Come agisce la bilastina?

La bilastina è un antistaminico di seconda generazione utilizzato per il trattamento dei sintomi delle allergie, come rinite allergica e orticaria. Rispetto agli antistaminici più datati, è stata sviluppata per offrire un controllo efficace del prurito, degli starnuti e della rinorrea, riducendo al minimo gli effetti sedativi sul sistema nervoso centrale. Comprendere come agisce la bilastina aiuta sia i pazienti sia i professionisti sanitari a utilizzarla in modo più consapevole, valutandone benefici, limiti e possibili rischi.

In questa guida verrà descritto in modo dettagliato il meccanismo d’azione della bilastina, le principali indicazioni terapeutiche, il profilo di sicurezza con gli effetti collaterali più comuni, le controindicazioni e le interazioni farmacologiche rilevanti. Le informazioni hanno carattere generale e non sostituiscono il parere del medico o dello specialista in allergologia, che resta il riferimento per la valutazione del singolo caso clinico, per la diagnosi differenziale e per la scelta del trattamento più appropriato nel contesto delle diverse forme di allergia.

Meccanismo d’azione della bilastina

La bilastina appartiene alla classe degli antistaminici H1 di seconda generazione, farmaci che agiscono bloccando in modo selettivo i recettori H1 dell’istamina. L’istamina è una sostanza prodotta dall’organismo, in particolare dai mastociti e dai basofili, che viene rilasciata in grandi quantità durante le reazioni allergiche. Legandosi ai recettori H1 presenti a livello della mucosa nasale, degli occhi e della pelle, l’istamina provoca vasodilatazione, aumento della permeabilità capillare, prurito, lacrimazione e secrezione nasale. La bilastina si lega in modo competitivo e reversibile a questi recettori, impedendo all’istamina di esercitare i suoi effetti biologici e riducendo così i sintomi tipici delle allergie respiratorie e cutanee.

Una caratteristica importante della bilastina è la sua elevata selettività per i recettori H1 periferici, con una scarsa penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica. Questo significa che il farmaco tende a concentrarsi soprattutto nei tessuti periferici coinvolti nella risposta allergica, limitando l’azione a livello del sistema nervoso centrale. Di conseguenza, rispetto agli antistaminici di prima generazione, la bilastina è associata a un rischio minore di sonnolenza, riduzione della vigilanza e compromissione delle capacità psicomotorie. Questa proprietà è particolarmente rilevante per i pazienti che devono guidare veicoli, utilizzare macchinari o svolgere attività che richiedono attenzione costante per motivi di sicurezza.

Dal punto di vista farmacocinetico, la bilastina viene assorbita per via orale e raggiunge concentrazioni plasmatiche efficaci in tempi relativamente brevi, consentendo un controllo dei sintomi nell’arco della giornata con una singola somministrazione quotidiana. Il farmaco non subisce un metabolismo esteso da parte degli enzimi epatici del citocromo P450, caratteristica che riduce il rischio di interazioni con molti altri medicinali metabolizzati da queste vie. L’eliminazione avviene prevalentemente in forma immodificata, per via renale e biliare, aspetto che deve comunque essere considerato nella valutazione globale del paziente, soprattutto in presenza di compromissione della funzione renale.

Un ulteriore elemento distintivo della bilastina è la sua azione prolungata sui recettori H1, che consente un effetto antistaminico stabile per circa 24 ore. Questo profilo di durata permette una gestione più semplice delle terapie a lungo termine, come nel caso della rinite allergica stagionale o perenne e dell’orticaria cronica spontanea. Inoltre, la bilastina non presenta attività anticolinergica clinicamente significativa, riducendo il rischio di effetti indesiderati come secchezza delle fauci, ritenzione urinaria o disturbi visivi, che possono essere problematici in alcune categorie di pazienti, ad esempio anziani o soggetti con patologie urologiche preesistenti.

Indicazioni terapeutiche

La principale indicazione terapeutica della bilastina è il trattamento sintomatico della rinite allergica, sia stagionale sia perenne. Nella rinite allergica stagionale, spesso correlata ai pollini, il farmaco viene utilizzato per ridurre starnuti, prurito nasale, rinorrea e congestione, migliorando la qualità del sonno e la capacità di svolgere le normali attività quotidiane durante il periodo di esposizione agli allergeni. Nella rinite perenne, legata ad allergeni presenti tutto l’anno come acari della polvere o peli di animali, la bilastina può essere impiegata in modo continuativo o per lunghi periodi, sempre sotto controllo medico, per mantenere un adeguato controllo dei sintomi respiratori e oculari associati.

Un’altra indicazione consolidata è il trattamento dell’orticaria, in particolare dell’orticaria cronica spontanea, caratterizzata dalla comparsa ricorrente di pomfi e prurito per almeno sei settimane senza una causa evidente. In questo contesto, la bilastina contribuisce a ridurre il numero, la dimensione e la durata delle lesioni cutanee, oltre a diminuire l’intensità del prurito, che spesso compromette in modo significativo il riposo notturno e il benessere psicologico del paziente. Il farmaco può essere utilizzato anche nelle forme di orticaria acuta, su indicazione del medico, come parte di una strategia terapeutica mirata al rapido controllo dei sintomi cutanei.

In ambito allergologico, la bilastina trova impiego anche come supporto nella gestione di pazienti con polisensibilizzazioni, cioè soggetti allergici a più allergeni contemporaneamente, nei quali i sintomi possono essere presenti per periodi prolungati o manifestarsi con intensità variabile nel corso dell’anno. In questi casi, l’uso di un antistaminico di seconda generazione con buon profilo di tollerabilità, come la bilastina, consente di modulare la terapia in base all’andamento clinico, eventualmente in associazione ad altri interventi non farmacologici, come l’evitamento degli allergeni quando possibile o l’adozione di misure ambientali specifiche per ridurre l’esposizione.

È importante sottolineare che la bilastina è indicata per il controllo dei sintomi allergici, ma non agisce sulle cause di fondo dell’allergia né sostituisce eventuali terapie di fondo come l’immunoterapia specifica (vaccino per l’allergia), quando indicata. La scelta di utilizzare la bilastina, la durata del trattamento e l’eventuale associazione con altri farmaci, come corticosteroidi nasali o broncodilatatori nei pazienti con comorbilità respiratorie, devono essere sempre valutate dal medico curante o dallo specialista in allergologia, sulla base della storia clinica, dell’età del paziente, della gravità dei sintomi e della presenza di altre patologie concomitanti.

Effetti collaterali

La bilastina è generalmente ben tollerata, ma come tutti i farmaci può causare effetti collaterali, la cui frequenza e intensità possono variare da persona a persona. Tra gli effetti indesiderati più comunemente riportati figurano cefalea, sonnolenza lieve, affaticamento e disturbi gastrointestinali come dolore addominale o nausea. Sebbene il rischio di sedazione sia inferiore rispetto agli antistaminici di prima generazione, alcuni pazienti possono comunque percepire una riduzione della vigilanza, soprattutto nelle prime giornate di assunzione o in caso di sensibilità individuale. Per questo motivo, è prudente valutare la risposta personale al farmaco prima di svolgere attività che richiedono attenzione prolungata, come la guida o l’uso di macchinari potenzialmente pericolosi.

In rari casi, sono stati descritti effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale, come vertigini o sensazione di instabilità, che di solito sono di lieve entità e transitori. Alcuni pazienti possono riferire secchezza delle fauci o lieve aumento dell’appetito, sebbene la bilastina non presenti un marcato profilo anticolinergico. È importante che il paziente segnali al medico qualsiasi sintomo nuovo o inatteso che compaia dopo l’inizio della terapia, in modo da valutare l’eventuale correlazione con il farmaco e decidere se proseguire, modificare o sospendere il trattamento. La comunicazione tempestiva degli effetti indesiderati contribuisce anche alla farmacovigilanza, migliorando la conoscenza del profilo di sicurezza del medicinale nella pratica clinica.

Reazioni di ipersensibilità alla bilastina sono considerate rare, ma possibili, come per qualsiasi principio attivo. Possono manifestarsi con eruzioni cutanee, prurito diffuso, orticaria o, in casi eccezionali, con quadri più severi come angioedema (gonfiore improvviso di labbra, palpebre, lingua o gola). La comparsa di sintomi suggestivi di reazione allergica al farmaco richiede la sospensione immediata dell’assunzione e la valutazione medica urgente, soprattutto se associata a difficoltà respiratorie, senso di costrizione alla gola o calo della pressione arteriosa. È fondamentale che il paziente informi sempre il medico di eventuali reazioni avverse pregresse a farmaci, per ridurre il rischio di eventi simili in futuro.

Nel lungo periodo, l’uso continuativo di bilastina non è stato associato, negli studi disponibili, a effetti tossici significativi su organi specifici, ma la decisione di protrarre la terapia per mesi o anni deve essere sempre personalizzata e rivalutata periodicamente dal medico. Nei pazienti con patologie croniche, politerapia o condizioni di fragilità (come anziani o soggetti con insufficienza renale), il monitoraggio clinico assume un ruolo ancora più importante per intercettare precocemente eventuali effetti indesiderati o interazioni non previste. In ogni caso, l’assunzione di dosi superiori a quelle raccomandate non aumenta l’efficacia antistaminica e può incrementare il rischio di effetti collaterali, motivo per cui è essenziale attenersi alle indicazioni riportate nel foglio illustrativo e alle prescrizioni del medico.

Controindicazioni

La bilastina è controindicata nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella formulazione. Una storia di reazioni allergiche gravi a bilastina o ad antistaminici strutturalmente correlati rappresenta un chiaro motivo per evitare l’uso del farmaco e valutare alternative terapeutiche. Prima di iniziare il trattamento, è opportuno che il paziente informi il medico di eventuali precedenti reazioni avverse a medicinali, anche se verificatesi molti anni prima, poiché questo dato può orientare la scelta del farmaco più sicuro. In presenza di dubbi, lo specialista può decidere di procedere con particolare cautela o di optare per un diverso antistaminico.

Un’attenzione particolare è richiesta nei pazienti con compromissione renale da moderata a grave, poiché la bilastina viene eliminata in buona parte per via renale in forma immodificata. In questi casi, la concentrazione del farmaco nel sangue potrebbe aumentare, con potenziale incremento del rischio di effetti indesiderati. Sebbene le informazioni disponibili non indichino una controindicazione assoluta in tutte le forme di insufficienza renale, la valutazione del rapporto beneficio/rischio deve essere individualizzata e, se necessario, il medico può decidere di evitare la bilastina o di monitorare più attentamente il paziente. Nei soggetti con insufficienza epatica isolata, il profilo farmacocinetico appare meno critico, ma è comunque prudente una valutazione globale dello stato di salute.

Per quanto riguarda gravidanza e allattamento, l’uso di bilastina deve essere considerato con grande cautela. I dati disponibili sull’impiego del farmaco in donne in gravidanza sono limitati e, in assenza di evidenze solide di sicurezza, la regola generale è quella di evitare l’uso, soprattutto nel primo trimestre, salvo diversa indicazione medica in situazioni particolari in cui il beneficio atteso superi chiaramente i potenziali rischi. Analogamente, durante l’allattamento non è noto in modo definitivo se la bilastina venga escreta nel latte materno in quantità clinicamente rilevanti; pertanto, la decisione di utilizzare il farmaco deve essere presa dal medico valutando attentamente la necessità del trattamento e l’eventuale opportunità di sospendere temporaneamente l’allattamento.

Nei bambini, l’impiego della bilastina è regolato da specifiche indicazioni di età e dosaggio riportate nel riassunto delle caratteristiche del prodotto e nel foglio illustrativo. L’uso al di sotto di una certa età può non essere raccomandato o risultare non sufficientemente studiato, motivo per cui è essenziale attenersi alle fasce d’età autorizzate e alle formulazioni pediatriche disponibili. In generale, qualsiasi utilizzo off-label, cioè al di fuori delle indicazioni approvate, deve essere valutato esclusivamente dallo specialista, che si assume la responsabilità clinica della scelta terapeutica. L’automedicazione con bilastina nei bambini, senza consulto medico, è sconsigliata, soprattutto in presenza di sintomi respiratori importanti o di sospetto coinvolgimento di altre patologie oltre all’allergia.

Interazioni farmacologiche

La bilastina presenta un profilo di interazioni farmacologiche relativamente favorevole rispetto ad altri antistaminici, in parte perché non viene metabolizzata in modo significativo dagli enzimi del citocromo P450. Tuttavia, alcune interazioni sono possibili e devono essere considerate nella pratica clinica. Un aspetto rilevante riguarda la co-somministrazione con inibitori della glicoproteina P (P-gp), una proteina di trasporto coinvolta nell’eliminazione di numerosi farmaci. Medicinali che inibiscono la P-gp, come alcuni antifungini azolici o determinati antibiotici macrolidi, possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di bilastina, con potenziale incremento del rischio di effetti indesiderati. Per questo motivo, è importante che il medico sia informato di tutte le terapie in corso, comprese quelle prescritte da altri specialisti.

Un’altra interazione da considerare riguarda l’assunzione concomitante di bilastina con alimenti o succhi di frutta, in particolare succhi di pompelmo o di altri agrumi, che possono ridurre l’assorbimento del farmaco a livello intestinale. Per ottimizzare l’efficacia, spesso si raccomanda di assumere la bilastina a stomaco vuoto, ad esempio un’ora prima o due ore dopo i pasti, seguendo le indicazioni riportate nel foglio illustrativo o fornite dal medico. Anche alcuni integratori o prodotti da banco possono interferire con l’assorbimento o con i meccanismi di trasporto del farmaco, motivo per cui è utile segnalare al farmacista o al medico l’uso abituale di tali prodotti, soprattutto se assunti quotidianamente.

Sebbene la bilastina abbia un potenziale sedativo ridotto, la co-somministrazione con altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, come benzodiazepine, ipnotici, alcuni antidepressivi o analgesici oppioidi, potrebbe teoricamente potenziare effetti come sonnolenza o riduzione della vigilanza in soggetti particolarmente sensibili. Anche il consumo di alcol può contribuire ad aumentare la sensazione di stanchezza o rallentamento psicomotorio. Per prudenza, è consigliabile evitare l’assunzione contemporanea di bilastina e alcol e valutare con il medico la compatibilità con eventuali terapie sedative in corso, soprattutto nei pazienti che svolgono attività lavorative a rischio o che devono mantenere un elevato livello di attenzione.

Infine, nei pazienti in politerapia, come spesso accade negli anziani o in soggetti con patologie croniche multiple, il rischio di interazioni aumenta per la semplice presenza di numerosi farmaci assunti quotidianamente. Anche se la bilastina ha un profilo relativamente sicuro, è buona pratica che il medico o il farmacista rivedano periodicamente l’elenco completo dei medicinali, inclusi prodotti erboristici e integratori, per identificare possibili sovrapposizioni di effetti o interferenze sui meccanismi di trasporto e di eliminazione. In caso di comparsa di sintomi nuovi dopo l’introduzione della bilastina in un regime terapeutico complesso, è opportuno rivalutare l’insieme delle terapie per escludere un ruolo di interazione farmacologica e, se necessario, modificare il trattamento.

In sintesi, la bilastina è un antistaminico di seconda generazione che agisce bloccando selettivamente i recettori H1 dell’istamina, offrendo un controllo efficace dei sintomi della rinite allergica e dell’orticaria con un profilo di sedazione generalmente ridotto. Il farmaco è indicato per il trattamento sintomatico delle allergie respiratorie e cutanee, ma non interviene sulle cause di fondo della malattia allergica, che richiedono una valutazione specialistica e, quando appropriato, strategie terapeutiche di lungo periodo come l’immunoterapia. Pur essendo in genere ben tollerata, la bilastina può causare effetti collaterali e presenta alcune controindicazioni e potenziali interazioni farmacologiche, che rendono fondamentale il confronto con il medico o il farmacista prima di iniziare o modificare la terapia.

Per approfondire

Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) Sito istituzionale con schede tecniche e fogli illustrativi aggiornati dei medicinali, utile per consultare informazioni ufficiali su bilastina, indicazioni, controindicazioni e avvertenze di sicurezza.

Agenzia Europea per i Medicinali (EMA) Fonte autorevole per documenti regolatori, valutazioni di sicurezza e linee guida europee sugli antistaminici di seconda generazione, inclusa la bilastina.

Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) Offre materiali aggiornati sulle malattie allergiche, sulle strategie di gestione e sull’uso razionale dei farmaci antiallergici in diversi contesti clinici.

European Academy of Allergy and Clinical Immunology (EAACI) Società scientifica europea che pubblica linee guida e position paper sulla diagnosi e il trattamento di rinite allergica e orticaria, con riferimenti all’impiego degli antistaminici.

National Institutes of Health (NIH) Portale che raccoglie informazioni di ricerca clinica e revisioni sistematiche su allergie, orticaria e farmaci antistaminici, utile per approfondire dati di efficacia e sicurezza della bilastina.