Ateroxide (Sulodexide): sicurezza e modo d’azione
Ateroxide (Sulodexide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ulcere venose croniche.
Ateroxide: come funziona?
Ma come funziona Ateroxide? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Ateroxide
Sulodexide ha dimostrato, negli studi di farmacodinamica, di essere attivo in numerosi modelli di dislipidemie come quelle indotte da margarina, fruttosio, etanolo, dieta ipercolesterolemica da siero etologo.
Tale attività è mediata dalla liberazione e attivazione delle lipoprotein-lipasi; è accertato inoltre che sulodexide inibisce l’ uptake delle lipoproteine VLDL da parte della parete arteriosa o a causa della formazione di complessi o a causa della tendenza di sulodexide a legarsi all’endotelio.
Tale legame oltre a permettere l’attivazione in loco delle lipoprotein-lipasi, determina anche l’inibizione del binding della trombina.
L’aumentata attività respiratoria del tessuto aortico, la diminuita viscosità ematica, la diminuita adesività piastrinica, possono essere considerati come effetti indiretti del meccanismo d’azione di sulodexide, meccanismo che, fra l’altro, coinvolge gli inibitori della plasmina (attività fibrinolitica) e di altre sieroproteasi (attivita anti-Xa, attività anticomplementare ecc.).
Agli effetti sul quadro lipemico e coagulativo fanno riscontro analoghi effetti a livello epatico e soprattutto vascolare e cardiaco: infatti nei modelli di aterosclerosi sperimentale si osserva l’inibizione dell’accumulo sottointimale di lipidi ed una più rapida regressione delle lesioni aterosclerotiche (o placche).
Ateroxide: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ateroxide, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Ateroxide
Assorbimento: Sulodexide presenta un assorbimento attraverso la barriera gastrointestinale dimostrabile agli effetti farmacodinamici dopo somministrazione orale, intraduodenale, intraileale e rettale nel ratto. Sono state dimostrate le correlazioni dose-effetto e dose-tempo nel ratto e nel coniglio previa somministrazione per le vie sopra elencate.
La sostanza marcata con tritio si accumula inizialmente nelle cellule dell’intestino per poi essere liberata dal polo sierico nel circolo sistemico.
Il livello di tritio plasmatico aumenta per 9 ore la concentrazione del radioisotopo aumenta nel tempo significativamente a livello di: cervello, rene, cuore, fegato, polmone, testicolo, plasma.
Prove farmacologiche eseguite nell’uomo con somministrazioni i.m. e i.v. hanno dimostrato relazioni lineari dose-effetto con le normali posologie.
Metabolismo: epatico.
Escrezione:urinaria.
Ateroxide: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Ateroxide agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ateroxide è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Ateroxide: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta: somministrato nel topo e nel ratto, non provoca alcuna sintomatologia tossica fino alle dosi di: 240 mg/Kg per os; 144 mg/Kg per i.m., 144 mg/Kg per i.p.; 54 mg/Kg per i.v. La DL50 nel topo è di 2595 mg/Kg i.m., 1980 mg/Kg i.p., >9000 mg/Kg/os.
La DL50 nel ratto è di 3240 mg/Kg i.m.; 2385 mg/Kg/i.p.; >9000 mg/Kg/os.
Tossicità subacuta: somministrato per 28 giorni i.v. alla dose di 150 ULS/Kg a cani non ha dato luogo a fenomeni di intolleranza, a variazioni dei parametri ematochimici e a modificazioni anatomopatologiche dei principali organi.
Tossicità cronica: somministrato per os per 180 giorni alla dose di 200 U.L.S./Kg nel cane non ha presentato al termine del trattamento alcuna variazione di rilievo del quadro ematologico, dei parametri urinari e fecali e dei parametri istologici a carico dei principali organi.
Tossicità fetale: alle prove di tossicità fetale nel coniglio è risultato privo di effetti embrio-feto-tossici fino alla dose di 540 U.L.S./Kg per via sottocutanea.
Mutagenesi: risulta sprovvisto di attività mutagena nei seguenti test: Ames; sintesi riparativa non programmata di DNA in linfotici umani (UDS) non disgiunzione in Aspergillus; crossing-over in Aspergillus; soppressori di metionina in Aspergillus.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Ateroxide: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ateroxide
Ateroxide: interazioni
Essendo sulodexide una molecola eparino simile può aumentare gli effetti anticoagulanti dell’eparina stessa e degli anticoagulanti orali se somministrato contemporaneamente.
Ateroxide: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Ateroxide: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non interferisce sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco