Alginor (Cimetropio Bromuro): sicurezza e modo d’azione
Alginor (Cimetropio Bromuro) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
i
Colon irritabile, manifestazioni spastico-dolorose dell’apparato gastroenterico. Premedicazione in endoscopia diagnostica ed operativa gastrointestinale.
Neonati, lattanti e bambini
Coliche addominali, spasmo pilorico, stati spastici gastrointestinali.
Alginor: come funziona?
Ma come funziona Alginor? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Alginor
Categoria farmacoterapeutica: Farmaci per disturbi funzionali intestinali, alcaloidi della belladonna semisintetici, composti ammonici quaternari.
Codice ATC: A03BB05
Meccanismo d’azione
Il cimetropio bromuro è uno spasmolitico che esplica la sua azione mediante il blocco dei recettori muscarinici della muscolatura liscia viscerale. Alla sua azione antimuscarinica si aggiunge una spiccata attività miolitica diretta che ne potenzia l’effetto farmacologico. Il cimetropio è risultato efficace come antispastico a dosi più basse di quelle in grado di influenzare la normale motilità
gastrointestinale.
Studi clinici
Il cimetropio bromuro è efficace per il sollievo da condizioni di spasmo o ipermotilità gastrointestinale e per il trattamento di altri disturbi funzionali associati a dolore, come la sindrome del colon irritabile. Una metanalisi di studi in doppio cieco, randomizzati, controllati verso placebo, condotti su vari rilassanti della muscolatura liscia gastrointestinale, ha mostrato che il cimetropio ha migliorato i sintomi della sindrome del colon irritabile (incluso il dolore) in misura maggiore rispetto al placebo.
Il cimetropio riduce in modo significativo la durata delle crisi di pianto dei lattanti e bambini con coliche. In uno studio, il 74% dei piccoli pazienti trattati con cimetropio ha smesso di piangere in meno di 15 minuti dopo la somministrazione.
Effetti farmacodinamici
Il cimetropio bromuro è un derivato ammonico quaternario semisintetico dell’alcaloide scopolamina della belladonna.
Negli studi preclinici è stato dimostrato che il cimetropio interagiva con i recettori muscarinici nei tessuti di cavie e ratti e si comportava da antagonista competitivo delle contrazioni mediate dal recettore muscarinico in preparazioni in vitro di colon isolato animale e umano.
Si è riscontrato che il cimetropio è un potente inibitore della motilità del grosso intestino provocata da stimoli endogeni e da neostigmina in cani in stato cosciente e previene la risposta motoria del colon al pasto in soggetti sani e in pazienti con sindrome del colon irritabile. Studi di legame recettoriale condotti con cimetropio marcato C14 nei ratti hanno mostrato che la radioattività tissutale era distribuita principalmente nel colon.
Alginor: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Alginor, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Alginor
Il farmaco (10 mg) somministrato per via endovenosa dopo una rapidissima e ampia distribuzione tessutale, viene eliminato con una emivita di circa 1,5 ore.
Il farmaco viene escreto, sia dopo somministrazione endovenosa che intramuscolare, in forma immodificata nelle urine per circa il 50%. L’eliminazione biliare di una singola dose di 10 mg di cimetropio è stata di 757,2 mcg, pari al 7.5% della dose. Dopo somministrazione per via endovenosa di 10 mg di cimetropio bromuro, i livelli plasmatici del composto originario hanno mostrato un decadimento di tipo bi-esponenziale. L’emivita calcolata della fase di distribuzione era di 5 minuti, con un’emivita di eliminazione terminale pari a 50 minuti.
I livelli plasmatici in seguito a somministrazione orale hanno dimostrato un profilo di assorbimento discontinuo.
Dopo somministrazione orale di 200 mg di cimetropio bromuro, i livelli plasmatici del farmaco immodificato sono già rilevabili dopo 30 minuti e raggiungono la concentrazione massima (20-30 ng·ml-1) 1,5 – 2 ore circa dopo la somministrazione. Una volta raggiunto il picco di concentrazione i livelli plasmatici decrescono con una emivita terminale di circa 2 ore. Tuttavia, come per gli altri composti ammonici quaternari, la biodisponibilità orale appare limitata. Dopo somministrazione orale l’eliminazione urinaria (da 0 a 48 ore) variava dallo 0,1% allo 0,6%.
Alginor: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Alginor agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Alginor è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Alginor: dati sulla sicurezza
I dati pre-clinici non hanno mostrato particolari rischi per l’uomo sulla base di studi convenzionali di tossicità acuta, tossicità a dose ripetuta, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità della riproduzione e dello sviluppo.
Il comportamento farmacocinetico del cimetropio bromuro è stato studiato in diverse specie animali (ratto, cane) e nell’uomo. Il farmaco è ben assorbito nella circolazione generale sia dopo somministrazione intramuscolare che rettale. Tuttavia, come per tutti i composti ammonici quaternari, l’assorbimento orale è limitato. Una volta assorbito, il cimetropio bromuro si distribuisce preferenzialmente nell’intestino, in particolare nel colon, e nel fegato, cioè nei distretti di azione terapeutica. Il composto è eliminato principalmente in forma immodificata con la bile e con le urine.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Alginor: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Alginor
Alginor: interazioni
L’effetto anticolinergico di medicinali, quali antidepressivi triciclici e tetraciclici, antistaminici, antipsicotici, chinidina, amantadina, disopiramide e altri anticolinergici (ad es. tiotropio, ipratropio, sostanze atropino-simili), può essere intensificato da Alginor. La co-somministrazione con questi medicinali deve essere evitata poiché essi bloccano i recettori muscarinici e provocano sindromi che presentano le caratteristiche dell’intossicazione da atropina.
Come atteso con altri agenti anticolinergici, gli effetti tachicardici degli agenti beta-adrenergici possono essere aumentati.
Gli agenti parasimpaticomimetici possono ridurre o annullare l’efficacia di Alginor.
Alginor: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Alginor: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati condotti studi sugli effetti di Alginor sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Dato che il prodotto potrebbe dar luogo a sonnolenza, si deve raccomandare cautela quando si guidano veicoli o si utilizzano macchinari. Se i pazienti avvertono sonnolenza, devono evitare le attività potenzialmente rischiose nelle quali un calo dell’attenzione potrebbe essere potenzialmente pericoloso, come guidare veicoli o utilizzare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco