Allerket: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Allerket (Ketotifene Fumarato Acido): sicurezza e modo d’azione

Allerket (Ketotifene Fumarato Acido) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Profilassi a lungo termine dell’asma bronchiale (forme miste comprese), della bronchite allergica, delle turbe asmatiche legate a raffreddore da fieno. Trattamento di dermatosi allergica e dermatite atopica

Allerket: come funziona?

Ma come funziona Allerket? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Allerket

ALLERKET è un farmaco antianafilattico, non steroideo, attivo per via orale nella profilassi dell’asma. L’attività antianafilattica di ALLERKET, definita nei modelli sperimentali in vitro e in vivo, è confermata nell’uomo in numerose ricerche cliniche, deriva dalla capacità del farmaco di inibire la liberazione dei mediatori chimici mastocitari responsabili dell’attacco asmatico. Inoltre ALLERKET possiede un prolungato effetto inibitorio delle reazioni istaminiche. Le due attività antianafilattica ed antistaminica sono indipendenti tra loro nel tempo.

Questo meccanismo d’azione spiega anche l’efficacia ALLERKET nella prevenzione e nel trattamento delle riniti allergiche. D’altra parte è confermato che l’iperreattività bronchiale è la caratteristica principale in ogni forma d’asma. Dopo trattamento adeguatamente protratto, ALLERKET riduce l’iperreattività bronchiale.

L’attività terapeutica di ALLERKET si manifesta per lo più a partire dalla seconda settimana di trattamento con riduzione progressiva di frequenza, intensità e durata delle crisi asmatiche sino a raggiungere in parecchi casi la loro completa scomparsa. Da ciò consegue la concreta possibilità di ridurre progressivamente, e perfino di sospendere, l’uso di cortisonici e/o di broncodilatatori eventualmente somministrati in precedenza.

Date le caratteristiche di farmaco ad azione preventiva, ALLERKET non è attivo contro l’attacco asmatico in atto.


Allerket: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Allerket, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Allerket

Dopo somministrazione orale, l’assorbimento del chetotifene a livello dei tratto gastrointestinale è praticamente completo; la biodisponibilità è circa il 50% della dose somministrata, a causa dell’effetto di primo passaggio epatico.

La concentrazione plasmatica massima (Cmax) dei chetotifene si raggiunge nell’adulto dopo 2-4 ore se somministrato in capsule, in un tempo minore se somministrato come sciroppo. Nel bambino il picco di massima concentrazione si raggiunge in 1-2 ore. Somministrato in compresse a rilascio prolungato il picco di massima concentrazione si raggiunge dopo 3-6 ore.

Il legame con le proteine plasmatiche è del 75%

L’eliminazione plasmatica è bifasica. con un’emivita di distribuzione di 3 ore ed una di eliminazione di circa 22 ore.

Il chetotifene è largamente metabolizzato, attraverso coniugazione con l’acido glucuronico, nel metabolita inattivo chetotifene-N-glucuronide e, attraverso demetilazione, nel metabolita nor-chetotifene, farmacologicamente attivo. Altre vie di trasformazione metabolica sono l’ossidazione e la riduzione.

Circa il 60-70% della dose di chetotifene è eliminato nelle urine entro 48 ore; la rimanente quota viene escreta con le feci.

Circa il 50% del farmaco è eliminato sotto forma di chetotifene-N-glucuronide ed il 10% sotto forma di nor-chetotifene. La quota di farmaco eliminato immodificato è dell’1%.


Allerket: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Allerket agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Allerket è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Allerket: dati sulla sicurezza

DL50 (mg/Kg)

e.v. os
topo 14,9 + 1,3 408 + 71
ratto 5,4 + 0,8 468 + 107

La somministrazione orale ripetuta della sostanza ha prodotto nel ratto manifestazioni tossiche dopo circa 30 gg alla dose di 125 mg/kg/die, che rapportata all’uomo corrisponde a circa 8,75 g/die. Le manifestazioni tossiche di questa dose si esplicano soprattutto a livello epatico. Alle dosi sperimentate, largamente superiori a quelle previste per l’uso clinico, la sostanza non ha prodotto effetti tossici, né malformazioni sui feti di ratto e coniglio.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Allerket: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Allerket

Allerket: interazioni

ALLERKET può potenziare gli effetti dei sedativi, degli ipnotici, degli antistaminici e dell’alcool.

In pazienti che assumono ALLERKET in concomitanza con farmaci antidiabetici orali si può verificare talora una trombocitopenia reversibile. L’assunzione simultanea di questi farmaci dovrebbe essere pertanto evitata, finché il fenomeno non sia stato chiarito in modo soddisfacente.

Il chetotifene aumenta l’effetto dei broncodilatatori. Pertanto, occorre ridurre la frequenza d’uso di questi ultimi, qualora siano somministrati contemporaneamente a ALLERKET.


Allerket: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Allerket: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Nei primi giorni di trattamento, le reazioni dei pazienti possono risultare diminuite per cui occorre prudenza nella guida di veicoli o nella manovra di macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco