Actidue giorno & notte c.m. compresse. (Paracetamolo + Pseudoefedrina Cloridrato + Difenidramina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Actidue giorno & notte c.m. compresse. (Paracetamolo + Pseudoefedrina Cloridrato + Difenidramina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento dei sintomi del raffreddore e dell’influenza.
Actidue giorno & notte c.m. compresse.: come funziona?
Ma come funziona Actidue giorno & notte c.m. compresse.? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Actidue giorno & notte c.m. compresse.
Categoria farmacoterapeutica: analgesici ed antipiretici: paracetamolo in associazione ATC: N02BE51.
Paracetamolo
Il paracetamolo possiede attività analgesiche e antipiretiche e una debole azione antiinfiammatoria.
Per l’attività analgesica, il meccanismo d’azione è forse legato all’inibizione della sintesi delle prostaglandine mentre il motivo della minore attività antiinfiammatoria è correlabile ad una minore inibizione sulla sintesi delle prostaglandine a livello periferico piuttosto che a livello del sistema nervoso centrale.
Per l’azione analgesica si è ipotizzato oltre che un meccanismo centrale, anche un meccanismo periferico, a livello dei chemocettori sensibili alla bradichinina.
Il meccanismo dell’attività antipiretica è collegato ad un’inibizione dell’azione dei pirogeni endogeni sui centri termoregolatori.
La pseudoefedrina è un agente simpatico-mimetico. Questa molecola è largamente usata come decongestionante nasale nella rinite e nella sinusite. La pseudoefedrina è meno potente dell’efedrina nel produrre tachicardia, nell’elevare la pressione sanguigna e nel causare stimolazione del sistema nervoso centrale.
Difenidramina
La difenidramina è un farmaco antistaminico appartenente al gruppo degli H1 antagonisti, in grado cioè di competere con l’istamina a livello dei recettori H1 presente nella muscolatura liscia dell’albero respiratorio, dei vasi, dei capillari e di alcune ghiandole esocrine, come quelle annesse ai bronchi, le salivari e le lacrimali.
Ha quindi azione broncodilatante, spasmolitica e antisecretiva.
È stata inoltre messa in evidenza sia nell’animale che nell’uomo un’attività antiemetica, sedativa e antitosse.
Actidue giorno & notte c.m. compresse.: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Actidue giorno & notte c.m. compresse., ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Actidue giorno & notte c.m. compresse.
Paracetamolo
Il farmaco è rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Dopo somminisrazione orale, il picco della concentrazione plasmatica del Paracetamolo viene raggiunto in 30-90 minuti, non è però completamente disponibile nella circolazione sistemica a causa dell’allontanamento di una porzione variabile in seguito al metabolismo di primo passaggio.
L’emivita, dopo dosaggi terapeutici, è di circa 2 ore, ma può aumentare leggermente in caso di epatopatia, in modo più consistente in caso di avvelenamento acuto da paracetamolo.
La biodisponibilità orale nell’adulto dipende dalla quantità di farmaco somministrata, andando dal 63% dopo una dose di 500mg, a quasi il 90% dopo 1 – 2g.
Il legame del farmaco alle proteine plasmatiche è variabile: meno del 50% può essere legato.
Pseudoefedrina
La Pseudoefedrina è rapidamente e completamente assorbita dopo somministrazione orale.
Negli adulti il picco delle concentrazioni plasmatiche di 180mg/l si ha intomo alle 2 o 3 ore dopo la somministrazione di una dose orale di 60mg. La Pseudoefedrina è parzialmente N-demetilata nel fegato e trasformata in un metabolita inattivo; viene escreta immodificata nelle urine in percentuali variabili dal 55 al 75%. L’emivita plasmatica della Pseudoefedrina è di circa 5.5 ore ma è notevolmente diminuita in caso di acidificazione delle urine, ed aumentata in caso di alcalinizzazione.
Difenidramina
Il farmaco viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale; dosi orali singole di 100 mg portano ad una concentrazione plasmatica massimale in 2-4 ore, con un’emivita plasmatica di circa 7 ore.
La distribuzione tissutale avviene rapidamente, incluso il SNC, e per il 78% è legata alle proteine plasmatiche.
Le concentrazioni più elevate si hanno nei polmoni, nella milza e nel fegato.
La difenidramina viene metabolizzata nell’uomo mediante due successive N-demetilazioni; l’amina primaria è ulteriormente ossidata ad acido carbossilico.
La metabolizzazione avviene principalmente nel fegato e l’escrezione dei metaboliti avviene per via urinaria. Una piccola quantità di farmaco immodificato è escreto con le urine.
Stime del volume di distribuzione sono nel range 3.3-6.8 l/kg.
La clearance plasmatica è tra 600 e 1300ml/min e l’emivita di eliminazione finale è tra le 3.4 e 9.3 ore.
Actidue giorno & notte c.m. compresse.: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Actidue giorno & notte c.m. compresse. agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Actidue giorno & notte c.m. compresse. è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Actidue giorno & notte c.m. compresse.: dati sulla sicurezza
Non ci sono informazioni, derivanti da dati preclinici, di rilevante importanza per il medico che non siano già state riportate nelle altre sezioni del RCP.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Actidue giorno & notte c.m. compresse.: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Actidue giorno & notte c.m. compresse.
Actidue giorno & notte c.m. compresse.: interazioni
L’uso concomitante di ACTIDUE GIORNO & NOTTE C.M. con antidepressivi triciclici, simpaticomimetici (ad esempio decongestionanti, anoressizzanti e anfetaminosimili), , o con IMAO può interferire con il catabolismo delle catecolamine e può occasionalmente causare aumenti pressori. Ugualmente non dovrebbero essere assunti contemporaneamente all’ACTIDUE GIORNO & NOTTE C.M. i corticosteroidi potendo causare l’aumento del rischio di ulcerazione o emorragia, gastrointestinale (vedi sezione 4.4), agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): perché possono causare l’aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
A causa del contenuto di pseudoefedrina, l’effetto degli antipertensivi che interferiscono con l’attività del simpatico (per es. metildopa, alfa e betabloccanti, debrisochina, guanetidina, betanidina e bretilio) può essere parzialmente annullato dall’ACTIDUE GIORNO & NOTTE C.M., che pertanto non va assunto contemporaneamente.
L’ingestione abituale di farmaci anticonvulsivanti o di contraccettivi orali può, con un meccanismo di induzione enzimatica, accelerare il metabolismo del paracetamolo, diminuenedo la concentrazione plasmatica, aumentandone la velocità di eliminazione.
La velocità di assorbimento del paracetamolo può essere aumentata dalla concomitante assunzione di metoclopramide e domperidone e diminuita dalla colestiramina.
L’effetto anticoagulante del warfarin e di altri cumarinici può essere aumentato dall’utilizzo prolungato del paracetamolo che potrebbe aumentare il rischio di sanguinamento (vedi sezione 4.4).
Il prodotto può avere interazioni con alcool, ipnotici, sedativi e tranquillanti che pertanto non vanno assunti contemporaneamente. Gli effetti di farmaci anticolinergici (ad esempio atropina ed altri farmaci psicotropi) possono essere potenziati dal concomitante uso di ACTIDUE GIORNO & NOTTE C.M.
L’uso degli antistaminici contemporaneamente a certi antibiotici ototossici può mascherare i primi segni di ototossicità, la quale può rivelarsi solo quando il danno è irreversibile.
È sconsigliato l’uso del prodotto se il paziente è in trattamento con antinfiammatori.
Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimmide, fenobarbital, carbamazepina).
La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio-ossidasi-perossidasi).
I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi puo’ portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono ACTIDUE GIORNO & NOTTE C.M. in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Actidue giorno & notte c.m. compresse.: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Actidue giorno & notte c.m. compresse.: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Le compresse azzurre, contenenti difenidramina, sostanza antistaminica, possono indurre sonnolenza, di ciò debbono tener conto coloro che potrebbero condurre autoveicoli o attendere ad operazioni richiedenti integrità del grado di vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco