Allurit: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Allurit (Allopurinolo): sicurezza e modo d’azione

Allurit (Allopurinolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Allurit è un farmaco costituito da allopurinolo, potente inibitore dalla xantina- ossidasi, enzima responsabile della conversione della ipoxantina in xantina e di questa in acido urico. Allurit determina quindi una riduzione dei livelli di acido urico nel sangue e conseguentemente nell’urina, inibendo la formazione di acido urico, cioè evita anche il pericolo di iperuricosuria e permette l’uso dei farmaci anche in pazienti con danno renale tale da invalidare gli uricosurici. Pertanto Allurit è indicato nella terapia degli stati iperuricemici e risultano utili sia nelle forme primarie quali la gotta, sia nelle iperuricemie secondarie quali possono aversi in caso di leucemia acuta e cronica, policitemia, mieloma multiplo, psoriasi, durante l’uso di diuretici, in corso di dialisi renale, in presenza di nefropatie e deperimenti organici, durante diete dimagranti, in corso di terapia con antiblastici. Oltre che in tali affezioni Allurit è indicato anche per ridurre le deposizioni tissutali di urati.

Allurit è indicato nel trattamento della gotta e della iperuricemia secondaria. Il trattamento tende a prevenire la deposizione di urati nei tessuti e la formazione di lesioni ossee, articolari e renali. Con la sua singolare azione che riduce la formazione dell’acido urico, anzichè aumentare l’escrezione di urati, esso offre evidenti vantaggi rispetto agli agenti uricosurici ed ai comuni farmaci antiinfiammatori, specialmente in pazienti con nefropatia gottosa, in quelli con tendenza alla formazione di calcoli uratici ed in quelli con malattie concomitanti particolarmente gravi.

La terapia con Allurit allevia le sofferenze articolari croniche ed aumenta la mobilità articolare. Nella maggioranza dei pazienti con diffusi depositi tofacei viene bloccata la progressiva formazione di tofi e vengono sanate le cavità in seguito al drenaggio degli urati. I tofi già formati si riducono progressivamente di volume in seguito al trattamento con Allurit.

Allurit è particolarmente efficace nella prevenzione della insorgenza e della recidiva dei calcoli uratici e della sabbia uratica e nel prevenire la formazione dei calcoli di ossalato di calcio con concomitante iperuricemia. Somministrato insieme a soluzioni alcalinizzanti, permette di ridisciogliere i calcoli uratici già formati. Allurit è utile nella terapia e nella profilassi della nefropatia uratica acuta in pazienti con malattie neoplastiche particolarmente esposti alla possibilità di un aumento dell’acido urico sierico ed alla formazione di calcoli uratici, specialmente dopo terapia radiante o con farmaci antineoplastici.

Allurit: come funziona?

Ma come funziona Allurit? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Allurit

L’effetto ipouricemizzante dell’allopurinolo è dovuto all’aziome antienzimatica che il farmaco esplica a livello del metabolismo purinico, inibendo la xantina- ossidasi con conseguente riduzione della trasformazione di ipoxantina in xantina e di questa in acido urico ed urati.

Tale inibizione rende inoltre possibile la riutilizzazione di ipoxantina e xantina nel metabolismo purinico e la conseguente induzione dell’inibizione a feed-back della sintesi ex-novo della purina.


Allurit: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Allurit, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Allurit

Dopo somministrazione orale l’allopurinolo viene rapidamente assorbito e compare nel plasma dopo 30-60 minuti, con un tempo di dimezzamento di circa 2-3 ore.

Il suo metabolita principale è l’ossipurinolo che ha un’emivita plasmatica molto più lunga dell’allopurinolo stesso: esso viene infatti riassorbito dai tubuli renali e poi lentamente eliminato (t½ = 18-30 ore). Pertanto, dato che l’ossipurinolo possiede un’azione ipouricemizzante di poco inferiore a quella dell’allopurinolo, esso contribuisce notevolmente all’effetto terapeutico del farmaco, specie durante terapie antiuriche prolungate.

Allopurinolo ed ossipurinolo non si legano alle proteine plasmatiche; la loro distribuzione è pressochè uguale in tutti i tessuti ad eccezione del cervello, ove si concentrano in misura significativamente inferiore.


Allurit: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Allurit agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Allurit è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Allurit: dati sulla sicurezza

L’allopurinolo risulta meglio tollerato dei diversi analoghi della purina, non provocando alcun effetto negativo fino a dosi singole orali di 1,2 g/kg (topo) e di 1,7 g/kg (ratto). Ricerche di tossicità cronica, eseguite nel ratto trattato per via orale, hanno dimostrato la buona tollerabilità di dosi fino a 60 mg/kg/die, che non modificano la curva di crescita e non alterano il quadro ematologico ed ematochimico.

Somministrato durante la gravidanza a ratti e conigli, l’allopurinolo è stato ottimamente tollerato sia dalle madri sia dai feti, e pertanto non è teratogeno o embriotossico.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Allurit: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Allurit

Allurit: interazioni

Mercaptopurina e azatioprina.

Poichè l’allopurinolo potenzia l’attività della mercaptopurina, in quanto inbisce il metabolismo della stessa ad acido 6-tiourico, è opportuno, nei pazienti che assumono contemporaneamente

Allurit, ridurre le dosi di mercaptopurina (e azatioprina) a circa 1/3 e 1/4 della dose usuale. La somministrazione di mercaptopurina e azatioprina sarà quindi regolata in base alla risposta terapeutica ed agli effetti collaterali.

Ferro.

Anche se la mobilizzazione di ferro epatico da parte dell’allopurinolo è tuttora discussa (nell’animale trattato con allopurinolo si è rilevata un’aumentata concentrazione di ferro epatico) è preferibile evitare la contemporanea somministrazione di farmaci contenenti ferro e Allurit, e non somministrarlo in parenti di soggetti emocromatosici.

Farmaci ad attività uricosurica.

E’ possibile, e talora opportuna, l’associazione di allopurinolo con uricosurici. Và però tenuto conto che i farmaci ad attività uricosurica accellerano l’escrezione di acido urico; pertanto, dato che il meccanismo di escrezione renale dell’ossipurinolo e dell’acido urico non sono dissimili, l’attività terapeutica dell’allopurinolo può essere lievemente ridotta.

Anticoagulanti cumarinici.

Vi sono state rare segnalazioni di aumento dell’effetto del warfarin e di altri anticoagulanti cumarinici quando somministrati contemporaneamente ad allopurinolo. Pertanto si devono monitorare attentamente tutti i pazienti che assumono anticoagulanti.


Allurit: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Allurit: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

E’ opportuno avvisare il paziente della possibile, se pur occasionale, comparsa di sonnolenza, specie allorquando questi esplichi attività che richiedono particolare attenzione.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco