Anseren (Ketazolam): sicurezza e modo d’azione
Anseren (Ketazolam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa.
Insonnia.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
Anseren: come funziona?
Ma come funziona Anseren? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Anseren
Categoria farmacoterapeutica: Ansiolitici benzodiazepinici, codice ATC: N05BA10
ANSEREN contiene, come sostanza attiva, ketazolam, una 1,4 benzodia- zepina, che esercita prolungate azioni ansiolitiche e miorilassanti. Dosi fino a 300 mg nell’uomo non hanno indotto modificazioni significative del sistema cardiovascolare e dell’apparato respiratorio.
Studi effettuati in laboratorio del sonno hanno dimostrato che ANSEREN riduce il tempo di latenza del sonno, ne prolunga la durata e riduce il numero di risvegli notturni; ANSEREN ha determinato lievi decrementi negli stadi 3-4 e REM del sonno.
Anseren: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Anseren, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Anseren
Assorbimento
Dopo somministrazione orale, il ketazolam viene rapidamente assorbito; il picco delle concentrazioni plasmatiche è raggiunto circa 3 ore dopo la somministrazione e i livelli plasmatici sono proporzionali alla dose somministrata per un range compreso tra 15 e 45 mg/die.
Dopo somministrazioni ripetute lo steady-state si raggiunge a 7-14 giorni. In vitro il ketazolam si lega alle proteine plasmatiche per il 93% (fino a concentrazioni di 3000 ng/ml).
Biotrasformazione
L’emivita media del ketazolam è di circa 2 ore, quella dei suoi metaboliti attivi è compresa fra 34 e 52 ore. I principali metaboliti attivi sono il diazepam, l’N-demetilketazolam e l’N-demetildiazepam.
Eliminazione
Il ketazolam viene estensivamente metabolizzato ed eliminato principalmente con le urine, in cui la sostanza immodificata si ritrova solo in tracce; il metabolita urinario più importante è l’oxazepam coniugato.
Il 17% della dose totale somministrata è eliminato per via fecale.
Anseren: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Anseren agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Anseren è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Anseren: dati sulla sicurezza
I dati di tossicità acuta, relativi all’animale da esperimento, sono i seguenti:
|
Specie animale Topo |
Via di somministrazione Intraperitoneale |
DL50 (mg/kg) 2618 |
|---|---|---|
| Topo | Per os | > 5000 |
| Ratto | Intraperitoneale | 3911 |
| Ratto | Per os | > 5000 |
Dosi singole fino a 1000 mg sono risultate relativamente ben tollerate in cani e scimmie.
Negli studi di tossicità cronica, condotti nel ratto con dosi di 10, 30 e 100 mg/kg/die per 15 mesi, si sono osservati segni di tossicità (atassia) solo al dosaggio più alto; cani trattati per 2 anni con dosi di 1,3 e 10 mg/kg/die, non hanno mostrato segni di tossicità.
Studi condotti su topi, ratti e conigli hanno indicato che il ketazolam non è teratogeno; anche le prove di mutagenesi e carcinogenesi sono risultate negative.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Anseren: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Anseren
Anseren: interazioni
L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. Nel caso degli antiepilettici, la somministrazione simultanea di ANSEREN può portare anche ad un aumento della frequenza e della gravità degli attacchi di grande male, tale da giustificare un incremento di posologia del trattamento anticonvulsivante; analogamente, la brusca sospensione del trattamento con ANSEREN può accompagnarsi ad un aumento nella frequenza e/o gravità degli attacchi convulsivi.
ANSEREN può potenziare l’azione dei miorilassanti.
Infine, ANSEREN deve essere somministrato con cautela in pazienti in trattamento con beta-bloccanti, glicosidi, anticoagulanti, antidiabetici e contraccettivi orali perchè non è prevedibile nel singolo caso il tipo di interazione con il ketazolam.
Anseren: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Anseren: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Dopo somministrazione serale, in particolare all’inizio del trattamento e con l’aumentare della posologia, la diminuzione della prontezza dei riflessi può persistere fino alla mattina successiva.
Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere 4.5 "Interazìonì con altrì medìcìnalì e altre forme dì ìnterazìone").
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco