Actigrip compresse (Pseudoefedrina + Triprolidina + Paracetamolo): sicurezza e modo d’azione
Actigrip compresse (Pseudoefedrina + Triprolidina + Paracetamolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento dei sintomi dell’influenza e delle affezioni congestizie delle prime vie respiratorie.
Actigrip compresse: come funziona?
Ma come funziona Actigrip compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Actigrip compresse
Categoria farmacoterapeutica: decongestionanti nasali per uso sistemico, simpaticomimetici. Codice ATC: R01BA52
Il paracetamolo possiede attività analgesiche e antipiretiche non diverse da quelle dell’aspirina, rispetto alla quale comunque ha una più debole azione antiinfiammatoria.
Per l’attività analgesica, il meccanismo d’azione è forse legato all’inibizione della sintesi delle prostaglandine mentre il motivo della minore attività antiinfiammatoria è correlabile ad una minore inibizione sulla sintesi delle prostaglandine a livello periferico piuttosto che a livello del sistema nervoso centrale.
Per l’azione analgesica si è ipotizzato oltre che un meccanismo centrale, anche un meccanismo periferico, a livello dei chemocettori sensibili alla bradichinina.
Il meccanismo dell’attività antipiretica è collegato ad un’inibizione dell’azione dei pirogeni endogeni sui centri termoregolatori.
La triprolidina cloridrato è un efficace antistaminico che determina un sollievo sintomatico nelle affezioni caratterizzate in parte o totalmente da disturbi anche di tipo allergico.
La pseudoefedrina cloridrato è un decongestionante delle vie aeree superiori.
Actigrip compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Actigrip compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Actigrip compresse
La triprolidina dopo somministrazione orale raggiunge livelli di picco in due ore circa. La sua emivita plasmatica è di circa tre ore.
Negli adulti il picco delle concentrazioni plasmatiche della pseudoefedrina si ha circa 2 ore dopo la somministrazione.
Essa è parzialmente N-demetilata nel fegato e trasformata in norpseudoefedrina, un metabolita attivo. È escreta immodificata nelle urine in percentuali variabili dal 55 al 75%. L’emivita è notevolmente diminuita nel caso di urine acide.
Al contrario un pH delle urine alto ne rallenta l’escrezione.
Il paracetamolo, dopo la somministrazione orale, raggiunge il picco delle concentrazioni plasmatiche tra i 30 e i 75 minuti. L’emivita plasmatica del paracetamolo varia da 1 a 3 ore.
La percentuale di farmaco immodificato escreto nelle urine varia dall’1 al 3%. Almeno l’80% o più della dose somministrata viene escreta come metaboliti del paracetamolo glucoronoconiugati o solfoconiugati biologicamente inattivi. Altri metaboliti vengono formati per idrossilazione e deacetilazione a livello epatico.
Actigrip compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Actigrip compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Actigrip compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Actigrip compresse: dati sulla sicurezza
La tossicità acuta dell’associazione triprolidina – pseudoefedrina è molto simile a quella della pseudoefedrina da sola. Gli effetti nell’animale comprendono: stimolazione del simpatico, iperattività, atassia, depressione respiratoria, convulsioni, erezione dei peli.
Per il paracetamolo, a parte il vomito, il più grave effetto tossico osservato nell’animale è il danno epatico talvolta associato a danno renale.
Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo “Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto” (vedere paragrafo 4.6).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Actigrip compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Actigrip compresse
Actigrip compresse: interazioni
Farmaci anticoagulanti (es. warfarin)
L’uso concomitante di paracetamolo con anticoagulanti orali può portare a lievi variazioni dei valori di INR. In questo caso, i pazienti devono chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di utilizzare Actigrip se stanno già assumendo farmaci per fluidificare il sangue, come il warfarin o altri derivati cumarinici.
Inibitori delle monoaminossidasi (IMAO)
La pseudoefedrina esercita le sue proprietà di vasocostrittore stimolando i recettori adrenergici e favorendo il rilascio di noradrenalina dai siti neuronali. Poiché gli IMAO ostacolano il metabolismo delle amine simpaticomimetiche aumentando la disponibilità di noradrenalina rilasciabile nel sistema nervoso, possono potenziare l’effetto pressorio della pseudoefedrina. In letteratura sono stati riportati casi di crisi ipertensive acute dovuti all’uso concomitante di IMAO e amine simpaticomimetiche.
Sostanze che deprimono il SNC (Alcol, sedativi, tranquillanti)
Il medicinale può interagire con alcool, antidepressivi triciclici, neurolettici od altri farmaci ad azione depressiva sul sistema nervoso centrale come barbiturici, sedativi, tranquillanti, ipnotici che non vanno assunti durante la terapia.
Correlate alla presenza di pseudoefedrina, sono controindicate le associazioni con simpaticomimetici indiretti (efedrina, metilfenidato, fenilefrina) e alfa simpaticomimetici per via orale e/o nasale (nafazolina, ossimetazolina, fenilefrina, tetrizolina, tramazolina, tuaminoeptano), per il possibile rischio di vasocostrizione e/o crisi ipertensiva (vedere paragrafo 4.3 “Controìndìcazìonì").
La somministrazione concomitante di alcaloidi dopaminergici dell’ergot (bromocriptina, cabergolina, lisuride, pergolide) e alcaloidi vasocostrittori dell’ergot (diidroergotamina, ergotamina, metilergometrina) può indurre vasocostrizione e/o crisi ipertensiva.
Ugualmente non dovrebbero essere assunti contemporaneamente ad ACTIGRIP, potendo causare significative interazioni, antipertensivi, ipoglicemizzanti orali, metoclopramide, altre sostanze ad azione anticolinergica,
Associazioni che richiedono precauzioni per l’uso
Gas anestetici alogenati: rischio di crisi ipertensiva perioperatoria. E’ consigliabile interrompere il trattamento con ACTIGRIP qualche giorno prima di un intervento chirurgico programmato,
Il furazolidone causa progressiva inibizione delle monoaminossidasi, per cui non va assunto contemporaneamente ad ACTIGRIP.
L’effetto degli antipertensivi che interferiscono con l’attività del simpatico (per es. metildopa, alfa e betabloccanti, debrisochina, guanetidina, betanidina e bretilio) può essere parzialmente annullato da ACTIGRIP, che pertanto, anche in questo caso, non va contemporaneamente assunto.
L’ingestione abituale di farmaci anticonvulsivanti o di contraccettivi orali può, con un meccanismo di induzione enzimatica, accelerare il metabolismo del paracetamolo.
Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimmide, fenobarbital, carbamazepina).
La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio– ossidasi-perossidasi).
Actigrip compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Actigrip compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Alle comuni dosi terapeutiche gli antistaminici presentano reazioni secondarie assai variabili da soggetto a soggetto e da composto a composto. L’effetto secondario più frequente è la sedazione che può manifestarsi con sonnolenza, di ciò debbono essere avvertiti coloro che possono condurre autoveicoli o attendere ad operazioni che richiedono integrità del grado di vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco