con lansoprazolo.
Lansoprazolo riduce le concentrazioni plasmatiche di teofillina, che può diminuire l’effetto clinico atteso per quella dose. Si consiglia cautela nell’associazione dei due farmaci.
Si consiglia di monitorare le concentrazioni plasmatiche di tacrolimus all’inizio e alla fine del trattamento concomitante con lasoprazolo.
Prodotti medicinali trasportati dalla P-glicoproteina
E’ stato osservato che lansoprazolo inibise il trasporto della proteina P-glicoproteina, (P-gp) in vitro.
La rilevanza clinica non è conosciuta.
Effetti di altri farmaci su lansoprazolo
Altri:
Sucralfato/anti acidi:
Sucralfato/antiacidi possono diminuire la biodisponibilità di lansoprazolo. Quindi lansoprazolo deve essere assunto almeno un’ora prima di assumere questi farmaci.
Non è stata dimostrata alcuna interazione clinicamente significativa di lansoprazolo con i farmaci anti-infiammatori non steroidei, sebbene non siano stati condotti studi formali di interazione.
Zoton 15 -30 mg capsule rigide: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Zoton 15 -30 mg capsule rigide: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Possono verificarsi reazioni avverse da farmaco come capogiro, vertigini, disturbi della vista e sonnolenza (vedere paragrafo 4.8). In queste condizioni la capacità di reazione può risultare diminuita.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco